| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dyclonine Hydrochloride targets multiple proteins and pathways. As a local anesthetic, it blocks voltage-gated sodium channels on nerve cell membranes, inhibiting the transmission of pain signals. As a covalent/irreversible inhibitor, it targets aldehyde dehydrogenases (ALDH), specifically ALDH2 and ALDH3A1. ALDH enzymes are involved in the detoxification of aldehydes and are overexpressed in certain cancer stem cells, contributing to drug resistance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸地克罗宁（50 µM；24 小时）可使癌细胞对谷胱甘肽和半胱氨酸缺乏更加敏感[1]。盐酸地克罗宁（0–2048 µg/mL；24 或 48 小时）显示出显著的杀菌和杀真菌功效[2]。
体外实验表明，盐酸地克罗宁（50 µM；24 小时）可使癌细胞对谷胱甘肽和半胱氨酸缺乏更加敏感。它显示出显著的杀菌和杀真菌功效（0-2048 µg/mL；24 或 48 小时）。对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和须癣毛癣菌的最低杀菌浓度分别为 0.006%、0.025%、0.012% 和 0.025%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内柳氮磺胺吡啶治疗可增强表达包膜蛋白（involucrin）的分化肿瘤细胞对盐酸地克罗宁（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续24天）的敏感性[1]。柳氮磺胺吡啶与盐酸地克罗宁（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续21天）联合用药可抑制表达ALDH3A1的胃癌干细胞样细胞引起的肿瘤生长[1]。
在小鼠模型中，已研究了盐酸地克罗宁（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次）与柳氮磺胺吡啶联合用药的效果。结果表明，盐酸地克罗宁与柳氮磺胺吡啶联合用药可抑制表达ALDH3A1的胃癌干细胞样细胞引起的肿瘤生长，并增强柳氮磺胺吡啶对头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）肿瘤的抗肿瘤作用。这些发现提示其在癌症治疗中具有潜在应用价值。 |
| 酶活实验 |
盐酸地克罗宁的体外酶活性测定旨在检测其对ALDH2和ALDH3A1活性的抑制作用。将重组ALDH酶与底物（例如丙醛）和NAD⁺一起孵育。在340 nm处用分光光度法测定NADH的生成量。加入不同浓度的地克罗宁以确定IC50值。可以评估其对ALDH同工酶的选择性。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： HSC-4 细胞 测试浓度： 50 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制 ALDH 活性并诱导 GSH 耗竭的癌细胞中 4-HNE 的积累。 细胞活力测定[2] 细胞类型：金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、须癣毛癣菌 测试浓度：0-2048 µg/mL 孵育时间：24 小时（细菌），48 小时（真菌） 实验结果： 显示出良好的抗菌和抗真菌活性，对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和须癣毛癣菌的最低杀菌浓度分别为 0.006%、0.025%、0.012% 和 0.025%。 达克隆宁的细胞测定盐酸盐用于癌细胞系，例如 HSC-4 细胞。细胞用 50 µM 地克罗宁处理 24 小时。使用 ALDH 活性检测试剂盒或通过流式细胞术和 ALDH 底物（ALDEFLUOR）评估 ALDH 活性。使用 MTT 或 ATP-lite 检测法测量细胞活力。可以测量 4-HNE（氧化应激标志物）的积累。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠（HSC-2细胞移植模型）[1]。
剂量： 5 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；每日一次，持续24天（与柳氮磺胺吡啶联合用药）。 实验结果： 与柳氮磺胺吡啶联合用药可减轻移植到裸鼠体内的HSC-2细胞的肿瘤形成。 动物/疾病模型： C57BL6小鼠（K19-Wnt1/C2mE-KP细胞移植模型）[1]。 剂量： 5 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；每日一次，持续21天（与柳氮磺胺吡啶联合用药）。 实验结果：柳氮磺胺吡啶对由CD44v高表达干细胞样肿瘤细胞和上皮+分化肿瘤细胞组成的头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）肿瘤具有增强的抗肿瘤作用。 在无胸腺裸鼠或携带肿瘤异种移植瘤的C57BL6小鼠中进行了盐酸地克罗宁的体内动物研究。地克罗宁（5 mg/kg）与柳氮磺胺吡啶联合使用，每日腹腔注射一次。测量肿瘤体积随时间的变化。评估肿瘤的形成和生长情况。并将疗效与载体组和单药治疗组进行比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸地可宁的分子量为325.87 g/mol，分子式为C18H27NO2·HCl。它是一种白色结晶性粉末，通常在室温下储存。它易溶于水和乙醇，具有良好的口服生物利用度，并且能够穿过血脑屏障（BBB）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸地可宁作为局部麻醉剂外用时通常耐受性良好，全身毒性罕见。然而，作为一种醛脱氢酶（ALDH）抑制剂，它可能存在脱靶效应。与柳氮磺胺吡啶联合使用时，在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。目前已有其作为局部麻醉剂的全面毒性数据。它是一种获准用于外用的非处方药。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸地可宁是地可宁的盐酸盐，地可宁是一种未分类的局部麻醉剂。地可宁可逆地与神经元膜上激活的钠通道结合，从而降低神经元膜对钠离子的通透性，导致兴奋阈值升高。这可逆地稳定细胞膜并抑制去极化，阻止动作电位的传导，从而阻断神经传导。这会导致身体局部区域出现短暂且可逆的感觉丧失。
另见：地可宁（含活性成分）；苯扎氯铵；盐酸地可宁（成分）；盐酸地可宁；薄荷醇；果胶（成分）……查看更多…… 盐酸地可宁是一种局部麻醉剂和醛脱氢酶（ALDH）抑制剂。它对ALDH2和ALDH3A1的IC50值分别为35 µM和76 µM。它具有抗菌作用，并能增强癌细胞的敏感性。它被用作非处方喉糖，用于局部麻醉。 |
| 分子式 |
C18H28CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
325.87
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| 精确质量 |
325.18
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| CAS号 |
536-43-6
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| 相关CAS号 |
Dyclonine-d9 hydrochloride
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| PubChem CID |
68304
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
424.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
175-176°C
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| 闪点 |
210.5ºC
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| LogP |
4.664
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| tPSA |
29.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
292
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KNZADIMHVBBPOA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H27NO2.ClH/c1-2-3-15-21-17-9-7-16(8-10-17)18(20)11-14-19-12-5-4-6-13-19;/h7-10H,2-6,11-15H2,1H3;1H
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| 化学名 |
1-(4-butoxyphenyl)-3-piperidin-1-ylpropan-1-one;hydrochloride
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| 别名 |
Dyclone; Dyclonine HCL; Dyclonine Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~153.44 mM)
DMSO : ≥ 25 mg/mL (~76.72 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0687 mL | 15.3435 mL | 30.6871 mL | |
| 5 mM | 0.6137 mL | 3.0687 mL | 6.1374 mL | |
| 10 mM | 0.3069 mL | 1.5344 mL | 3.0687 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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