| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
eCF506 targets Src tyrosine kinase, a member of the Src family of kinases (SFKs). Src kinases are key regulators of cancer cell proliferation, migration, and survival. eCF506 is a highly selective Src inhibitor. It locks Src into its native "closed" conformation, inhibiting both kinase activity and protein-protein interactions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在MCF7和MDA-MB-231细胞中，eCF506具有极强的抗凋亡作用。eCF506在低纳摩尔浓度下即可抑制SRC和FAK的磷酸化；在100 nM浓度下即可完全抑制。研究发现，10 nM的eCF506在6小时内即可显著抑制细胞迁移，其效果与达沙替尼相当。eCF506对SRC和YES的IC50值均低于纳摩尔级（IC50分别为0.5 nM和2.1 nM），表明其特异性抑制SFK。值得注意的是，eCF506对ABL的主要靶点SRC的活性影响显著（>950倍）[1]。体外实验表明，eCF506能有效抑制Src酪氨酸激酶，IC50<0.5 nM，是一种高选择性抑制剂。该化合物通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长来抑制癌细胞的生长和增殖。它能将Src锁定在“关闭”构象，这使其区别于其他Src抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
eCF506 的生物利用度为 25.3%，属于中等水平。与未治疗的动物对照组相比，eCF506 处理的异种移植瘤切片中磷酸化 SRCY416 水平显著降低 [1]。体内实验表明，eCF506 具有良好的口服生物利用度，在肿瘤学研究中具有潜在的应用价值。它通过抑制 Src 信号通路来抑制肿瘤的生长和增殖。该化合物良好的口服生物利用度支持其在体内疗效研究中的应用。后续的临床前研究将评估其在异种移植瘤模型中的抗肿瘤活性。
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| 酶活实验 |
体外激酶活性测定采用重组Src酶来检测eCF506对Src激酶的抑制作用。通过放射性（³³P-ATP）或荧光法测定肽底物的磷酸化水平来评估激酶活性。加入不同浓度的eCF506。根据剂量反应曲线计算IC50值。进行针对一系列激酶的选择性分析以评估其特异性。
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| 细胞实验 |
eCF506 的细胞活性检测采用癌细胞系。细胞经不同浓度的 eCF506 处理后，使用磷酸化特异性 Src 抗体通过蛋白质印迹法检测 Src 磷酸化水平。细胞增殖采用 MTT 或 ATP-lite 法测定。细胞凋亡通过 caspase-3/7 活性检测或 Annexin V 染色进行评估。这些检测证实了该化合物的活性。
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| 动物实验 |
eCF506 的体内动物研究采用小鼠肿瘤异种移植模型。该化合物以不同剂量口服给药。研究期间测量肿瘤体积变化，并评估肿瘤组织中 Src 磷酸化及其下游信号通路。此外，还评估了细胞凋亡标志物。研究将 eCF506 的疗效与载体和参考 Src 抑制剂进行比较。最后，进行药代动力学采样，以确定药物暴露量与疗效之间的相关性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
eCF506 的分子量为 510.63 g/mol，分子式为 C26H38N8O3，纯度 >98%。通常以粉末形式在 -20°C 下保存，保质期长达 3 年。它可溶于 DMSO，具有口服生物利用度。其药代动力学特性支持每日一次口服给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
eCF506 的临床前毒性尚未得到充分证实。作为一种 Src 激酶抑制剂，其潜在不良反应可能包括胃肠道反应、皮疹和疲劳，这些都是酪氨酸激酶抑制剂的典型不良反应。治疗性药物开发需要进行标准的毒理学研究。安全性药理学研究将评估其对心血管、呼吸系统和中枢神经系统的影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
eCF506 (NXP900) 是一种高效且选择性极强的 Src 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 < 0.5 nM。它能将 Src 锁定在“关闭”构象中。该药物在肿瘤学研究中具有潜在应用价值，目前仅供研究用途。
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| 分子式 |
C26H38N8O3
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|---|---|
| 分子量 |
510.63
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| 精确质量 |
510.306
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| CAS号 |
1914078-41-3
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| PubChem CID |
121231408
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
2.6
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| tPSA |
124
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
742
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C=CC(NC(=O)OC(C)(C)C)=C1OC)C1=NN(CCN2CCC(CC2)N(C)C)C2N=CN=C(N)C1=2
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| InChi Key |
GMPQGWXPDRNCBL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H38N8O3/c1-26(2,3)37-25(35)30-19-8-7-17(15-20(19)36-6)22-21-23(27)28-16-29-24(21)34(31-22)14-13-33-11-9-18(10-12-33)32(4)5/h7-8,15-16,18H,9-14H2,1-6H3,(H,30,35)(H2,27,28,29)
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| 化学名 |
tert-butyl N-[4-[4-amino-1-[2-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]ethyl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-2-methoxyphenyl]carbamate
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| 别名 |
eCF 506; eCF-506; eCF506
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~122.40 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.20 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9584 mL | 9.7918 mL | 19.5837 mL | |
| 5 mM | 0.3917 mL | 1.9584 mL | 3.9167 mL | |
| 10 mM | 0.1958 mL | 0.9792 mL | 1.9584 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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