DT-061

别名: DT 061; DT61; SMAP; DT-061; DT061; DT-61; DT 61 N-[(1R,2R,3S)-2-羟基-3-苯恶嗪-10-基环己基]-4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺

目录号: V4795 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DT-061（也称为 DT061；SMAP）是一种新型、有效、口服生物可利用的 PP2A（蛋白磷酸酶 2A）激活剂，具有抗癌作用。

DT-061 CAS号: 1809427-19-7
产品类别: New7

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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DT-061（也称为 DT061；SMAP）是一种新型、有效、口服生物可利用的 PP2A（蛋白磷酸酶 2A）激活剂，具有抗癌作用。它可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤发生。 DT-061 与 MEK 抑制剂 AZD6244 联合治疗可抑制 p-AKT 和 MYC，并在两种 KRAS 驱动的肺癌小鼠模型中实现肿瘤消退。 DT-061 疗法还消除了 MYC 驱动的肿瘤发生。

生物活性&实验参考方法

靶点	PP2A[1]. DT-061 directly binds to the scaffolding A subunit of protein phosphatase 2A (PP2A), specifically PPP2R1A, acting as a small-molecule activator of PP2A (SMAP) [1]
体外研究 (In Vitro)	DT-061 在过表达 PP2A 抑制蛋白 (PIPs) 的 KRAS 突变肺癌细胞系中显示出敏感性谱，类似于具有 PPP2R1A E64D 突变的细胞 [1] CIP2A 过表达并未赋予对 DT-061 的进一步耐药性 [1] 在 KRAS 突变的 H358 和 H441 细胞系中，DT-061 作为单一药物显示出剂量依赖性的集落生长抑制 [1] DT-061 与 MEK 抑制剂 AZD6244 联合使用（在单独使用时不影响集落生长的浓度下）在 H358 和 H441 细胞中产生了非常明显的协同生长抑制 [1] DT-061 处理在 24 小时时间点诱导了 H358 和 H441 细胞中 caspase-3/7 的剂量依赖性激活，而 AZD6244 单独使用则不能 [1] 当两种药物均以 10 µM 浓度使用时，DT-061 增强了 H358 和 H441 细胞的凋亡反应 [1] DT-061 与 MEK 抑制剂的组合有效抑制了 KRAS 突变肺癌细胞系 H358 和 H441 中 p-AKT 和 MYC 的表达 [1] DT-061 抑制 H358 细胞中的 AKT 和 RPS6K 信号传导 [1]
体内研究 (In Vivo)	DT-061（5 mg/kg，口服强饲，4 周）作为单一药物抑制 H358 或 H441 异种移植物的生长。此外，当 DT-061 和 AZD6244 组合时，效率显着提高[1]。 DT-061 抑制 H358 异种移植瘤生长的能力依赖于其与 PPP2R1A 的结合 [1] 在 H358 异种移植模型中，DT-061 和 AZD6244 在抑制肿瘤体积方面均显示出单药活性，但它们的联合使用比任一单药都显著更有效 [1] 在 H441 异种移植模型中也获得了类似的结果，DT-061 和 AZD6244 的联合使用比单药治疗显著更有效 [1] 根据 RECIST 标准，大多数单独使用 DT-061 治疗的小鼠出现疾病进展，而所有接受 DT-061 和 AZD6244 联合治疗的小鼠至少达到部分缓解；一个 H358 异种移植瘤显示完全缓解 [1] DT-061 和 AZD6244 的联合使用对减少肿瘤组织中的肿瘤细胞增殖（通过 PCNA 阳性细胞测量）和增加凋亡（通过 TUNEL 阳性细胞测量）具有叠加效应 [1] DT-061 联合 AZD6244 在体内抑制了药物治疗肿瘤中内源性 MYC 的表达 [1] 在 H358-GFP 对照异种移植瘤中，DT-061 单药治疗 (5 mg/kg) 在 20 天内抑制了肿瘤生长，其效果与 AZD6244 和 AKT 抑制剂 MK2206 的联合治疗相当 [1] 在过表达野生型 MYC 的 H358 异种移植瘤中，DT-061 单药治疗 (5 mg/kg) 抑制肿瘤生长的程度与 AZD6244+MK2206 联合治疗相似 [1] 在过表达对 PP2A 介导的降解具有抵抗力的 MYC 突变体 (S62D) 的 H358 异种移植瘤中，DT-061 单药治疗 (5 mg/kg) 仅诱导部分肿瘤生长抑制，而 AZD6244+MK2206 联合治疗仍然有效 [1]
细胞实验	对于涉及 DT-061 和 AZD6244 的集落形成实验，将细胞（H358, H441）以每孔 1000 个细胞的密度接种，并在 vehicle 对照或递增浓度的药物存在下培养 3 周。然后固定细胞，用结晶紫染色，并进行定量分析 [1] 对于细胞活力实验，将细胞接种在 96 孔板中。孵育 24 小时后，用药物处理培养物 3 天。根据制造商的建议，使用 WST1 实验测定活细胞比例 [1] 对于凋亡实验（Caspase-3/7 活性），将细胞接种在 96 孔板中。孵育 24 小时后，用药物处理培养物。根据制造商的建议，使用 Caspase-Glo 3/7 实验测定 Caspase-3/7 活性 [1] 对于评估信号通路（如 p-AKT, MYC）的 Western blot 分析，用药物处理细胞，裂解后使用标准免疫印迹技术分析蛋白质 [1]
动物实验	Animal/Disease Models: 6 - to 8weeks old male BALB/c nu/nu (nude) mice injected with H441 cells (5 × 106)[1]. Doses: 5 mg/kg. Route of Administration: po (oral gavage) for 4 weeks. Experimental Results: demonstrated activity in inhibiting tumor growth. For xenograft studies, H358 (1 × 10⁷ cells) or H441 (5 × 10⁶ cells) were injected subcutaneously into the right flank of 6- to 8-week-old male BALB/c nu/nu mice [1] When tumor volumes reached an average of 100 mm³, mice were randomized to treatment groups [1] Mice were treated by oral gavage with vehicle control, AZD6244 (25 mg/kg), DT-061 (5 mg/kg), or DT-061 in combination with AZD6244 [1] Tumor volume was assessed by caliper measurement every other day [1] Body weights were recorded weekly [1] Animals were observed for signs of toxicity (mucous diarrhea, abdominal stiffness, or weight loss) [1] Blood and tumor tissue were harvested 2 hours after the final dose [1]
参考文献	[1]. PP2A inhibition is a druggable MEK inhibitor resistance mechanism in KRAS-mutant lung cancer cells. Sci Transl Med. 2018 Jul 18;10(450). pii: eaaq1093.
其他信息	DT-061 is an orally bioavailable small-molecule activator of PP2A (SMAP) and a reengineered derivative of tricyclic neuroleptics [1] Mutation of the putative DT-061 target-binding site on PPP2R1A or overexpression of viral PIP SV40 small t antigen abrogates its anticancer activities [1] DT-061 is proposed to transform the MEK inhibitor response in KRAS-mutant cells from cytostatic to cytotoxic [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H23F3N2O5S
分子量	520.5207
精确质量	520.127
CAS号	1809427-19-7
相关CAS号	(1S,2S,3R)-DT-061;1809427-20-0
PubChem CID	91885558
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	5.4
tPSA	96.5
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	824
定义原子立体中心数目	3
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC(F)(F)F)(N([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])N1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2OC2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)(=O)=O
InChi Key	WGKGADVPRVLHHZ-ZHRMCQFGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H23F3N2O5S/c26-25(27,28)35-16-12-14-17(15-13-16)36(32,33)29-18-6-5-9-21(24(18)31)30-19-7-1-3-10-22(19)34-23-11-4-2-8-20(23)30/h1-4,7-8,10-15,18,21,24,29,31H,5-6,9H2/t18-,21+,24+/m1/s1
化学名	N-((1R,2R,3S)-2-hydroxy-3-(10H-phenoxazin-10-yl)cyclohexyl)-4-(trifluoromethoxy)benzenesulfonamide
别名	DT 061; DT61; SMAP; DT-061; DT061; DT-61; DT 61
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~240.14 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (4.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~240.14 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9212 mL	9.6058 mL	19.2116 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9212 mL	3.8423 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9212 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。