Ecdysone

别名: 蜕皮激素;蜕皮甾酮;Α-蜕化激素;Α-蜕皮激素;Α-蜕皮甾酮(2Β,3Β,5Β,22R)-2,3,14,22,25-五羟基胆甾醇-7烯-6酮;(2Β,3Β,5Β,22R)-2,3,4,20,22,25-六羟基胆甾醇-7-烯-6-酮;20-羟基蜕化素;Β-蜕化激素;Β-蜕皮激素;Β-蜕皮甾酮;蜕皮松;(2B,3B,5B,22R)-2,3,14,22,25-五羟基胆甾-7-烯-6-酮;蜕化素;beta-蜕皮甾酮;阿尔法-蜕皮激素;绞股蓝皂苷;alpha-蜕皮激素
目录号: V19827 纯度: ≥98%
蜕皮激素 (α-Ecdysone) 是昆虫和草药中的主要类固醇激素,可激活/激动盐皮质激素受体 (MR) 并导致细胞凋亡。
Ecdysone CAS号: 3604-87-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
蜕皮激素(α-蜕皮激素)是昆虫和植物中主要的甾类激素,它能激活/激动盐皮质激素受体(MR)并诱导细胞凋亡。蜕皮激素通过其活性代谢产物20-羟基蜕皮激素(蜕皮激素;20E)在协调发育转变和维持睡眠稳态方面发挥着重要作用。
蜕皮激素(CAS 3604-87-3)是昆虫中一种主要的甾类激素,它调节蜕皮过程。它是昆虫主要蜕皮激素20-羟基蜕皮激素的甾类前体激素。它属于蜕皮甾类激素家族,也是蜕皮激素受体(EcR)的激动剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ecdysone targets the ecdysone receptor (EcR), a nuclear receptor that regulates gene expression during insect development. It triggers mineralocorticoid receptor activation and induces cellular apoptosis.
体外研究 (In Vitro)
髓质集合管内细胞(IMCD)在暴露于蜕皮激素(α-蜕皮激素;100 nM;48 小时)后发生凋亡[1]。髓质集合管内细胞(IMCD)在暴露于蜕皮激素(10 nM、100 nM)48 小时后,以剂量依赖的方式表达α-平滑肌肌动蛋白(SMA),一种经典的间质标志物。蜕皮激素以剂量依赖的方式上调裂解型 caspase 3 的表达[1]。蜕皮激素(10 nM、100 nM;12-24 小时)显著抑制细胞运动和划痕伤口愈合[1]。用 100 nM 蜕皮激素处理 24 小时和 48 小时后,可诱导产生分支纺锤体间充质样细胞形态 [1]。
在体外,蜕皮激素被用作蜕皮激素受体激动剂,用于研究昆虫的发育和蜕皮。它能触发盐皮质激素受体的激活,并诱导多种细胞系的细胞凋亡。
体内研究 (In Vivo)
蜕皮激素(α-蜕皮激素;6 µg/g/天;皮下注射;持续14天)可显著降低肾功能,表现为10周龄雄性C57BL/6小鼠肾脏中血尿素氮(BUN)水平显著升高以及α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达增强。蜕皮激素的肾病效应依赖于盐皮质激素受体(MR)[1]。
在体内,蜕皮激素是控制昆虫蜕皮和发育的主要类固醇激素。它也存在于某些植物中,并被认为具有类似的功能。人们已对其在药物开发中的潜在作用进行了研究。
酶活实验
体外蜕皮激素受体结合试验通常使用表达蜕皮激素受体的昆虫细胞的膜制备物或核提取物。通过增加化合物浓度来置换放射性标记的蜕皮甾类激素,从而测定其结合亲和力。功能性试验则测量化合物激活蜕皮激素受体介导的转录的能力。
细胞实验
细胞凋亡分析[1]
细胞类型:肾髓质集合管细胞(IMCD)
测试浓度:100 nM
孵育时间:48 小时
实验结果:引起肾小管细胞凋亡。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: IMCD 细胞
测试浓度: 10、100 nM
孵育时间: 48 小时
实验结果: 诱导 α-平滑肌肌动蛋白 (SMA) 的表达,SMA 是一种标准的间充质标志物。
基于细胞的蜕皮激素检测方法包括用该化合物处理昆虫细胞系,并测量蜕皮激素受体介导的转录活性。将转染了蜕皮激素反应性报告基因的细胞用不同浓度的化合物处理。测量报告基因活性。计算 EC₅₀ 值。
动物实验
蜕皮激素的体内昆虫研究包括给昆虫施用该化合物,并观察其对蜕皮和发育的影响。研究评估该化合物诱导蜕皮和调节基因表达的能力。
药代性质 (ADME/PK)
蜕皮激素的药代动力学特性具有类固醇激素的特征。该化合物的分子量为464.6 g/mol,分子式为C₂₇H₄₄O₆。它是一种类固醇前激素。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蜕皮激素通常被认为对哺乳动物毒性较低。它是一种天然激素,具有良好的安全性。高剂量可能引起激素紊乱。
参考文献

[1]. Ecdysone Elicits Chronic Renal Impairment via Mineralocorticoid-Like Pathogenic Activities. Cell Physiol Biochem. 2018;49(4):1633-1645.

[2]. Activation of Mineralocorticoid Receptor by Ecdysone, an Adaptogenic and Anabolic Ecdysteroid, Promotes Glomerular Injury and Proteinuria Involving Overactive GSK3β Pathway Signaling. Sci Rep. 2018 Aug 15;8(1):12225.

其他信息
蜕皮激素是一种6-氧代甾类化合物,其结构为5β-胆甾-7-烯-6-酮,在2、3、14、22和25位被羟基取代(2β、3β、22R立体异构体)。它是20-羟基蜕皮激素(昆虫体内的主要蜕皮激素)的前体激素,并作为前体激素发挥作用。它是一种2β-羟基甾类、14α-羟基甾类、22-羟基甾类、25-羟基甾类、6-氧代甾类、3β-甾醇和蜕皮激素类化合物。它来源于5β-胆甾烷的氢化物。据报道,蜕皮激素存在于日本蝾螈、四川黄花蝾螈和其他具有相关数据的生物体中。它是一种调节昆虫蜕皮过程的类固醇激素。
蜕皮激素是昆虫体内一种主要的类固醇激素,常被用作研究昆虫发育、蜕皮和核受体信号传导的研究工具。它尚未获准用于治疗用途。该化合物对于研究蜕皮激素在发育和生理学中的作用具有重要价值。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H44O6
分子量
464.63466
精确质量
464.314
CAS号
3604-87-3
PubChem CID
19212
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.22g/cm3
沸点
632ºC at 760mmHg
熔点
242°C
闪点
350ºC
折射率
1.582
LogP
2.739
tPSA
118.22
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
821
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C[C@@H]([C@H]1CC[C@@]2([C@@]1(CC[C@H]3C2=CC(=O)[C@H]4[C@@]3(C[C@@H]([C@@H](C4)O)O)C)C)O)[C@@H](CCC(C)(C)O)O
InChi Key
UPEZCKBFRMILAV-JMZLNJERSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H44O6/c1-15(20(28)8-9-24(2,3)32)16-7-11-27(33)18-12-21(29)19-13-22(30)23(31)14-25(19,4)17(18)6-10-26(16,27)5/h12,15-17,19-20,22-23,28,30-33H,6-11,13-14H2,1-5H3/t15-,16+,17-,19-,20+,22+,23-,25+,26+,27+/m0/s1
化学名
(2S,3R,5R,9R,10R,13R,14S,17R)-17-[(2S,3R)-3,6-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-2,3,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~107.61 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1523 mL 10.7613 mL 21.5225 mL
5 mM 0.4305 mL 2.1523 mL 4.3045 mL
10 mM 0.2152 mL 1.0761 mL 2.1523 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们