Eact

别名: 3,4,5-三甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-(4-苯基-2-噻唑基)苯甲酰胺

目录号: V9860 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Eact 是 TMEM16A 的选择性激活剂，可直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道，产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。

Eact CAS号: 461000-66-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Eact 是 TMEM16A 的选择性激活剂，可直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道，产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Eact Eact 依赖 TRPV1 来引发瘙痒和相关的疼痛行为。 Eact 的 EC50 为 11.6±2.5 μM，以浓度依赖性方式刺激表达 mtrpv1 的 HEK293T 细胞中的膜电流。当被 TMEM16A 激活剂 Eact 激活时，TRPV1 通道会被损坏并重新排列 [1]。
参考文献	[1]. Eact, a small molecule activator of TMEM16A, activates TRPV1 and elicits pain- and itch-related behaviours. Br J Pharmacol. 2016 Apr;173(7):1208-18.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H24N2O5S
分子量	428.501364707947
精确质量	428.141
CAS号	461000-66-8
PubChem CID	3173542
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	595.9±60.0 ℃(Predicted)
LogP	4.129
tPSA	98.36
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	520
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZUXNHFFVQWADJL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H24N2O5S/c1-26-11-10-24(22-23-17(14-30-22)15-8-6-5-7-9-15)21(25)16-12-18(27-2)20(29-4)19(13-16)28-3/h5-9,12-14H,10-11H2,1-4H3
化学名	3,4,5-trimethoxy-N-(2-methoxyethyl)-N-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~116.69 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~116.69 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3337 mL	11.6686 mL	23.3372 mL
	5 mM	0.4667 mL	2.3337 mL	4.6674 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3337 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03817229	COMPLETED	Behavioral: Education microlearning sessions Behavioral: Automated digital reminders Behavioral: Problem-solving mHealth module Behavioral: Individualized Adherence Feedback Report	Epilepsy	Children's Hospital Medical Center, Cincinnati	2019-04-15	Not Applicable

生物数据图片

Genetic ablation or pharmacological blockade of TRPV1 function severely attenuates or abolishes Eact‐induced itch‐ and pain‐related behaviours. (A) I.d. injection of 50 μL Eact (4.67 mM) into the rostral back induced a scratching response that was attenuated by pretreatment with AMG9810 (50 mg kg−1, i.p.) and was completely absent in the Trpv1 −/− mice. (B) Intraplantar injection of 20 μL of Eact (4.67 mM) produced flinching and licking behaviours that were significantly reduced by i.p. injection of AMG9810 (50 mg kg−1) 30 min before paw injection of Eact. Genetic ablation of TRPV1 function abolished the nocifensive responses evoked by Eact. (C) Time course of thermal hypersensitivity in animals treated with Eact. Intraplantar injection of 20 μL of Eact (4.67 mM) induced thermal hypersensitivity in wt. mice. AMG9810 (50 mg kg−1; i.p.) significantly inhibited the effect of Eact, and Eact‐elicited thermal hypersensitivity was absent in the Trpv1 −/− mice. **P < 0.01, ***P < 0.001 Eact WT group compared with vehicle WT group; ++P < 0.01, +++P < 0.001 Eact + AMG WT group compared with Eact WT group; #P < 0.05, ###P < 0.001 Eact Trpv1 −/− group compared with Eact WT group; n = 7–8 mice per group. AMG = AMG9810.[1].Liu S, et al. Eact, a small molecule activator of TMEM16A, activates TRPV1 and elicits pain- and itch-related behaviours. Br J Pharmacol. 2016 Apr;173(7):1208-18.

Eact activates recombinant TRPV1. (A) The representative trace on top shows that Eact (100 μM) evoked an increase in [Ca2 +]i in a HEK293T cell transiently transfected with mTRPV1, which also responded to capsaicin (Cap: 500 nM). The second to forth representative traces from the top illustrate that Eact (100 μM) had no effect on [Ca2 +]i in hTRPA1‐, hTRPM8‐ or rTRPV4‐expressing HEK293T cells, which were activated by their respective agonists allyl isothiocyanate (AITC, 100 μM), menthol ((−)‐Men, 100 μM) or GSK1016790A (GSK) (0.3 μM) respectively. (B) Representative current traces show that Eact activated an outward (at +60 mV) and an inward (at −60 mV) current in a concentration‐dependent manner in a mTRPV1‐expressing HEK293T cell. (C) Representative current–voltage (I–V) curves taken at the specified time points from the trace on (B) illustrate that an outwardly rectifying whole‐cell current was evoked by Eact at 10 μM (b), whereas 100 μM (c) Eact activated a current with a linear I–V relationship in a mTRPV1‐expressing HEK293T cell (a refers to the baseline response). (D) The concentration‐response curve of Eact‐activated outward currents at +60 mV. The inset graph illustrates the maximal current densities evoked by saturating concentrations of Eact (100 μM) and capsaicin (3 μM). (E) The single‐channel current traces on top show that Eact increased single channel opening in an inside‐out membrane patch isolated from a mTRPV1‐expressing HEK293T cell. The graph at the bottom illustrates that Eact significantly increased single channel open probability (nPo) in inside‐out patches excised from mTRPV1‐expressing HEK293T cells (**P < 0.0001 vs. baseline response).[1].Liu S, et al. Eact, a small molecule activator of TMEM16A, activates TRPV1 and elicits pain- and itch-related behaviours. Br J Pharmacol. 2016 Apr;173(7):1208-18.

Structural requirements for Eact activation of TRPV1. (A) Concentration‐response curves of Eact‐activated outward currents at +60 mV in WT and TRPV1 mutants with disrupted domains for proton or heat activation of TRPV1. (B) Concentration‐response curves of Eact‐activated outward currents at +60 mV in WT and TRPV1 mutants carrying single or double point mutations in the ‘vanilloid‐binding pocket’. (C) Schematic diagram illustrates structural elements required for activation/modulation of TRPV1 channels by capsaicin, protons and heat.[1].Liu S, et al. Eact, a small molecule activator of TMEM16A, activates TRPV1 and elicits pain- and itch-related behaviours. Br J Pharmacol. 2016 Apr;173(7):1208-18.