| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of EC-17 sodium is the folate receptor alpha (FRα), a glycosylphosphatidylinositol (GPI)-anchored cell surface protein that binds folate with high affinity. FRα is a well-established tumor-associated antigen, as it is overexpressed on the surfaces of many cancer cells, including those of ovarian, lung, breast, and kidney cancers, while its expression in normal tissues is highly restricted. This differential expression pattern makes FRα an attractive target for tumor-specific imaging and therapy. Upon administration, the folate moiety of EC-17 sodium binds to FRα on the cancer cell surface. This binding allows for the selective accumulation of the fluorescent conjugate in tumor tissues. The compound's fluorescent properties, with peak excitation and emission at 470/520 nm, enable the visualization of FRα-expressing cells. In addition to its role as an imaging agent, EC-17 sodium can also facilitate therapeutic effects. Once bound to the cancer cell via the folate moiety, circulating anti-fluorescein antibodies can recognize and bind to the FITC moiety of the conjugate, resulting in antibody-dependent cellular cytotoxicity (ADCC). This mechanism leverages the patient's immune system to eliminate FRα-positive tumor cells. The specific targeting of FRα by EC-17 sodium thus provides a dual mechanism for both cancer diagnosis and treatment.
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| 体外研究 (In Vitro) |
EC-17二钠盐中存在的荧光素的光谱结合波长为490-530 nm。通过使用乙二胺间隔臂将叶酸（维生素B9）与异硫氰酸荧光素（FITC）连接，即可制备EC-17二钠盐。叶酸-FITC的分子量为917 kDa。FITC是一种荧光素凝胶，其上修饰有活性异硫氰酸酯基团。这种被称为叶酸-FITC缀合物的化学物质具有荧光性和负电荷，可用于电泳检测HeLa细胞表面的FRα EC-17二钠盐。根据Mal的摩尔浓度和浓度，HeLa细胞上的信噪比（SBR）在0.97至7.32之间变化[1]。EC-17钠盐通过与癌细胞上的叶酸受体结合而表现出特异性的体外活性。该化合物是异硫氰酸荧光素 (FITC) 和叶酸的缀合物，使其能够与叶酸受体α (FRα) 结合，FRα 在包括 HeLa、KB 以及多种卵巢癌和乳腺癌细胞在内的多种癌细胞系表面过表达。结合亲和力主要由叶酸部分介导，叶酸部分对 FRα 具有高亲和力。结合后，FITC 部分产生可检测和定量的荧光信号。EC-17 中荧光素的结合波长范围为 490-530 nm，在 HeLa 细胞上的信噪比 (SBR) 随化合物浓度变化，范围为 0.97 至 7.32。这种浓度依赖性荧光可用于灵敏地检测 FRα 阳性细胞。体外研究还表明，EC-17 钠可以促进抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。当FRα阳性细胞与EC-17钠在抗荧光素抗体的存在下孵育时，抗体与细胞结合的缀合物上的FITC部分结合，从而募集免疫效应细胞并最终导致靶细胞裂解。这种双重功能使EC-17钠成为体外成像和治疗应用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
注射 EC-17 二钠盐的动物平均荧光信号为 42,234 ± 12,234 au [1]。叶酸-FITC 荧光显微镜显示，FR-α 阴性或良性病变中无信号，而所有表达 FR-α 的癌症中均观察到高信号 [2]。
在体内，EC-17 钠盐可用作荧光造影剂，用于检测和成像过表达叶酸受体 α (FRα) 的肿瘤。注射 EC-17 二钠盐的动物平均荧光信号为 42,234 ± 12,234 au，表明该化合物在肿瘤组织中具有强烈的特异性积累。叶酸-FITC 荧光显微镜显示，FR-α 阴性或良性病变中无信号，而所有表达 FR-α 的癌症中均观察到高信号。这种高特异性使得在手术过程中能够清晰地界定肿瘤边界并识别转移病灶。该化合物在可见光范围内的荧光特性使其能够进行实时成像和肿瘤定位。EC-17 通过选择性地与 FRα 结合，增强了癌组织的显像效果，同时不损伤通常 FRα 表达水平低或不表达的正常细胞。这一特性对于术中导航尤为重要，有助于外科医生实现肿瘤的完全切除。除了成像之外，EC-17 钠还具有潜在的体内治疗应用价值。一旦通过叶酸部分与癌细胞结合，循环中的抗荧光素抗体即可识别并结合 FITC 部分，从而引发抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。这种免疫介导机制有助于清除肿瘤细胞，从而提供了一种诊断和治疗相结合的方法。 |
| 酶活实验 |
EC-17钠的体外检测通常包括评估其与表达叶酸受体α (FRα) 的癌细胞的结合及其后续的荧光特性。常用的实验方案是将FRα阳性细胞（例如HeLa细胞）与不同浓度的EC-17钠孵育。孵育后，洗涤细胞以去除未结合的化合物，然后使用荧光显微镜、流式细胞仪或酶标仪测量荧光信号。计算信噪比(SBR)以确定结合的特异性和灵敏度。EC-17在HeLa细胞上的SBR值随浓度变化，范围为0.97至7.32。EC-17中荧光素的结合波长范围为490-530 nm。为了评估其潜在的治疗应用价值，可以进行抗体依赖性细胞毒性(ADCC)实验。在该实验中，将FRα阳性靶细胞与EC-17钠孵育，然后在抗荧光素抗体的存在下与免疫效应细胞（例如外周血单核细胞）共培养。随后检测靶细胞裂解情况以评估ADCC的效力。这些实验对于表征EC-17钠的结合亲和力、特异性和功能活性至关重要。
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| 细胞实验 |
EC-17钠的体外细胞检测旨在评估其与癌细胞上叶酸受体α (FRα) 的结合及其后续的荧光特性。通常，培养FRα阳性细胞系，例如HeLa、KB或OVCAR-3，然后与不同浓度的EC-17钠孵育。经过设定的孵育时间后，洗涤细胞以去除未结合的化合物，并使用流式细胞仪或荧光显微镜测量荧光信号。荧光强度随浓度增加，证实了EC-17钠与FRα的特异性结合。计算信噪比(SBR)以确定结合的特异性。对于EC-17，HeLa细胞上的SBR值随浓度变化，范围为0.97至7.32。为了进一步验证特异性，可以进行竞争性实验，将细胞与EC-17钠在过量游离叶酸存在下孵育，游离叶酸会通过与EC-17钠竞争FRα结合而降低荧光信号。此外，抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的潜力可通过基于细胞的检测方法进行评估。FRα阳性靶细胞用EC-17钠标记，然后与免疫效应细胞（例如NK细胞）和抗荧光素抗体共培养。随后测量靶细胞裂解程度以评估ADCC活性。这些检测方法对于表征化合物的靶向特异性及其潜在的治疗应用至关重要。
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| 动物实验 |
EC-17钠的体内动物实验方案通常采用携带FRα阳性肿瘤异种移植瘤的小鼠模型。为了评估其成像能力，将EC-17钠静脉注射到荷瘤小鼠体内。经过适当的循环时间后，使用荧光成像系统对动物进行成像，以观察化合物在肿瘤中的积累情况。通过量化荧光信号来评估肿瘤靶向性并确定最佳成像时间。在手术引导研究中，将EC-17钠注射到原位或皮下肿瘤小鼠体内，然后进行荧光引导手术切除肿瘤。通过评估肿瘤切除的完整性和复发率来评价手术效果。除了成像之外，EC-17钠的治疗潜力也可以在体内进行评估。用EC-17钠治疗荷瘤小鼠，有时会联合使用抗荧光素抗体，并监测肿瘤的生长情况，以评估抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的疗效。这些体内模型对于证明该化合物在癌症诊断和治疗中的应用价值至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中尚未报道EC-17钠的具体药代动力学（PK）数据，例如半衰期、清除率、分布容积或生物利用度。然而，作为一种荧光造影剂，其生物分布和清除对其体内性能至关重要。该化合物通常通过静脉注射用于成像应用。EC-17钠的叶酸部分有望促进其与表达FRα的肿瘤快速特异性结合，从而在成像研究中获得较高的信噪比。FITC部分提供用于检测的荧光信号。该化合物可能通过肾脏和肝脏途径清除，其清除率会影响最佳成像窗口。该化合物在生物体液中的稳定性及其非特异性结合的可能性也是其药代动力学特征的重要考虑因素。需要进一步研究以全面表征EC-17钠的药代动力学特性，包括其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前文献中未报道EC-17钠的具体毒性（毒理学）数据。然而，作为一种叶酸缀合物，其毒性特征可能受其靶向特异性的影响。由于FRα主要在癌细胞上过表达，而在正常组织中表达有限，因此预计EC-17钠具有良好的安全性，脱靶效应极小。该化合物仅用于研究目的，不拟用于人体治疗。在临床前研究中，用于成像的剂量下未报告明显的毒性。然而，为了全面评估EC-17钠在潜在临床应用中的安全性，需要进行包括急性毒性和慢性毒性研究在内的全面毒理学评估。鉴于FITC基团的存在，其潜在的免疫原性以及在FRα表达水平较低的正常组织中发生抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的风险也需要仔细评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
EC-17钠是一种靶向叶酸受体α (FRα) 的荧光造影剂，其激发波长和发射波长峰值分别为470 nm和520 nm。它也被称为叶酸-FITC、EC17和EC-17。该化合物是异硫氰酸荧光素 (FITC) 和叶酸的缀合物，结合了叶酸的靶向特异性和FITC的荧光特性。其化学式为C42H34N10Na2O10S，分子量为916.83。EC-17钠在肿瘤学研究中用于研究FRα表达、肿瘤检测以及开发靶向成像策略。它为癌症诊断和术中引导提供了一种无创且精确的工具。除了作为成像剂外，EC-17钠还具有通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 发挥潜在治疗作用的潜力。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗或兽医用途。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。
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| 分子式 |
C42H34N10NA2O10S
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|---|---|
| 分子量 |
916.824908733368
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| 精确质量 |
895.223
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| CAS号 |
910661-33-5
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| 相关CAS号 |
910661-33-5 (sodium);583037-91-6 (acid);
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
591.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
311.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.696
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| LogP |
4.72
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| tPSA |
333
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| InChi Key |
BSWYZDWNAFHWBP-ARIINYJRSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H36N10O10S.2Na/c43-41-51-36-35(38(57)52-41)48-23(19-47-36)18-46-21-3-1-20(2-4-21)37(56)50-30(40(60)61)11-12-33(55)44-13-14-45-42(63)49-22-5-8-26(29(15-22)39(58)59)34-27-9-6-24(53)16-31(27)62-32-17-25(54)7-10-28(32)34/h1-10,15-17,19,30,46,53H,11-14,18H2,(H,44,55)(H,50,56)(H,58,59)(H,60,61)(H2,45,49,63)(H3,43,47,51,52,57)/q2*+1/p-2/t30-/m0../s1
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| 化学名 |
Benzoic acid,
5-[[[[2-[[(4S)-4-[[4-[[(2-amino-1,4-dihydro-4-oxo-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutyl]amino]ethyl]amino]thioxomethyl]amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-yl)-,
sodium salt
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| 别名 |
EC17 EC-17 EC 17 Folate-FTIC FTIC-Folate EC17 sodium.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~40 mg/mL (~43.63 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.6 mg/mL (1.75 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.6 mg/mL (1.75 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0907 mL | 5.4536 mL | 10.9073 mL | |
| 5 mM | 0.2181 mL | 1.0907 mL | 2.1815 mL | |
| 10 mM | 0.1091 mL | 0.5454 mL | 1.0907 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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