(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

别名: 3,4,5-三甲氧基肉桂酸;3,4,5-三甲氧基苯乙烯酸;反-3,4,5-三甲氧基肉桂酸;反式-3,4,5-三甲氧基肉桂酸;3,4,5-三甲氧基桂皮酸;(E)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸;3,4,5三甲氧基肉桂酸
目录号: V43497 纯度: ≥98%
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种多甲氧基取代的肉桂酸。
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid CAS号: 20329-98-0
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种多甲氧基取代的肉桂酸。 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic Acid 是一种口服生物可利用的 GABAA/BZ 受体激动剂(激活剂)。 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic Acid 对 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,IC50 分别为 2.5 和 7.6 μM。 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic Acid 具有抗惊厥(抗癫痫/抗癫痫)和镇静活性。 (E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在小脑颗粒细胞中,(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic Acid(10 μg/mL,1 小时)可增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基的表达 [3]。 (E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0–10 μg/mL,1 小时)后 Cl 流入量显着增加 [3]。
体内研究 (In Vivo)
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0–20 mg/kg IP一次)具有抗癫痫特性[2]。 (E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10 mg/kg,口服一次)可以增加戊巴比妥小鼠的催眠效果[3]。
细胞实验
蛋白质印迹分析 [3]
细胞类型:原代培养的小脑颗粒细胞
测试浓度: 10 μg/mL
孵育时间: 1 h
实验结果: GAD65(谷氨酸脱羧酶)和GABAA受体γ亚基的表达增加,但不影响GABAA受体中a和b亚基的含量。

细胞活力测定 [3]
细胞类型: 原代培养的小脑颗粒细胞
测试浓度: 1、3、5、10 µg/mL
孵育时间: 1 小时
实验结果: Cl- 流入量显着增加。
动物实验
Animal/Disease Models: Adult male Kunming mice (18-20 g, maximum electroshock (MES) and pentylenetetrazole (PTZ) models) [2]
Doses: 5, 10 and 20 mg/kg; 10 mL/kg
Route of Administration: IP, primary
Experimental Results: The incidence of MES-induced THE (tetanic hindlimb extension) was Dramatically diminished to 50% and 20% of vehicle control values at 10 and 20 mg/kg. At the 5 mg/kg dose, the incidence of MES-induced THE was only diminished by 80%. In a PTZ seizure model, the onset of myoclonic jerks (MJ) was Dramatically delayed and seizure severity and mortality were diminished compared with vehicle-treated animals. The incidence of generalized clonic convulsions (stage 4) disappeared at both 10 and 20 mg/kg doses.

Animal/Disease Models: ICR male mice (25-28 g, 10-12 per group) [3]
Doses: 2, 5 and 10 mg/kg
Route of Administration: oral (po), once, 15 minutes and 1 before injection hour, results of pentobarbital injection: significant decrease in locomotor activity at 10 mg/kg. NREM and total sleep time increased, but wakefulness decreas
参考文献
[1]. Zhao Z, et al. Research progress in the biological activities of 3,4,5-trimethoxycinnamic acid (TMCA) derivatives. Eur J Med Chem. 2019 Jul 1;173:213-227.
[2]. Chen CY, et al. 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid, one of the constituents of Polygalae Radix exerts anti-seizure effects by modulating GABAAergic systems in mice. J Pharmacol Sci. 2016 May;131(1):1-5.
[3]. Lee CI, et al. 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA), one of the constituents of Polygalae Radix enhances pentobarbital-induced sleeping behaviors via GABAAergic systems in mice. Arch Pharm Res. 2013 Oct;36(10):1244-51.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H14O5
分子量
238.2366
CAS号
20329-98-0
SMILES
O(C([H])([H])[H])C1C(=C([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=O)O[H])=C([H])C=1OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~100 mg/mL (~419.74 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1974 mL 20.9872 mL 41.9745 mL
5 mM 0.8395 mL 4.1974 mL 8.3949 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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