Dyclonine Hydrochloride 中文名称: 盐酸达克罗宁

别名: Dyclone; Dyclonine HCL; Dyclonine Hydrochloride 盐酸达克罗宁; 1-(4-丁氧基苯)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐; 4'-丁氧基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐;达克罗宁盐酸盐; 1-(4-丁氧基苯)-3-(1-呱啶基)-1-丙酮; 1-(4-丁氧基苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐; 酸达克罗宁;盐酸达克罗宁 USP标准品;盐酸达克罗宁原药;达克罗宁;4'-丁氧基-3-哌啶苯丙酮盐酸盐;盐酸达克罗宁，医药级,纯度:>99%

目录号: V20317 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Dycloaine (Dyclocaine) HCl 是一种口服生物可利用的 ALDH 共价/不可逆抑制剂（可以穿过 BBB（血脑屏障）），对于 ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 35 和 76 µM。

Dyclonine Hydrochloride CAS号: 536-43-6
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Dycloaine (Dyclocaine) HCl 是一种口服生物可利用的 ALDH 共价/不可逆抑制剂（可以穿过 BBB（血脑屏障）），对于 ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 35 和 76 µM。 Dyclonine HCl 具有针对癌症/肿瘤细胞的敏化活性和抗菌作用。盐酸达克罗宁也是一种局部麻醉剂，可阻断多种神经冲动或刺激的传导，并抑制触觉和疼痛感。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	盐酸达克罗宁（50 µM；24 小时）使癌细胞更容易受到谷胱甘肽和半胱氨酸缺乏的影响 [1]。盐酸达克罗宁（0-2048 µg/mL；24 或 48 小时）证明了显着的杀菌和杀真菌功效 [2]。
体内研究 (In Vivo)	体内柳氮磺吡啶治疗可使外皮蛋白+分化的肿瘤细胞对盐酸达克罗宁（5 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 24 天）敏感[1]。柳氮磺胺吡啶和盐酸达克罗宁（5 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 21 天）组合可抑制表达 ALDH3A1 的胃癌干细胞样细胞引起的肿瘤生长 [1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： HSC-4 细胞测试浓度： 50 µM 孵育时间： > 24 小时实验结果：在 GSH 耗尽的癌细胞中抑制 ALDH 活性并诱导 4-HNE 积累。细胞活力测定[2] 细胞类型：金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、须毛滴虫测试浓度： 0 -2048 µg/mL 培养时间：24 小时（细菌）、48 小时（真菌）实验结果：表现出良好的抗菌、抗真菌活性，对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、薄荷木霉的最低杀菌浓度分别为0.006%、0.025%、0.012%、0.025%。
动物实验	动物/疾病模型：无胸腺裸鼠（HSC-2细胞移植模型）[1]。剂量： 5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续24天（与柳氮磺胺吡啶联合使用）。实验结果：与柳氮磺胺吡啶联合使用可减轻移植到裸鼠体内的HSC-2细胞的肿瘤形成。动物/疾病模型： C57BL6小鼠（K19-Wnt1/C2mE-KP细胞移植模型）[1]。剂量： 5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，连续服用 21 天（与柳氮磺胺吡啶联合使用）。实验结果：柳氮磺胺吡啶对由 CD44v 高表达干细胞样肿瘤细胞和上皮+分化肿瘤细胞组成的头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 肿瘤具有增强的抗肿瘤作用。
参考文献	[1]. Synthetic lethality of the ALDH3A1 inhibitor dyclonine and xCT inhibitors in glutathione deficiency-resistant cancer cells. Oncotarget. 2018 Sep 18;9(73):33832-33843. [2]. Antimicrobial properties of dyclonine hydrochloride, a new topical anesthetic. J Am Pharm Assoc Am Pharm Assoc. 1956 May;45(5):320-5. [3]. Discovery of a novel class of covalent inhibitor for aldehyde dehydrogenases. J Biol Chem. 2011 Dec 16;286(50):43486-94.
其他信息	盐酸地可宁是地可宁的盐酸盐，地可宁是一种未分类的局部麻醉化合物。地可宁可逆地与神经元膜上激活的钠通道结合，从而降低神经元膜对钠离子的通透性，导致兴奋阈值升高。这可逆地稳定了细胞膜并抑制了去极化，导致动作电位无法传播，进而阻断传导。这会导致身体局部区域出现短暂且可逆的感觉丧失。另见：地可宁（含有活性成分）；苯扎氯铵；盐酸地可宁（成分）；盐酸地可宁；薄荷醇；果胶（成分）……查看更多……

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H28CLNO2
分子量	325.87
精确质量	325.18
CAS号	536-43-6
相关CAS号	Dyclonine-d9 hydrochloride
PubChem CID	68304
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	424.5ºC at 760 mmHg
熔点	175-176°C
闪点	210.5ºC
LogP	4.664
tPSA	29.54
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	292
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KNZADIMHVBBPOA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H27NO2.ClH/c1-2-3-15-21-17-9-7-16(8-10-17)18(20)11-14-19-12-5-4-6-13-19;/h7-10H,2-6,11-15H2,1H3;1H
化学名	1-(4-butoxyphenyl)-3-piperidin-1-ylpropan-1-one;hydrochloride
别名	Dyclone; Dyclonine HCL; Dyclonine Hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~50 mg/mL (~153.44 mM) DMSO : ≥ 25 mg/mL (~76.72 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~50 mg/mL (~153.44 mM)
DMSO : ≥ 25 mg/mL (~76.72 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0687 mL	15.3435 mL	30.6871 mL
	5 mM	0.6137 mL	3.0687 mL	6.1374 mL
	10 mM	0.3069 mL	1.5344 mL	3.0687 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。