| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α adrenergic receptor; I1-Imidazoline receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸 Efaroxan 与牛腹外侧髓质膜中的 α2-肾上腺素能受体和 I1-咪唑啉受体结合，Kis 分别为 5.6 nM 和 0.15 nM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸依法罗生可提高清醒进食和禁食大鼠的血浆胰岛素水平，而不会显着影响血浆葡萄糖水平[3]。
Efaroxan (RX 821037A；研究了2-[2-（2-乙基-2,3-二氢苯并呋喃基）]-2-咪唑啉HCl)对α 1-和α 2-肾上腺素受体的影响。在离体组织中，Efaroxan依法罗珊竞争性地拮抗对氨基氯定对电刺激（0.1 Hz）大鼠输精管的抑制作用（pA2 = 8.89）和苯肾上腺素对大鼠尾肌的收缩作用（pA2 = 6.03）。依法罗辛的选择性比（α 2/ α 1）为724，而咪唑桑的选择性比为182。在灌胃大鼠中，静脉注射依法罗生（mumol/kg）对uk - 14304和血管α 2-肾上腺素受体的作用，以及对环唑啉对血管α 1-肾上腺素受体的作用，分别产生2倍的剂量-反应曲线变化，分别为0.05、0.13和2.96。在清醒禁食的大鼠中，哌唑嗪（5mg /kg p.o）增加静息血糖水平，加重uk - 14304和肾上腺素的高血糖作用。相反，依法罗生（1-5 mg/kg p.o）对静息血糖影响不大，但能显著拮抗uk - 14304和肾上腺素的高血糖作用。Efaroxan/依法罗辛增加静息血浆胰岛素水平，并显著增强肾上腺素产生的胰岛素水平升高；后一种效果可以通过同时服用心得安来预防。这些结果表明，依法罗珊是一种有效的选择性α 2-肾上腺素受体拮抗剂，并进一步支持α 2-肾上腺素受体参与葡萄糖稳态。[1] 研究了α -2肾上腺素能受体拮抗剂育亨宾和Efaroxan/依法罗珊对非糖尿病对照、i型（胰岛素依赖）和ii型（非胰岛素依赖）糖尿病大鼠血浆葡萄糖和胰岛素水平的影响。育亨宾或Efaroxan/依法罗生预处理增强了非糖尿病对照大鼠的葡萄糖诱导的胰岛素释放，并改善了ii型糖尿病大鼠的口服葡萄糖耐量和增强了葡萄糖诱导的胰岛素释放，但在i型糖尿病大鼠中没有。育亨宾或依法罗生治疗降低了非糖尿病对照组和ii型糖尿病大鼠的血糖水平，并增加了血浆胰岛素水平，但i型糖尿病大鼠没有。依法罗生的效果更明显。用育亨宾或依法罗珊对非糖尿病对照组和ii型糖尿病大鼠进行预处理，可抑制可乐定诱导的高血糖，抑制或逆转可乐定诱导的低胰岛素血症。此外，用育亨宾或依法罗生对这些动物进行预处理，可增强格列本脲的降糖和胰岛素作用。格列本脲与法罗生合用导致胰岛素分泌协同增加，而格列本脲与育亨宾合用导致胰岛素分泌加性增加。育亨宾和依法罗生预处理均可抑制二氮氧化合物对非糖尿病对照组和ii型糖尿病大鼠的高血糖作用。用育亨宾和依法罗生分别进行预处理，可拮抗和逆转二氮氧化合物在这些动物体内的低胰岛素血症作用。在1型糖尿病大鼠中，单独使用可乐定或二氮氧化合物，或与育亨宾或法罗生联合使用，均未引起血糖和胰岛素水平的变化。在120分钟的研究结束时，格列本脲使1型糖尿病大鼠的血浆葡萄糖水平略有下降，但血浆胰岛素水平没有变化。用育亨宾或法罗生对这些动物进行预处理后，格列本脲的作用没有变化。此外，法罗珊或格列苯脲浴敷可抑制不同浓度的二氮氧甲烷对离体去甲肾上腺素收缩主动脉条的松弛作用，而育亨宾的应用无明显变化。格列本脲与依法罗生联用可完全抑制不同浓度的二氮氧化合物的松弛作用，而格列本脲与育亨宾联用则无此作用。由此可见，育亨宾通过阻断突触后α -2肾上腺素受体，而Efaroxan/依法罗珊则通过阻断突触后α -2肾上腺素受体和胰岛β细胞膜上的三磷酸腺苷敏感钾通道，产生促胰岛素和随后的降糖作用。[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（体重范围250-300g）[3]
剂量：1 mg/kg，5 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：治疗后15分钟和30分钟，饥饿大鼠的血浆胰岛素水平显著升高。 比较了Efaroxan（1和5 mg/kg，口服；一种选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂）与格列本脲（1和5 mg/kg，口服；一种标准磺脲类药物）对喂食和禁食大鼠基础血浆葡萄糖水平的影响。此外，本研究还探讨了单独及联合使用依法罗沙（5 mg/kg，口服）和格列本脲（2 或 5 mg/kg，口服）对葡萄糖负荷诱导的高血糖和高胰岛素血症的影响。采用动脉内（250 mg/kg，动脉内）和皮下（1 g/kg，皮下）葡萄糖负荷来刺激胰岛素分泌的快速和慢速释放期。依法罗沙可提高清醒、饱食和禁食大鼠的血浆胰岛素水平，而对血浆葡萄糖水平的影响不大。格列本脲也能提高胰岛素水平，但伴有明显的低血糖。依法罗沙和格列本脲均能增强胰岛素分泌的快速和慢速释放，但格列本脲在这些试验条件下有引起低血糖的倾向，而依法罗沙则没有这种特性。与单独使用依法罗沙或格列本脲相比，二者联合使用可更显著地提高胰岛素的慢速释放期和快速释放期，但不会加剧单独使用格列本脲所引起的低血糖。这些结果进一步证实了胰腺α2-肾上腺素能受体参与胰岛素分泌的调节。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
α-肾上腺素能受体拮抗剂：这类药物能与α-肾上腺素能受体结合但不激活受体，从而阻断内源性或外源性肾上腺素能激动剂的作用。α-肾上腺素能受体拮抗剂用于治疗高血压、血管痉挛、外周血管疾病、休克和嗜铬细胞瘤。
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| 分子式 |
C13H17CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
252.74
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| 精确质量 |
252.102
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| 元素分析 |
C, 61.78; H, 6.78; Cl, 14.03; N, 11.08; O, 6.33
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| CAS号 |
89197-00-2
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| PubChem CID |
11957548
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
387ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
187.9ºC
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| LogP |
2.338
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| tPSA |
33.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
302
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DWOIUCRHVWIHAH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16N2O.ClH/c1-2-13(12-14-7-8-15-12)9-10-5-3-4-6-11(10)16-13;/h3-6H,2,7-9H2,1H3,(H,14,15);1H
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| 化学名 |
2-(2-ethyl-3H-1-benzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole;hydrochloride
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| 别名 |
RX821037A; RX 821037A; 89197-32-0; RX-821037A; Efaroxano; Efaroxanum; Efaroxanum [INN-Latin]; Efaroxano [INN-Spanish]; Efaroxan [INN:BAN]; 2-(2-ethyl-3H-1-benzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole; Efaroxan HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~197.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9566 mL | 19.7832 mL | 39.5664 mL | |
| 5 mM | 0.7913 mL | 3.9566 mL | 7.9133 mL | |
| 10 mM | 0.3957 mL | 1.9783 mL | 3.9566 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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