| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Echinocystic acid targets cyclooxygenase-2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
刺囊酸(2.5–10 μM;停用 1 小时)可抑制 IL-1β 引起的 NF-κB 和 MAPK 激活 [1]。 Echinacet Acid 对 IL-1β 产生的 MMP-13、NO 和 PGE2 具有剂量依赖性抑制作用。 COX-2 和 iNOS 在 IL-1β 的作用下上调,而棘囊酸可抑制这种上调 [1]。
- 在经白细胞介素-1β(IL-1β)处理的人骨关节炎软骨细胞中,刺囊酸呈剂量依赖性抑制COX-2和iNOS的mRNA及蛋白表达。同时,它还能抑制IL-1β诱导的核因子-κB(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路激活,而这两条通路参与COX-2和iNOS的表达调控 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在利血平产生的疼痛和抑郁二元模型中,刺囊酸(每天 5 毫克/千克,持续 5 天)具有抗抑郁作用 [2]。
- 在小鼠利血平诱导的疼痛/抑郁共病模型中,刺囊酸(特定剂量给药)可缓解疼痛反应,表现为甩尾实验和热板实验中的痛阈潜伏期延长;同时减轻抑郁样行为,表现为强迫游泳实验和悬尾实验中的不动时间缩短。此外,刺囊酸还能逆转利血平诱导的脑内5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)水平降低,并抑制血清中促炎细胞因子(如肿瘤坏死因子-α[TNF-α]、白细胞介素-6[IL-6])水平升高 [2] |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型:软骨细胞 测试浓度:2.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间: 预处理1小时,然后用IL-1β刺激30分钟。 实验结果:IL-1β诱导的NF-κB和MAPK激活被抑制。 - 分离人骨关节炎软骨细胞并在适宜培养基中培养,将细胞分为对照组、IL-1β(10 ng/mL)处理组、刺囊酸(1、5、10 μM浓度)+IL-1β共处理组。培养24小时后,提取总RNA,通过逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测COX-2和iNOS的mRNA表达;提取总蛋白,通过Western blot检测COX-2、iNOS的蛋白水平,以及NF-κB p65和MAPK(p38、细胞外信号调节激酶[ERK]、c-Jun氨基末端激酶[JNK])的磷酸化水平 [1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性成年C57BL/6小鼠(8-10周龄;18-22克)注射利血平[2]
剂量:5 mg/kg 给药途径:灌胃;每日一次,连续5天 实验结果:通过调节海马中生物胺水平和GluN2B受体,部分缓解利血平引起的疼痛/抑郁二元效应。 -雄性小鼠随机分为对照组、利血平模型组(1 mg/kg,腹腔注射,每日一次,连续3天)和棘囊酸治疗组(10、20、40 mg/kg,灌胃给药,每日一次,连续7天,第5-7天与利血平联合给药)。采用甩尾试验(测量小鼠对热刺激的缩尾潜伏期)和热板试验(测量小鼠舔爪或跳跃的潜伏期)评估疼痛相关行为。采用强迫游泳试验(记录5分钟内的不动时间)和悬尾试验(记录6分钟内的不动时间)评估抑郁样行为。行为学测试后,处死小鼠,采集脑组织用于检测5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)水平,并采集血清用于检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)水平[2]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
棘囊酸是一种三萜类化合物。
据报道,棘囊酸存在于皂荚、蟛蜞菊以及其他有相关数据的生物体中。 - 棘囊酸通过靶向COX-2/iNOS并调节NF-κB/MAPK通路,在人类骨关节炎软骨细胞中发挥抗炎作用,这可能为骨关节炎的治疗提供潜在策略[1]。 - 棘囊酸通过调节单胺类神经递质(5-HT、NE)和抑制全身炎症,改善利血平诱导的小鼠疼痛/抑郁二元综合征,提示其在治疗疼痛和抑郁共病方面具有潜在应用价值[2]。 |
| 分子式 |
C30H48O4
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|---|---|
| 分子量 |
472.6997
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| 精确质量 |
472.355
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| CAS号 |
510-30-5
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| PubChem CID |
73309
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
585.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
299-300ºC
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| 闪点 |
321.6±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
7.58
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
919
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@H](C([C@@H]1CC[C@@]3([C@@H]2CC=C4[C@]3(C[C@H]([C@@]5([C@H]4CC(CC5)(C)C)C(=O)O)O)C)C)(C)C)O
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| InChi Key |
YKOPWPOFWMYZJZ-PRIAQAIDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O4/c1-25(2)14-15-30(24(33)34)19(16-25)18-8-9-21-27(5)12-11-22(31)26(3,4)20(27)10-13-28(21,6)29(18,7)17-23(30)32/h8,19-23,31-32H,9-17H2,1-7H3,(H,33,34)/t19-,20-,21+,22-,23+,27-,28+,29+,30+/m0/s1
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| 化学名 |
(4aR,5R,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-5,10-dihydroxy-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~105.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1155 mL | 10.5775 mL | 21.1551 mL | |
| 5 mM | 0.4231 mL | 2.1155 mL | 4.2310 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0578 mL | 2.1155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。