规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在小脑颗粒细胞中,(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic Acid(10 μg/mL,1 小时)可增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基的表达 [3]。 (E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0–10 μg/mL,1 小时)后 Cl 流入量显着增加 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0–20 mg/kg IP一次)具有抗癫痫特性[2]。 (E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10 mg/kg,口服一次)可以增加戊巴比妥小鼠的催眠效果[3]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [3]
细胞类型:原代培养的小脑颗粒细胞 测试浓度: 10 μg/mL 孵育时间: 1 h 实验结果: GAD65(谷氨酸脱羧酶)和GABAA受体γ亚基的表达增加,但不影响GABAA受体中a和b亚基的含量。 细胞活力测定 [3] 细胞类型: 原代培养的小脑颗粒细胞 测试浓度: 1、3、5、10 µg/mL 孵育时间: 1 小时 实验结果: Cl- 流入量显着增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Adult male Kunming mice (18-20 g, maximum electroshock (MES) and pentylenetetrazole (PTZ) models) [2]
Doses: 5, 10 and 20 mg/kg; 10 mL/kg Route of Administration: IP, primary Experimental Results: The incidence of MES-induced THE (tetanic hindlimb extension) was Dramatically diminished to 50% and 20% of vehicle control values at 10 and 20 mg/kg. At the 5 mg/kg dose, the incidence of MES-induced THE was only diminished by 80%. In a PTZ seizure model, the onset of myoclonic jerks (MJ) was Dramatically delayed and seizure severity and mortality were diminished compared with vehicle-treated animals. The incidence of generalized clonic convulsions (stage 4) disappeared at both 10 and 20 mg/kg doses. Animal/Disease Models: ICR male mice (25-28 g, 10-12 per group) [3] Doses: 2, 5 and 10 mg/kg Route of Administration: oral (po), once, 15 minutes and 1 before injection hour, results of pentobarbital injection: significant decrease in locomotor activity at 10 mg/kg. NREM and total sleep time increased, but wakefulness decreas |
参考文献 |
[1]. Zhao Z, et al. Research progress in the biological activities of 3,4,5-trimethoxycinnamic acid (TMCA) derivatives. Eur J Med Chem. 2019 Jul 1;173:213-227.
[2]. Chen CY, et al. 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid, one of the constituents of Polygalae Radix exerts anti-seizure effects by modulating GABAAergic systems in mice. J Pharmacol Sci. 2016 May;131(1):1-5. [3]. Lee CI, et al. 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA), one of the constituents of Polygalae Radix enhances pentobarbital-induced sleeping behaviors via GABAAergic systems in mice. Arch Pharm Res. 2013 Oct;36(10):1244-51. |
分子式 |
C12H14O5
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分子量 |
238.2366
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CAS号 |
20329-98-0
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SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C(=C([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=O)O[H])=C([H])C=1OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~419.74 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.1974 mL | 20.9872 mL | 41.9745 mL | |
5 mM | 0.8395 mL | 4.1974 mL | 8.3949 mL | |
10 mM | 0.4197 mL | 2.0987 mL | 4.1974 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。