| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of ebrotidine is the histamine H2 receptor, a G protein-coupled receptor that is expressed on gastric parietal cells and mediates gastric acid secretion. Histamine binds to H2 receptors on parietal cells, stimulating adenylyl cyclase activity and increasing intracellular cAMP levels, which in turn activates the proton pump (H⁺/K⁺-ATPase) and leads to gastric acid secretion. Ebrotidine acts as a competitive antagonist at the H2 receptor, blocking histamine binding and reducing gastric acid secretion. The compound has a higher affinity for the H2 receptor than ranitidine and cimetidine. Ebrotidine's gastroprotective effects may also involve additional mechanisms beyond H2 receptor antagonism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依布罗替丁对组胺H2受体具有强效的竞争性拮抗作用，其Ki值为127.5 nM。该化合物能够取代³H-硫代替丁与组胺H2受体的特异性结合，其亲和力高于雷尼替丁（Ki：190.0 nM）和西咪替丁（Ki：246.1 nM）。体外实验已证实依布罗替丁具有抗分泌活性，该活性可通过分离的胃腺制剂或壁细胞培养物实现，依布罗替丁能够抑制组胺刺激的胃酸分泌。此外，依布罗替丁还具有胃保护作用，其作用机制可能不仅限于H2受体拮抗作用，例如增强黏膜防御机制。药理学研究已充分阐明了该化合物的体外活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，依布罗替丁具有显著的抑酸和胃保护作用。它能减少胃酸分泌，并保护胃黏膜免受应激反应、非甾体抗炎药（NSAIDs）和其他致溃疡因素引起的损伤。在胃溃疡动物模型中，该化合物已被证实能有效减少溃疡形成并促进溃疡愈合。在大鼠模型中，依布罗替丁对胃酸分泌、胃泌素水平以及NSAIDs诱导的胃毒性的影响也得到了阐明。依布罗替丁的胃保护作用可能除了抑制胃酸分泌外，还涉及增强黏膜血流、黏液分泌和其他防御机制。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定依布罗替丁与组胺H2受体的亲和力。放射性配体结合研究采用表达H2受体的细胞或组织膜制备物，并使用放射性标记的H2受体配体，例如[³H]-硫代替丁。通过不同浓度依布罗替丁的竞争性结合实验，测定其结合亲和力（Ki）。将该化合物的亲和力与其他H2受体拮抗剂（例如雷尼替丁和西咪替丁）进行比较。这些试验对于表征该化合物在H2受体上的效力和选择性至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估依布罗替丁在H2受体上的功能活性。将表达重组H2受体的细胞在有或无组胺的情况下用不同浓度的依布罗替丁处理，并检测下游信号通路。H2受体与Gs蛋白偶联，受体激活会导致cAMP积累。使用ELISA或FRET检测方法测定依布罗替丁抑制组胺刺激的cAMP积累的能力。这些检测证实了该化合物的拮抗活性，并提供了其效力数据。此外，还可以在黏膜损伤的细胞模型中评估该化合物的胃保护作用。
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| 动物实验 |
已在啮齿动物胃溃疡和酸相关疾病模型中开展了依布罗替丁的体内动物研究。在典型的研究中，动物会接受应激、非甾体抗炎药（NSAID）给药或其他致溃疡刺激，然后口服或肠外途径给予依布罗替丁。研究终点包括评估胃黏膜损伤、测量胃酸分泌和测定胃泌素水平。研究还评估了该化合物对溃疡形成、黏膜血流和黏液分泌的影响。这些研究已证实依布罗替丁在预防和治疗胃黏膜损伤方面的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依布替丁的分子式为C₁₄H₁₇BrN₆O₂S₃，分子量约为477.39 g/mol。作为一种小分子H₂受体拮抗剂，它通常口服给药。口服后，该化合物吸收良好，并分布于多种组织。目前公开文献中关于其吸收、分布、代谢和排泄等详细药代动力学参数的报道并不多。该化合物的代谢可能涉及肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄。其半衰期和生物利用度与其他H₂受体拮抗剂相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依布罗替丁通常耐受性良好，其安全性与其他H2受体拮抗剂相似。常见副作用包括头痛、头晕、腹泻和便秘。与其他H2受体拮抗剂一样，依布罗替丁可引起肝酶短暂升高，并有罕见的肝毒性病例报告。肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用该化合物。依布罗替丁属于妊娠B类药物。该化合物尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于临床。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
伊布替丁是一种磺胺类药物。
依布替丁（CAS号：100981-43-9）是一种竞争性H2受体拮抗剂，Ki值为127.5 nM。它对H2受体的亲和力高于雷尼替丁和西咪替丁。该化合物具有强效的抗分泌和胃保护作用。它已被研究用于治疗胃溃疡和非甾体抗炎药（NSAIDs）引起的胃毒性。依布替丁的分子式为C₁₄H₁₇BrN₆O₂S₃。它尚未获得美国FDA批准用于任何适应症。 |
| 分子式 |
C14H17BRN6O2S3
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|---|---|
| 分子量 |
477.414
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| 精确质量 |
475.975
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| CAS号 |
100981-43-9
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| PubChem CID |
65869
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
672.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
360.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.740
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| LogP |
3.37
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| tPSA |
195.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
586
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZQHFZHPUZXNPMF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17BrN6O2S3/c15-10-1-3-12(4-2-10)26(22,23)19-9-18-5-6-24-7-11-8-25-14(20-11)21-13(16)17/h1-4,8-9H,5-7H2,(H,18,19)(H4,16,17,20,21)
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| 化学名 |
N-(4-bromophenyl)sulfonyl-N'-[2-[[2-(diaminomethylideneamino)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]methanimidamide
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| 别名 |
FI3542; FI 3542; FI-3542
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~209.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0946 mL | 10.4732 mL | 20.9464 mL | |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0946 mL | 4.1893 mL | |
| 10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0946 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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