规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
大 GTP 酶动力蛋白可裂解膜结合的网格蛋白包被的囊泡。在细胞生理学中,内吞作用(细胞外物质和部分细胞质膜的内化)至关重要。 Hydroxy Dynasore 的 IC50 值为 2.7 μM 和 0.38 μM,在 GTPase 测定中抑制动力蛋白 I (Dyn I) 活性 [1],无论是否存在 0.06% Tween-80。在 U2OS 细胞中,Hydroxy Dynasore 在网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 中抑制 Tfn-A594 摄取,IC50 为 5.7 μM [1]。在不存在 Tween -80 的情况下,Hydroxy Dynasore 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 1.1 μM,而在存在 Tween -80 的情况下,IC50 值分别为 4.9 μM 和 30.0 μM。在此 GTPase 实验中,与 Sf21 细胞的 DynII 和 DynII(源自 Sf21 细胞的重组蛋白)相比,Hydroxy Dynasore 对 DynI 的选择性高出 2.1 倍 [1]。在运动神经末梢和培养的海马神经元中,Hydroxy Dynasore 抑制 BoNT/A-Hc 的吸收 [2]。当暴露于 Hydroxy Dynasore(1-100 μM;添加 Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc 前 20 分钟)时,海马神经元会去极化;这种抑制作用具有剂量依赖性,IC50 为 16.0 μM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 CD-1 小鼠的膈神经膈肌抽搐模型中,Hydroxy Dynasore(腹腔注射;30 mg/kg;注射 BoNT/A 前 1.5-2 小时)再次提供针对 BoNT/A 诱导的麻痹的保护作用 [2]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: CD-1 mice[2].
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 1.5–2 h before BoNT/A injection Experimental Results: Protected BoNT/A-induced paralysis in vivo. |
参考文献 |
[1]. Adam McCluskey, et al. Building a Better Dynasore: The Dyngo Compounds Potently Inhibit Dynamin and Endocytosis. Traffic. 2013 Dec;14(12):1272-89.
[2]. Callista B Harper, et al.Dynamin Inhibition Blocks Botulinum Neurotoxin Type A Endocytosis in Neurons and Delays Botulism.J Biol Chem. 2011 Oct 14;286(41):35966-76. |
分子式 |
C18H14N2O5
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分子量 |
338.31
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CAS号 |
1256493-34-1
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相关CAS号 |
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SMILES |
OC1=C(C(N/N=C/C2=CC(O)=C(O)C=C2O)=O)C=C3C=CC=CC3=C1
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InChi Key |
UAXHPUSKEWEOAP-DJKKODMXSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H14N2O5/c21-14-8-17(24)16(23)7-12(14)9-19-20-18(25)13-5-10-3-1-2-4-11(10)6-15(13)22/h1-9,21-24H,(H,20,25)/b19-9+
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化学名 |
3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid 2-[(2,4,5-trihydroxyphenyl)methylene]hydrazide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9559 mL | 14.7793 mL | 29.5587 mL | |
5 mM | 0.5912 mL | 2.9559 mL | 5.9117 mL | |
10 mM | 0.2956 mL | 1.4779 mL | 2.9559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。