| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Eberconazole nitrate targets fungal sterol 14α-demethylase (CYP51), an enzyme involved in the biosynthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes. As an azole antifungal, it inhibits CYP51, leading to depletion of ergosterol and accumulation of toxic sterol intermediates. This disrupts fungal cell membrane integrity and function, resulting in fungal growth inhibition and cell death.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，硝酸依伯康唑具有广谱抗真菌活性，其疗效优于克霉唑、酮康唑和咪康唑。该化合物对多种皮肤癣菌和其他真菌病原体均表现出抗真菌活性，并通过最低抑菌浓度（MIC）测定法对其效力进行了表征。该化合物是二氯咪唑类似物。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硝酸依伯康唑可通过局部给药用于研究皮肤癣菌病。其抗真菌功效已在真菌性皮肤感染的动物模型中得到证实。该化合物的局部给药方式可使其直接到达感染部位，从而最大限度地减少全身暴露和潜在的副作用。尚需开展进一步的临床研究以获得治疗批准。
|
| 酶活实验 |
依伯康唑硝酸盐的体外抗真菌药物敏感性试验遵循CLSI或EUCAST指南。将真菌（例如皮肤癣菌、念珠菌属）培养于合适的培养基中。加入不同浓度的依伯康唑硝酸盐。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。通过光密度或目测评估真菌生长情况。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞试验中，培养真菌细胞并用不同浓度的硝酸依伯康唑处理。通过测定代谢活性（例如，XTT还原试验）或菌落形成单位（CFU）计数来评估真菌的存活率。可使用高效液相色谱法（HPLC）测定麦角甾醇含量以验证其作用机制。使用MTT试验评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
|
| 动物实验 |
依伯康唑硝酸盐的体内动物研究采用皮肤癣菌病模型，例如豚鼠或小鼠皮肤感染模型。该化合物以不同浓度局部应用。感染严重程度通过临床评分、真菌培养和组织病理学检查进行评估。疗效与赋形剂和参考抗真菌药物（例如，克霉唑、酮康唑）进行比较。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
硝酸依伯康唑的分子量为392.24 g/mol，分子式为C18H15Cl2N3O3，是一种硝酸盐。纯度≥98%。通常在室温下储存。可溶于有机溶剂。局部用药后的药代动力学特性包括全身吸收极少。该化合物主要用于局部抗真菌药物的研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依伯康唑硝酸盐的临床前毒性已通过标准毒理学研究进行评估。作为一种局部抗真菌药物，由于吸收有限，其全身毒性极低。可能出现局部皮肤刺激。在治疗剂量下，尚未报告明显的全身毒性。该化合物仅供研究使用，在大多数地区尚未获准用于人体治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硝酸依伯康唑是一种唑类抗真菌药，属于广谱咪唑衍生物，是二氯咪唑类似物。其疗效优于克霉唑、酮康唑和咪康唑。本品可用于局部给药治疗皮肤癣菌病，仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C18H15CL2N3O3
|
|---|---|
| 分子量 |
392.236
|
| 精确质量 |
391.049
|
| CAS号 |
130104-32-4
|
| 相关CAS号 |
Eberconazole;128326-82-9
|
| PubChem CID |
179851
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 沸点 |
495ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
253.2ºC
|
| 蒸汽压 |
1.86E-09mmHg at 25°C
|
| LogP |
5.101
|
| tPSA |
83.87
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
416
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
DPHMSVRBAXJSPF-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H14Cl2N2.HNO3/c19-14-9-13-6-5-12-3-1-2-4-15(12)18(17(13)16(20)10-14)22-8-7-21-11-222-1(3)4/h1-4,7-11,18H,5-6H2(H,2,3,4)
|
| 化学名 |
1-(2,4-dichloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-1H-imidazole nitrate
|
| 别名 |
EberconazolEberconazole Nitrate Ebernet Eberconazolum
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~637.36 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5495 mL | 12.7473 mL | 25.4946 mL | |
| 5 mM | 0.5099 mL | 2.5495 mL | 5.0989 mL | |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2747 mL | 2.5495 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
