| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ecdysone targets the ecdysone receptor (EcR), a nuclear receptor that regulates gene expression during insect development. It triggers mineralocorticoid receptor activation and induces cellular apoptosis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
髓质集合管内细胞(IMCD)在暴露于蜕皮激素(α-蜕皮激素;100 nM;48 小时)后发生凋亡[1]。髓质集合管内细胞(IMCD)在暴露于蜕皮激素(10 nM、100 nM)48 小时后,以剂量依赖的方式表达α-平滑肌肌动蛋白(SMA),一种经典的间质标志物。蜕皮激素以剂量依赖的方式上调裂解型 caspase 3 的表达[1]。蜕皮激素(10 nM、100 nM;12-24 小时)显著抑制细胞运动和划痕伤口愈合[1]。用 100 nM 蜕皮激素处理 24 小时和 48 小时后,可诱导产生分支纺锤体间充质样细胞形态 [1]。
在体外,蜕皮激素被用作蜕皮激素受体激动剂,用于研究昆虫的发育和蜕皮。它能触发盐皮质激素受体的激活,并诱导多种细胞系的细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
蜕皮激素(α-蜕皮激素;6 µg/g/天;皮下注射;持续14天)可显著降低肾功能,表现为10周龄雄性C57BL/6小鼠肾脏中血尿素氮(BUN)水平显著升高以及α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达增强。蜕皮激素的肾病效应依赖于盐皮质激素受体(MR)[1]。
在体内,蜕皮激素是控制昆虫蜕皮和发育的主要类固醇激素。它也存在于某些植物中,并被认为具有类似的功能。人们已对其在药物开发中的潜在作用进行了研究。 |
| 酶活实验 |
体外蜕皮激素受体结合试验通常使用表达蜕皮激素受体的昆虫细胞的膜制备物或核提取物。通过增加化合物浓度来置换放射性标记的蜕皮甾类激素,从而测定其结合亲和力。功能性试验则测量化合物激活蜕皮激素受体介导的转录的能力。
|
| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型:肾髓质集合管细胞(IMCD) 测试浓度:100 nM 孵育时间:48 小时 实验结果:引起肾小管细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: IMCD 细胞 测试浓度: 10、100 nM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 诱导 α-平滑肌肌动蛋白 (SMA) 的表达,SMA 是一种标准的间充质标志物。 基于细胞的蜕皮激素检测方法包括用该化合物处理昆虫细胞系,并测量蜕皮激素受体介导的转录活性。将转染了蜕皮激素反应性报告基因的细胞用不同浓度的化合物处理。测量报告基因活性。计算 EC₅₀ 值。 |
| 动物实验 |
蜕皮激素的体内昆虫研究包括给昆虫施用该化合物,并观察其对蜕皮和发育的影响。研究评估该化合物诱导蜕皮和调节基因表达的能力。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
蜕皮激素的药代动力学特性具有类固醇激素的特征。该化合物的分子量为464.6 g/mol,分子式为C₂₇H₄₄O₆。它是一种类固醇前激素。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蜕皮激素通常被认为对哺乳动物毒性较低。它是一种天然激素,具有良好的安全性。高剂量可能引起激素紊乱。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
蜕皮激素是一种6-氧代甾类化合物,其结构为5β-胆甾-7-烯-6-酮,在2、3、14、22和25位被羟基取代(2β、3β、22R立体异构体)。它是20-羟基蜕皮激素(昆虫体内的主要蜕皮激素)的前体激素,并作为前体激素发挥作用。它是一种2β-羟基甾类、14α-羟基甾类、22-羟基甾类、25-羟基甾类、6-氧代甾类、3β-甾醇和蜕皮激素类化合物。它来源于5β-胆甾烷的氢化物。据报道,蜕皮激素存在于日本蝾螈、四川黄花蝾螈和其他具有相关数据的生物体中。它是一种调节昆虫蜕皮过程的类固醇激素。
蜕皮激素是昆虫体内一种主要的类固醇激素,常被用作研究昆虫发育、蜕皮和核受体信号传导的研究工具。它尚未获准用于治疗用途。该化合物对于研究蜕皮激素在发育和生理学中的作用具有重要价值。 |
| 分子式 |
C27H44O6
|
|---|---|
| 分子量 |
464.63466
|
| 精确质量 |
464.314
|
| CAS号 |
3604-87-3
|
| PubChem CID |
19212
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.22g/cm3
|
| 沸点 |
632ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
242°C
|
| 闪点 |
350ºC
|
| 折射率 |
1.582
|
| LogP |
2.739
|
| tPSA |
118.22
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
821
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
C[C@@H]([C@H]1CC[C@@]2([C@@]1(CC[C@H]3C2=CC(=O)[C@H]4[C@@]3(C[C@@H]([C@@H](C4)O)O)C)C)O)[C@@H](CCC(C)(C)O)O
|
| InChi Key |
UPEZCKBFRMILAV-JMZLNJERSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H44O6/c1-15(20(28)8-9-24(2,3)32)16-7-11-27(33)18-12-21(29)19-13-22(30)23(31)14-25(19,4)17(18)6-10-26(16,27)5/h12,15-17,19-20,22-23,28,30-33H,6-11,13-14H2,1-5H3/t15-,16+,17-,19-,20+,22+,23-,25+,26+,27+/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S,3R,5R,9R,10R,13R,14S,17R)-17-[(2S,3R)-3,6-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-2,3,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~107.61 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1523 mL | 10.7613 mL | 21.5225 mL | |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1523 mL | 4.3045 mL | |
| 10 mM | 0.2152 mL | 1.0761 mL | 2.1523 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。