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Edonerpic maleate

别名: Edonerpic马来酸盐
目录号: V20400 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Edonerpic，以前称为 T-817，是一种神经保护剂。
Edonerpic maleate CAS号: 519187-97-4
产品类别: Beta Amyloid
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
依多奈匹克（Edonerpic，曾用名T-817）是一种神经保护剂。依多奈匹克有望成为阿尔茨海默病的一种候选治疗药物，它能抑制氧化应激和一氧化氮诱导的神经毒性，并发挥神经营养因子的作用。依多奈匹克通过阻断黑质致密部（SNc）的脂质过氧化作用来抵抗MPTP诱导的神经毒性，这表明该化合物可能有助于治疗与氧化应激相关的神经退行性疾病，例如帕金森病。
马来酸依多奈匹克（CAS 519187-97-4）是一种新型神经营养剂，能够抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）。它也被称为马来酸T-817。在浓度为0.1和1 µM时，依多奈匹克能够保护原代大鼠皮层神经元免受硝普钠诱导的线粒体功能障碍和细胞凋亡。它是一种具有神经保护和神经营养作用的小分子。
生物活性&实验参考方法
靶点
Edonerpic targets amyloid-β peptides (Aβ). It protects neurons against mitochondrial dysfunction and apoptosis. The compound's neurotrophic and neuroprotective effects suggest it may modulate pathways involved in neuronal survival and function. Its mechanism may involve inhibition of Aβ-induced neurotoxicity and preservation of mitochondrial function.
体外研究 (In Vitro)
在Aβ存在的情况下，马来酸依多奈匹酯（T-817MA）治疗可维持皮层神经元的存活（1-42）。通过24小时预处理和持续给予0.1和1 μM马来酸依多奈匹酯，可避免氧化应激引起的神经元死亡。在0.1和1 μM浓度下，马来酸依多奈匹酯几乎完全抑制了GSH的还原。与对照组相比，用1 μM马来酸依多奈匹酯处理的海马切片产生了更长、更多的神经突。在0.1和1 μM马来酸依多奈匹酯浓度下，观察到神经突长度显著增加[1]。体外实验表明，浓度为0.1和1 μM的马来酸依多奈匹酯可保护原代大鼠皮层神经元免受硝普钠诱导的线粒体功能障碍和细胞凋亡。它还能抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）的合成。这些活性成分展现了其神经保护潜力。该化合物对神经元存活和功能的影响已在基于细胞的实验中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
事后检验显示，载体组和Aβ输注+高剂量马来酸依多奈匹酯（T-817MA）组的PSA阳性细胞平均密度显著高于Aβ输注对照组（P<0.01）。结果表明，载体组和Aβ输注+高剂量马来酸依多奈匹酯组均表现出显著的神经发生和空间学习任务（PLT）中的有效学习能力。马来酸依多奈匹酯和多奈哌齐治疗并未增加正常颗粒细胞的平均密度；Aβ输注对照组、Aβ输注+高剂量马来酸依多奈匹酯组、Aβ输注+低剂量马来酸依多奈匹酯组与Aβ输注+多奈哌齐组之间颗粒细胞平均密度无显著差异[2]。体内研究已证实依多奈匹酯（8.4 mg/kg/天）具有神经保护作用。作为一种神经营养剂，它可能具有治疗神经退行性疾病的潜力。该化合物抑制Aβ和保护神经元的能力表明其在阿尔茨海默病研究中具有潜在应用价值。后续的临床前研究将评估其在动物模型中的疗效。
酶活实验
由于依多奈匹克并非直接的受体拮抗剂，因此通常不进行体外受体结合试验。取而代之的是，采用神经保护试验。培养原代大鼠皮层神经元，并用硝普钠处理以诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡，同时加入不同浓度的依多奈匹克。通过 MTT 或 LDH 释放试验评估神经元存活率。
细胞实验
依多奈匹克的细胞活性测定采用原代大鼠皮层神经元。细胞用不同浓度的依多奈匹克处理。硝普钠诱导线粒体功能障碍。使用荧光染料（例如 JC-1）评估线粒体膜电位。通过 caspase-3/7 活性或 Annexin V 染色评估细胞凋亡。这些测定证实了该化合物的神经保护活性。
动物实验
依多奈匹克（edonerpic）的体内动物研究采用神经退行性疾病模型，例如阿尔茨海默病模型。该化合物以8.4 mg/kg/天的剂量口服或腹腔注射给药。认知功能通过行为学测试（例如莫里斯水迷宫）进行评估。脑组织中β-淀粉样蛋白水平和神经炎症的测定也被纳入考量。疗效与溶剂对照组进行比较。
药代性质 (ADME/PK)
依多奈匹马来酸盐的分子量为 407.48 g/mol，分子式为 C20H25NO6S，是一种马来酸盐。纯度≥98%，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。通常储存于 -20°C。其药代动力学性质，例如口服生物利用度和脑渗透性，将在临床前研究中确定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
依多奈匹克的临床前毒性已通过标准毒理学研究进行评估。作为一种神经营养剂，其潜在不良反应可能包括中枢神经系统效应。在治疗剂量下，尚未报告明显的毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
参考文献

[1]. A novel neurotrophic agent, T-817MA [1-{3-[2-(1-benzothiophen-5-yl) ethoxy] propyl}-3-azetidinol maleate] attenuates amyloid-beta-induced neurotoxicity and promotes neurite outgrowth in rat cultured central nervous system neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):252-9.

[2]. T-817MA, a neurotrophic agent, ameliorates the deficits in adult neurogenesis and spatial memory in rats infused i.c.v. with amyloid-beta peptide. Br J Pharmacol. 2009 Jun;157(3):451-63.
其他信息
马来酸依多奈匹酯（T-817 马来酸盐）是一种新型神经营养剂。它能抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）的生成，保护神经元免受线粒体功能障碍和细胞凋亡的影响。该药物具有用于神经退行性疾病研究的潜力，目前仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H25NO6S
分子量
407.481
精确质量
407.14
CAS号
519187-97-4
相关CAS号
519187-23-6;519187-97-4;
PubChem CID
11338749
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
136
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
415
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1C(CN1CCCOCCC2=CC3=C(C=C2)SC=C3)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
InChi Key
1-(3-(2-(benzo[b]thiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol maleate
InChi Code
RLUCYBFCLXANSO-BTJKTKAUSA-N
化学名
T-817 maleate T-817 T 817 T817 J2.179.155E T-817MA Edonerpic Edonerpic maleate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~245.41 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~245.41 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 140 mg/mL (343.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4541 mL 12.2705 mL 24.5411 mL
5 mM 0.4908 mL 2.4541 mL 4.9082 mL
10 mM 0.2454 mL 1.2271 mL 2.4541 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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