| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Edrophonium targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for hydrolyzing acetylcholine in the synaptic cleft. As a reversible, competitive inhibitor, it binds to the active site of AChE, preventing the breakdown of acetylcholine. This increases the concentration of acetylcholine at the neuromuscular junction and other cholinergic synapses, enhancing cholinergic neurotransmission.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依酚氯铵可抑制乙酰胆碱酯酶活性。其效力已通过使用纯化乙酰胆碱酯酶或组织匀浆的酶学测定法进行了表征。该化合物起效迅速，作用持续时间短。作为一种可逆抑制剂，其作用依赖于化合物的存在，并且可被高浓度底物所逆转。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，依酚氯铵可用作重症肌无力（腾喜龙试验）的诊断剂。它也可用作竞争性神经肌肉阻滞剂引起的神经肌肉阻滞的解毒剂。其起效迅速、作用持续时间短，使其适用于诊断应用。该化合物可增强重症肌无力患者的肌肉力量。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法测定依酚氯铵对乙酰胆碱酯酶的抑制作用。将乙酰胆碱酯酶（来自电鳗或重组来源）与显色底物（例如乙酰硫代胆碱）在埃尔曼试剂（DTNB）存在下孵育。加入不同浓度的依酚氯铵。通过分光光度法监测黄色TNB阴离子的生成来测定酶活性，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
由于依酚氯铵是一种特性明确的乙酰胆碱酯酶抑制剂，因此通常不进行细胞测定。然而，在神经肌肉标本中进行电生理研究可以评估该化合物对突触传递的影响。通过在不同浓度依酚氯铵存在下测量神经刺激引起的肌肉收缩反应。
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| 动物实验 |
依酚氯铵的体内动物研究采用神经肌肉阻滞动物模型。该化合物经静脉注射给药。通过测量握力或肌电图评估肌肉力量。评估神经肌肉阻滞的逆转情况。疗效与赋形剂和参考乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如新斯的明）进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯化依酚铵的分子量为201.69 g/mol，分子式为C10H16ClNO。它是一种结晶固体，易溶于水（溶解度>10%），微溶于醇类。熔点为151-152℃（分解）。通常在室温下储存。溶液性质稳定。其药代动力学特性包括起效迅速和作用持续时间短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯化依酚铵的安全性已得到充分证实，但仍可能引起不良反应。常见的不良反应包括心动过缓、低血压、恶心、呕吐和唾液分泌过多，这些均由胆碱能传递增强所致。过量服用可导致胆碱能危象（肌肉无力、呼吸抑制）。阿托品可用作毒蕈碱样作用的解毒剂。
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| 其他信息 |
氯化依酚铵是氯化曙红酰胺的氯化物形式。它是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，起效迅速（注射后30-60秒），但作用持续时间短（5-15分钟）。在重症肌无力的诊断中，它既可用于诊断，也可用于鉴别其他抗胆碱酯酶药物治疗不足或过量。它还曾用于逆转麻醉期间的神经肌肉阻滞和治疗河豚毒素中毒。河豚毒素是一种存在于河豚和其他海洋动物中的神经肌肉阻滞毒素。它可用作EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂、诊断试剂和解毒剂。它是一种季铵盐和氯化物，含有曙红酰胺氯化物基团。氯化依酚铵是氯化曙红酰胺的氯化物形式，是一种短效、速效的胆碱酯酶抑制剂，具有拟副交感神经活性。氯化依酚铵通过抑制乙酰胆碱酯酶（一种水解乙酰胆碱的酶）来增强内源性乙酰胆碱的作用。局部应用于眼部时，该药可延长睫状体纵肌神经肌肉接头处副交感神经受体的刺激作用。纵肌收缩牵拉巩膜突，打开小梁网，从而增加房水流出量并降低眼内压。它是一种起效迅速、作用短暂的胆碱酯酶抑制剂，用于治疗心律失常和诊断重症肌无力。它也曾被用作箭毒的解毒剂。另见：硫酸阿托品；氯化亚砜（成分）。
氯化依酚铵是一种易逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，起效迅速，作用持续时间短。它可用作重症肌无力的诊断试剂和神经肌肉阻滞的解毒剂。它是一种经临床批准的药物。 |
| 分子式 |
C10H16CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
201.69
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| 精确质量 |
201.092
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| CAS号 |
116-38-1
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| 相关CAS号 |
Edrophonium-d5 chloride
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| PubChem CID |
8307
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.395 g/mL at 25 °C(lit.)
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| 沸点 |
130 °C20 mm Hg(lit.)
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| 熔点 |
162-163°C
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| 闪点 |
>230 °F
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| 折射率 |
n20/D 1.486(lit.)
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
145
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15NO.ClH/c1-4-11(2,3)9-6-5-7-10(12)8-9;/h5-8H,4H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
ethyl-(3-hydroxyphenyl)-dimethylazanium;chloride
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| 别名 |
Tensilon chloride; Tensilon; Edrophonium Chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~309.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9581 mL | 24.7905 mL | 49.5810 mL | |
| 5 mM | 0.9916 mL | 4.9581 mL | 9.9162 mL | |
| 10 mM | 0.4958 mL | 2.4791 mL | 4.9581 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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