| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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产品描述：依卡贝钠（TA-2711；TA2711）是一种用于治疗干眼症的滴眼液。其作用机制是增加角膜上皮和结膜杯状细胞产生的黏蛋白的数量和质量。黏蛋白是一种糖蛋白，是泪膜的组成部分，它能润滑眼球，延缓泪液蒸发造成的水分流失。此外，依卡贝在日本还作为一种口服药物用于治疗胃炎和溃疡。依卡贝能降低幽门螺杆菌在胃中的存活率，并抑制实验动物胃液中的胃蛋白酶活性。
| 靶点 |
ROS production; Bacterial; Apoptosis
Ecabet Sodium inhibits urease activity of H. pylori. It may inhibit the adhesion of H. pylori to gastric epithelial cells. It may have anti‑ATPase function involved in bactericidal effects in the acidic stomach environment. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
依卡贝钠可抑制幽门螺杆菌黏附于胃上皮细胞，这是幽门螺杆菌感染的初始步骤。
它还能抑制幽门螺杆菌的尿素酶活性。依卡贝钠的抗幽门螺杆菌作用依赖于质子。 它可能具有抗ATPase功能，这被认为与胃酸性环境下的杀菌作用有关。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼幼体（5-7日龄）中，先用浓度分别为5、10、20、40和80 μg/mL的依卡贝钠预处理1小时，再用125 μM新霉素处理1小时，可剂量依赖性地保护毛细胞免受新霉素诱导的损伤。依卡贝钠预处理后，四个神经丘（SO1、SO2、O1、OC1）中存活毛细胞的平均数量增加。在 40 μg/mL 依卡贝钠浓度下，平均毛细胞计数为 12.98 ± 2.59 个细胞，与阴性对照组（14.15 ± 1.39 个细胞，p = 0.72）无显著差异，但显著高于阳性对照组（仅新霉素）(7.45 ± 0.91 个细胞，p < 0.01) [2]。
依卡贝钠 (40 μg/mL) 预处理显著降低了新霉素诱导的细胞凋亡。 TUNEL 检测结果显示，单独使用新霉素的平均 TUNEL 评分为 0.48 ± 0.60（大量 TUNEL 阳性细胞），而预先使用 40 μg/mL 依卡贝钠处理后，TUNEL 评分显著升高至 1.58 ± 0.72 (p < 0.01)，表明凋亡毛细胞数量减少 [2]。 依卡贝钠抑制新霉素诱导的活性氧 (ROS) 生成。新霉素 (125 μM) 处理使 ROS 生成量增加至阴性对照组的 183%。预先使用 40 μg/mL 依卡贝钠处理可将 ROS 生成量降低至阴性对照组的 105%（与单独使用新霉素相比，p = 0.04；与阴性对照组相比，p = 0.99）[2]。 依卡贝钠保护毛细胞中的线粒体。 DASPEI染色结果显示，单独使用新霉素可将平均DASPEI评分降低至0.33 ± 0.43（线粒体存活率降低），而预先使用40 μg/mL依卡贝钠处理则可将DASPEI评分提高至1.30 ± 0.26（与单独使用新霉素相比，p < 0.01）[2]。 扫描电镜结果显示，预先使用依卡贝钠（40 μg/mL）处理可显著恢复125 μM新霉素引起的神经丘中动纤毛和立体纤毛束的破坏[2]。 |
| 动物实验 |
野生型和转基因斑马鱼幼体（Brm3C: EGFP）是通过在斑马鱼饲养设施中于 28.5 ± 1°C 下饲养的成鱼交配获得的。幼体在胚胎培养基（15 mM NaCl、0.5 mM KCl、1 mM CaCl₂、1 mM MgSO₄、0.15 mM KH₂PO₄、0.05 mM NH₂PO₄ 和 0.7 mM NaHCO₃）中培养，并根据受精后天数 (dpf) 进行分期 [2]。
对于化学给药，将 5-7 dpf 的斑马鱼幼体暴露于浓度为 0、5、10、20、40 和 80 μg/mL 的依卡贝特钠溶液中 1 小时。用胚胎培养基洗涤三次后，加入 125 μM 的新霉素溶液，处理 1 小时。阴性对照组未接受任何额外化学试剂。随后，幼虫经三次洗涤后，用三卡因（3-氨基苯甲酸乙酯 0.4 g/100 mL；用 Tris 缓冲液调节 pH 至 7）麻醉 5 分钟。将幼虫用甲基纤维素固定在凹载玻片上，用于荧光显微镜观察。在 40 倍荧光显微镜下计数每条鱼一侧四个神经丘（眶上 SO1 和 SO2、耳 O1 和枕 OC1）中的毛细胞（每组 n = 10）[2]。 对于 TUNEL 检测，斑马鱼幼虫先用 40 μg/mL 依卡贝特钠处理 1 小时，再用 125 μM 新霉素处理 1 小时，然后用磷酸盐缓冲液洗涤，最后用 4% 多聚甲醛固定。将样品与 50 μL TUNEL 试剂（TdT 和荧光素-dUTP）在 37°C 的湿润培养箱中孵育 60 分钟。在荧光显微镜下评估四个神经丘内的凋亡毛细胞。TUNEL 强度评分标准为：2 分（几乎所有毛细胞 TUNEL 阴性）、1 分（部分 TUNEL 阳性）、0 分（大量 TUNEL 阳性）。比较平均评分（每组 n = 15）[2]。 为了测定 ROS，将 6 日龄的野生型斑马鱼幼鱼用 40 μg/mL 依卡贝特钠处理 1 小时，再用 125 μM 新霉素处理 1 小时。用PBS洗涤两次后，将幼虫转移至96孔板中，并用DCFH-DA溶液（20 μg/mL）处理，然后在28.5°C避光孵育1小时。使用荧光微孔板读数仪定量荧光强度（n = 40）[2]。 对于DASPEI检测，将野生型斑马鱼幼虫暴露于40 μg/mL依卡贝钠1小时，随后暴露于125 μM新霉素1小时。用三卡因麻醉后，将幼虫置于含有0.005% DASPEI的胚胎培养基中孵育15分钟。在荧光显微镜下评估四个神经丘的DASPEI强度，并分级为：2分（正常染色）、1分（染色减弱）、0分（无染色）。比较平均得分（每组 n = 10）[2]。 用于扫描电镜观察的斑马鱼先用 2% 戊二醛和 0.1 M 磷酸盐缓冲液进行预固定，然后在 1% 渗透酸 PBS 溶液中后固定 2 小时。之后，将幼鱼置于梯度乙醇和叔丁醇溶液中保存，经冷冻干燥机干燥，最后用离子镀膜仪镀铂后，在场发射扫描电镜下观察[2]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与阴性对照组相比，浓度为 80 μg/mL 的依卡贝钠本身对毛细胞具有毒性（p < 0.01）。然而，浓度为 40 μg/mL 的依卡贝钠与阴性对照组相比未显示出对毛细胞的毒性（p = 0.21）[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依卡贝钠是一种从松脂中提纯的脱氢枞酸衍生物，目前用于治疗胃炎和胃溃疡。其作用机制包括抗菌活性、增强黏膜保护和抗消化活性。研究表明，依卡贝钠能够抑制活性氧（ROS）的产生。本研究证实，依卡贝钠能够保护斑马鱼免受新霉素诱导的毛细胞损伤，其机制可能是通过减少细胞凋亡、线粒体损伤和ROS生成。据作者所知，这是首个研究依卡贝钠对斑马鱼新霉素诱导的耳毒性保护作用的研究[2]。
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| 分子式 |
C20H26NA2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
424.46
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| 精确质量 |
402.147
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| 元素分析 |
C, 56.59; H, 6.17; Na, 10.83; O, 18.85; S, 7.55
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| CAS号 |
86408-72-2
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| 相关CAS号 |
Ecabet;33159-27-2
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| PubChem CID |
23663982
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.241 g/cm3
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
4.889
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| tPSA |
102.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
672
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@]12CCC[C@@](C)(C(=O)O)[C@@H]1CCC1=CC(=C(C=C21)S(O)(=O)=O)C(C)C.[Na]
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| InChi Key |
NQQLQPVASUVBKM-MUMAJMNHSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28O5S.2Na/c1-12(2)14-10-13-6-7-17-19(3,8-5-9-20(17,4)18(21)22)15(13)11-16(14)26(23,24)25;;/h10-12,17H,5-9H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24,25);;/q;2*+1/p-2/t17-,19-,20-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;(1R,4aS,10aR)-1,4a-dimethyl-7-propan-2-yl-6-sulfonato-2,3,4,9,10,10a-hexahydrophenanthrene-1-carboxylate
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| 别名 |
Ecabet Sodium; TA-2711; TA-2711E; TA-2711; TA 2711
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 80~100 mg/mL (198.8~248.5 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL (~7.5 mM) Water: ~16 mg/mL (~39.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3559 mL | 11.7797 mL | 23.5593 mL | |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3559 mL | 4.7119 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1780 mL | 2.3559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00667004 | Completed | Drug: ecabet ophthalmic solution Drug: placebo |
Dry Eye Disease | Bausch & Lomb Incorporated | March 22, 2008 | Phase 2 |
| NCT00370747 | Completed | Drug: Ecabet Drug: Placebo |
Dry Eye Syndromes | Bausch & Lomb Incorporated | September 2006 | Phase 2 |
| NCT00198536 | Completed | Drug: Vehicle Drug: Ecabet 2.83% |
Dry Eye Syndromes | Bausch & Lomb Incorporated | April 2005 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT01039558 | Completed | Drug: placebo Drug: ecabet sodium |
Gastroesophageal Reflux Disease |
Seoul National University Hospital |
December 2009 | Not Applicable |
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GO847
α-Tubulin polymerization-IN-1
Gadusol
TLR4/NF-κB-IN-2
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