| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW 264.7 细胞中,E1231(0.1–10 μM;18 小时)可抑制积累并促进回流 [1]。在 HepG2 细胞中,E1231(10 μM;6 小时)可显着增强 Doxo 诱导的 p53 去磷脂作用 [1]。 1.]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
E1231(40 毫克/千克;每天一次,持续 7 天)可减少高脂肪饮食的金仓鼠在托盘上消耗的食物量 [1]。 E1231(每天一次,连续 12 周,剂量为 25、50 和 100 mg/kg,溶于 0.5% CMC-Na;曼哈顿)可减少 ApoE-/- 小鼠动脉粥样硬化肿瘤的形成,且不会引起肝毒性或肾毒性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 高脂饮食金仓鼠(80-90 g)[1]
剂量: 40 mg/kg 给药途径: 口服;每日一次,持续7天 实验结果: SIRT1蛋白表达增加,但SIRT3、SIRT6或SIRT7蛋白表达未见增加。仓鼠肝脏和血清胆固醇水平降低。 动物/疾病模型: 动脉粥样硬化饮食诱导的ApoE-/-小鼠[1] 剂量: 25、50和100 mg/kg 给药途径: 口服;每日一次,持续12周 实验结果: 斑块成分的调节,免疫荧光染色。并减少了主动脉窦中 CD68 阳性区域,同时增加了 ABCA1 表达。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H21N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
363.42
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| 精确质量 |
363.158
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| CAS号 |
1031195-19-3
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| PubChem CID |
24980435
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
605.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
320.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
66.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
561
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZQJTYRXKAZFWPK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21N3O3/c1-14-7-8-20(27-14)19-13-17(16-5-3-4-6-18(16)22-19)21(26)24-11-9-23(10-12-24)15(2)25/h3-8,13H,9-12H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-[4-[2-(5-methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl]ethanone
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| 别名 |
E1231; E 1231; E-1231
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~275.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7516 mL | 13.7582 mL | 27.5164 mL | |
| 5 mM | 0.5503 mL | 2.7516 mL | 5.5033 mL | |
| 10 mM | 0.2752 mL | 1.3758 mL | 2.7516 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。