DY-268

别名: DY268DY 268 DY-268

目录号: V20315 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DY-268 是一种新型有效的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 7.5 nM)。

DY-268 CAS号: 1609564-75-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

DY-268 是一种新型高效的 FXR 拮抗剂（IC50 = 7.5 nM）。它是一种三取代吡唑甲酰胺类化合物，不显示任何 FXR 激动活性和细胞毒性。
DY-268（CAS 1609564-75-1）是一种新型高效的法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂。FXR 是一种核受体，在胆汁酸、脂质和葡萄糖稳态中发挥着核心作用。在时间分辨 FRET 测定中，其 IC50 值为 7.5 nM。DY-268 是一种三取代吡唑甲酰胺类化合物，不显示任何 FXR 激动活性或细胞毒性。其分子式为 C30H32N4O5S，分子量为 560.67 g/mol。

生物活性&实验参考方法

靶点	DY-268 targets the farnesoid X receptor (FXR), a nuclear receptor that regulates the expression of genes involved in bile acid synthesis, transport, and metabolism. FXR also plays a role in lipid and glucose metabolism. As a potent antagonist, DY-268 binds to FXR and blocks its activation by endogenous bile acids. This inhibits FXR-mediated gene transcription. The compound's lack of agonistic activity ensures it does not inadvertently activate the receptor.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，DY-268 是一种强效的 FXR 拮抗剂，IC50 值为 7.5 nM。它不具有 FXR 激动活性或细胞毒性。其活性已通过基于细胞的报告基因检测进行了表征。该化合物的高效性和低细胞毒性使其成为研究 FXR 功能的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，DY-268 具有研究 FXR 在代谢性疾病（例如非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)、胆汁淤积和糖尿病）中作用的潜在应用价值。作为一种 FXR 拮抗剂，它能够调节胆汁酸和脂质代谢。然而，目前公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。
酶活实验	采用时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 法进行 DY-268 的体外受体结合实验。将 FXR 蛋白与荧光标记的配体和不同浓度的 DY-268 孵育。测量 DY-268 对荧光标记配体的置换情况，并计算 IC50 值。利用 FXR 反应性报告基因在细胞系中进行的功能性实验证实了其拮抗活性。
细胞实验	DY-268 的细胞活性检测采用转染了 FXR 表达质粒和 FXR 反应性荧光素酶报告基因的细胞系（例如 HEK-293）。在有或无 FXR 激动剂（例如鹅去氧胆酸）的情况下，用不同浓度的 DY-268 处理细胞。通过测量荧光素酶活性来评估 FXR 的转录活性。拮抗作用的 IC50 值根据剂量反应曲线计算得出。细胞毒性采用 MTT 或 ATP-lite 法进行评估。
动物实验	DY-268 的体内动物研究将采用胆汁淤积、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 或代谢综合征模型。该化合物将采用口服给药。研究将检测血清和肝组织中的胆汁酸、脂质和葡萄糖代谢标志物。研究还将比较其疗效与赋形剂和参考 FXR 调节剂的疗效。
药代性质 (ADME/PK)	DY-268 的分子量为 560.67 g/mol，分子式为 C30H32N4O5S。它是一种白色至类白色固体粉末。通常以粉末形式储存于 -20°C，可保存长达 3 年；或以溶剂形式储存于 -80°C，可保存长达 6 个月。它可溶于 DMSO（溶解度约为 50 mg/mL）。其药代动力学性质将在临床前研究中确定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	DY-268 的临床前毒性将通过标准毒理学研究进行评估。作为一种 FXR 拮抗剂，其潜在的不良反应可能包括对胆汁酸稳态和脂质代谢的影响。该化合物在体外未显示细胞毒性。目前公共数据库中尚无全面的毒性数据。
参考文献	: Effect of the chemical impurities on the luminescence emission of natural apatites. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2014 May 21;126:142-7.
其他信息	DY-268 是一种新型高效的 FXR 拮抗剂，IC50 值为 7.5 nM。它是一种三取代吡唑甲酰胺类化合物。该化合物不具有 FXR 激动活性或细胞毒性，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H32N4O5S
分子量	560.67
精确质量	560.209
CAS号	1609564-75-1
相关CAS号	1609564-75-1
PubChem CID	90656831
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.638
LogP	3.65
tPSA	111
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	931
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C=C2C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)C)S(=O)(=O)N4CCOCC4)CC5=CC(=CC=C5)OC
InChi Key	KQSPAAPFKIEUGH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H32N4O5S/c1-21-7-10-24(11-8-21)29-27(20-33(32-29)19-23-5-4-6-26(17-23)38-3)30(35)31-25-12-9-22(2)28(18-25)40(36,37)34-13-15-39-16-14-34/h4-12,17-18,20H,13-16,19H2,1-3H3,(H,31,35)
化学名	1-[(3-Methoxyphenyl)methyl]-N-[4-methyl-3-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]-3-(4-methylphenyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
别名	DY268DY 268 DY-268
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~89.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~89.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7836 mL	8.9179 mL	17.8358 mL
	5 mM	0.3567 mL	1.7836 mL	3.5672 mL
	10 mM	0.1784 mL	0.8918 mL	1.7836 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。