EBE-A22

别名: EBE-A22; EBE A22; EBEA22; N-methyl derivative of PD153035 N-(3-溴苯基)-6,7-二甲氧基-N-甲基-4-喹唑啉胺

目录号: V4000 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EBE-A22 是 PD-153035 的 N-甲基衍生物，对表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGF-RT TK) 表现出非常高的亲和力和选择性，并对多种类型的肿瘤细胞系表现出显着的细胞毒性。

EBE-A22 CAS号: 229476-53-3
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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化学信息
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产品描述

EBE-A22 是 PD-153035 的 N-甲基衍生物，对表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGF-RT TK) 表现出非常高的亲和力和选择性，并对多种类型的肿瘤细胞系表现出显着的细胞毒性。相比之下，EBE-A22 对 EGF-RT TK 没有影响，但保持高细胞毒性。各种光学和凝胶电泳技术的结果一致表明，EBE-A22 和 PD-153035 均与 DNA 结合，并充当典型的嵌入剂。特别是，EBE-A22 可以解开超螺旋质粒，稳定双链 DNA，防止热变性，并产生负 CD 和 ELD 信号，正如嵌入剂所预期的那样。使用大量 DNA 底物进行的广泛 DNase I 足迹实验表明，EBE-A22（而非 PD153035）优先与富含 GC 的序列相互作用，并区分 A 和 T 的同源寡聚序列，这些序列通常更容易被酶中的酶切割。与对照相比，药物的存在。总而言之，这些结果提供了第一个实验证据，证明 DNA 是苯胺基喹唑啉衍生物的靶标，并表明这种 N-甲基化环系统是开发 DNA 靶向细胞毒性化合物的有效候选者。考虑了选择性 DNA 结合与活性的可能相关性。 EBE-A22 意想不到的 GC 选择性结合特性促使人们进一步探索使用 N-甲基苯胺基喹唑啉衍生物作为设计序列特异性 DNA 结合配体的工具。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	EBE-A22 对多种肿瘤细胞系显示出显著的细胞毒性和抗增殖活性，尽管其对 EGF-R TK 无抑制效应。[1] EBE-A22 与双链 DNA 结合，表现为典型的嵌入剂，通过光谱学和凝胶电泳技术证实。[1] EBE-A22 可解旋超螺旋质粒 DNA，稳定双链 DNA 抵抗热变性，并产生与嵌入作用一致的负性 CD 和 ELD 信号。[1] EBE-A22 优先与 GC 富集序列结合，而不与 A/T 连续序列结合，DNase I 足迹实验证实了其序列选择性。[1]
酶活实验	DNA 松弛实验：将超螺旋 pKMp27 DNA（0.5 µg）与 4 单位人拓扑异构酶 I 或 II 在松弛缓冲液（50 mM Tris, pH 7.8, 50 mM KCl, 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 1 mM EDTA）中，于 37°C 孵育 1 小时，同时加入不同浓度的 EBE-A22。反应通过加入 SDS 至 0.25% 和蛋白酶 K 至 250 µg/mL 终止。DNA 样品在 1% 琼脂糖凝胶中电泳，溴化乙锭染色，紫外线下观察。[1] DNase I 足迹实验：将标记的 DNA 片段与 EBE-A22 在缓冲液中于 37°C 孵育 30 分钟。加入 DNase I 至终浓度约 0.01 单位/mL 启动消化。3 分钟后，通过冻干终止反应。样品重新悬浮于甲酰胺中，加热后通过变性聚丙烯酰胺凝胶电泳分析。切割模式通过磷屏成像定量。[1]
参考文献	[1]. DNA interaction of the tyrosine protein kinase inhibitor PD153035 and its N-methyl analogue. Biochemistry. 2001 Apr 17;40(15):4663-71.
其他信息	EBE-A22 is the N-methyl analogue of PD153035. Methylation of the anilino nitrogen abolishes EGF-R TK inhibitory activity but enhances DNA-binding affinity and confers sequence selectivity towards GC-rich regions. [1] EBE-A22 does not stabilize DNA–topoisomerase covalent complexes and is not a topoisomerase poison. [1] The compound may interfere with DNA-interacting proteins such as polymerases or transcription factors due to its DNA-binding properties. [1] EBE-A22 represents a promising scaffold for the development of DNA-targeted anticancer agents with sequence specificity. [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C17H16BRN3O2

分子量

374.24

精确质量

373.043

元素分析

C, 54.56; H, 4.31; Br, 21.35; N, 11.23; O, 8.55

CAS号

229476-53-3

相关CAS号

229476-53-3

PubChem CID

5328227

外观&性状

Solid powder

LogP

4.177

tPSA

47.48

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

387

定义原子立体中心数目

SMILES

BrC1=CC(N(C)C2=NC=NC3=CC(OC)=C(OC)C=C23)=CC=C1

InChi Key

IPWGDOZPSOZFOD-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C17H16BrN3O2/c1-21(12-6-4-5-11(18)7-12)17-13-8-15(22-2)16(23-3)9-14(13)19-10-20-17/h4-10H,1-3H3

化学名

N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxy-N-methylquinazolin-4-amine

别名

EBE-A22; EBE A22; EBEA22; N-methyl derivative of PD153035

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~10mM

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6721 mL	13.3604 mL	26.7208 mL
	5 mM	0.5344 mL	2.6721 mL	5.3442 mL
	10 mM	0.2672 mL	1.3360 mL	2.6721 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。