| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Echinacoside targets multiple pathways. It effectively inhibits Wnt/β-catenin signaling. It activates Trk receptors and their downstream signal pathways, mediating neuroprotection. It targets reactive oxygen species (ROS) and exhibits nitric oxide radical-scavenging activity. Its neuroprotective effects are thought to be mediated via effects on mitogen-activated protein kinase (MAPK), nuclear factor kappa-B (NF-κB), caspases 3 and 8, as well as CHOP pathways. It also shows activity against HSD17B4 at 1995.3 nM. Its anti-osteoporotic activity is mediated through increasing OPG/RANKL ratio.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，紫锥菊苷具有抗氧化和强效自由基清除作用。它能够挽救SH-SY5Y神经元细胞免受TNF-α诱导的细胞凋亡。紫锥菊苷能有效抑制Wnt/β-catenin信号通路，激活Trk受体及其下游信号通路，抑制HEWL的淀粉样蛋白纤维化，并保护细胞免受Aβ诱导的神经毒性损伤。它通过提高MC3T3-E1细胞中OPG/RANKL的比值来促进骨再生。它通过抑制Wnt/β-catenin信号通路来抑制乳腺癌细胞的增殖。此外，它还能通过抑制促炎细胞因子的产生来发挥抗炎作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
紫锥菊系列产品（30-270 mg/kg 体重；面部涂抹）每日服用 12 周，可显著逆转去势（OVX）女性的体重增加、血清补充脯氨酸（HOP）水平、皮肤湿重和骨密度（BMD）。体内实验表明，紫锥菊苷（30-270 mg/kg 体重；口服；每日一次，持续 12 周）可显著逆转去势（OVX）大鼠的体重增加、血清羟脯氨酸（HOP）水平升高以及子宫湿重和骨密度（BMD）降低。在帕金森病小鼠 MPTP 模型中，紫锥菊苷具有神经保护作用，可改善 MPTP 损伤小鼠的运动行为，并减轻纹状体多巴胺、DOPAC 和 HVA 的消耗。此外，紫锥菊苷可通过抑制细胞凋亡和炎症反应，改善 D-半乳糖胺联合脂多糖诱导的小鼠急性肝损伤。
|
| 酶活实验 |
对于体外无细胞实验，紫锥菊苷的抗氧化活性可通过DPPH或ABTS自由基清除实验进行测定。其一氧化氮自由基清除活性可通过Griess反应进行评估。Wnt/β-catenin信号通路抑制作用可通过报告基因检测或β-catenin蛋白水平测定进行研究。Trk受体激活可通过ELISA或Western blot检测受体磷酸化水平进行评估。其抗炎活性可通过ELISA检测促炎细胞因子抑制情况进行评价。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，神经保护作用的评估采用SH-SY5Y神经元细胞。细胞经紫锥菊苷处理后，暴露于TNF-α或其他神经毒性物质。细胞活力采用MTT法或类似方法测定。细胞凋亡通过流式细胞术或caspase活性测定进行评估。Wnt/β-catenin信号通路在癌细胞系中的研究通过检测β-catenin水平和靶基因表达进行。Trk受体激活在神经元细胞中的评估通过检测受体磷酸化水平进行。抗骨质疏松活性在MC3T3-E1细胞中的评估通过检测OPG/RANKL比值进行。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 56只6月龄雌性SD（Sprague-Dawley）大鼠（卵巢切除大鼠模型）[3]
剂量： 30、90、270 mg/kg体重 给药途径： 口服；) 比例[3]。每日一次，持续12周 实验结果： 体重和血清羟脯氨酸（HOP）水平的升高以及子宫湿重和骨密度的降低均得到显著逆转。 在体内研究中，紫锥菊苷以口服方式给药于动物模型。在卵巢切除大鼠中，每日给予30-270 mg/kg体重，持续12周，以评估其抗骨质疏松作用。在MPTP帕金森病模型中，该药物用于通过测量运动行为和纹状体多巴胺水平来评估神经保护作用。在急性肝损伤模型中，该药物用于通过测量肝酶水平、细胞凋亡和炎症来评估肝脏保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
动物研究表明，口服生物利用度为0.83%。代谢/代谢物：已在大鼠中研究了紫锥菊苷的代谢，提示儿茶酚O-甲基转移酶以及未鉴定的UDP-葡萄糖醛酸转移酶和磺基转移酶参与其中。一项关于人肠道菌群对紫锥菊苷代谢的研究鉴定出13种独立于人体代谢产生的代谢物。 紫锥菊苷（CAS 82854-37-3）的分子式为C35H46O20，分子量为786.73 g/mol。外观：通常为粉末。溶解性：溶于DMSO和其他有机溶剂。储存：按照分析证书推荐的条件储存。纯度：通常用于研究时纯度>98%。它是一种苯乙醇苷，可用作分析标准品。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自肉苁蓉的天然多酚化合物，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时，对多种细胞系进行体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由细胞活力普遍下降所致。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
紫锥菊苷是一种寡糖。它是一种苯乙基糖苷，于1950年从狭叶紫锥菊（Echinacea angustifolia）中分离得到，目前正在研究其在帕金森病、阿尔茨海默病、动脉粥样硬化、骨质疏松症、急性结肠炎、伤口愈合和肝炎治疗中的应用。紫锥菊苷已被证明能够抑制神经细胞系的凋亡，这表明其具有治疗神经系统疾病的潜力。据报道，它存在于茉莉花（Jasminum mesnyi）、狭叶紫锥菊（Echinacea angustifolia）和其他一些具有相关数据的生物体中。其神经保护作用被认为是通过影响丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）、核因子κB（NF-κB）、caspase 3和8以及CHOP通路来实现的。紫锥菊苷是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究神经保护、Wnt/β-catenin信号通路和氧化应激的药理学工具。其作用机制包括抑制Wnt/β-catenin信号通路、激活Trk受体以及发挥抗氧化活性。目前已对其潜在的神经保护作用（针对神经退行性疾病）进行了研究。尚未有临床试验报道。该化合物分离自肉苁蓉（Cistanche deserticola），并具有抗骨质疏松活性。
|
| 分子式 |
C35H46O20
|
|---|---|
| 分子量 |
786.73
|
| 精确质量 |
786.258
|
| CAS号 |
82854-37-3
|
| PubChem CID |
5281771
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1062.7±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
327.9±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.698
|
| LogP |
0.14
|
| tPSA |
324.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
55
|
| 分子复杂度/Complexity |
1230
|
| 定义原子立体中心数目 |
15
|
| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H](O[C@@H]([C@H]2OC(=O)/C=C/C3=CC(=C(C=C3)O)O)CO[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)OCCC5=CC(=C(C=C5)O)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
FSBUXLDOLNLABB-ISAKITKMSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C35H46O20/c1-14-24(42)26(44)29(47)35(51-14)55-32-30(48)34(49-9-8-16-3-6-18(38)20(40)11-16)53-22(13-50-33-28(46)27(45)25(43)21(12-36)52-33)31(32)54-23(41)7-4-15-2-5-17(37)19(39)10-15/h2-7,10-11,14,21-22,24-40,42-48H,8-9,12-13H2,1H3/b7-4+/t14-,21+,22+,24-,25+,26+,27-,28+,29+,30+,31+,32+,33+,34+,35-/m0/s1
|
| 化学名 |
[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-5-hydroxy-2-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]-4-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~63.55 mM)
H2O : ~35.71 mg/mL (~45.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (127.11 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2711 mL | 6.3554 mL | 12.7108 mL | |
| 5 mM | 0.2542 mL | 1.2711 mL | 2.5422 mL | |
| 10 mM | 0.1271 mL | 0.6355 mL | 1.2711 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
