Efavirenz 中文名称: 艾法韦仑

别名: DMP-266, DMP 266; Efavirenz; Sustiva; Stocrin; DMP-266; DMP 266; trade name: efavirenz; L-743,726; L-743726; DMP266; EFV; L 743726 艾法韦仑; 施多宁; 依法韦伦; 依法维仑; 依氟维纶; 依法韦仑; 依非韦伦; (4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢噁唑-2-酮; (S)- (+)- 依法韦仑标准品;（S）-（+）-依法韦伦; 外消旋依法韦仑; 依发韦仑;依伐韦仑;依法韦仑 USP标准品;依法韦仑,依氟维纶,依非韦伦;依法韦仑相关杂质标准品; 依非韦仑;依非韦伦标准品;(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢唑-2-酮;依法韦;艾法韦瑞

目录号: V2641 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Efavirenz（也称为 Sustiva、Stocrin、DMP-266、DMP 266）是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，是一种高效、特异性的人类免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶抑制剂，Ki 值为 2.93nM。

Efavirenz CAS号: 154598-52-4
产品类别: Reverse Transcriptase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
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产品描述

Efavirenz（也称为 Sustiva、Stocrin、DMP-266、DMP 266）是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，是一种高效、特异性的人类免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶抑制剂，Ki 值为 2.93nM 。依非韦伦于1998年获得FDA批准，通常与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 Efavirenz 是野生型 HIV-1 RT 和 HIV-1 变体的有效抑制剂，后者表达一系列 NNRTI 耐药相关的氨基酸取代。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

研究发现依非韦伦 (L-743726) 可以抑制一组对表达单一 RT 氨基酸取代的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 具有抗性的突变病毒，95% 抑制剂量≤ 1.5μM。当检查依非韦伦抑制不同聚合酶的能力时，发现它缺乏活性（IC50>300μM）。依非韦伦可有效抑制多种野生型 T 淋巴细胞系适应性变异。在原代淋巴样细胞和单核细胞样细胞培养物中，病毒的野生型原代分离株表现出相同的活性（IC95，1.5 至 3.0 nM）。此外，含有 RT 氨基酸变化（赋予对其他 NNRTI 耐药性）的 HIV-1 基因型可被依非韦伦有效抑制。出于比较目的[1]。 efavirenz 是一种非核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，IC50 为 60 nM[2]。 efavirenz 的 IC50 为 17 nM，利用 RNA PPT 引发的底物抑制合成[3]。

体内研究 (In Vivo)

依非韦伦 (Efavirenz) (L-743726) 静脉注射后会很快从大鼠体内消除，但从猴子体内消除的速度要慢得多。在这两个物种中，大体积的分布（身体含水量的两到四倍）表明广泛的组织结合。大鼠口服生物利用度为 16%。静脉注射1mg/kg依非韦伦后，在猴子体内的半衰期超过2.5小时。口服依非韦伦吸收良好。当给猴子口服 0.5% 甲基纤维素水溶液的细悬浮液时，血浆水平始终很高。 2.0 mg/kg 剂量后约 3.0 小时，达到 0.5μM 的峰值水平。据测算，绝对生物利用度为42%。剂量为 10 mg/kg 时，血浆峰浓度为 3.22 μM。一只黑猩猩口服剂量为 10 mg/kg，给药后 2、8 和 24 小时血浆浓度分别为 4.12、2.95 和 2.69 μM[1]。

动物实验

Formulated in 0.5% methocel(oral); DMSO(i.v.); 10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.); i.v. or p.o. administration

Sprague-Dawley rats

参考文献

[1]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.
[2]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.
[3]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H9CLF3NO2
分子量	315.67
CAS号	154598-52-4
相关CAS号	(Rac)-Efavirenz-d4;1246812-58-7;Efavirenz-d5;1132642-95-5;Efavirenz-13C6;1261394-62-0
SMILES	C1CC1C#C[C@]2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F
InChi Key	XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10(7-9)13(14(16,17)18,21-12(20)19-11)6-5-8-1-2-8/h3-4,7-8H,1-2H2,(H,19,20)/t13-/m0/s1
化学名	(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-3,1-benzoxazin-2-one
别名	DMP-266, DMP 266; Efavirenz; Sustiva; Stocrin; DMP-266; DMP 266; trade name: efavirenz; L-743,726; L-743726; DMP266; EFV; L 743726
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO:63 mg/mL (199.6 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:63 mg/mL (199.6 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1679 mL	15.8393 mL	31.6787 mL
	5 mM	0.6336 mL	3.1679 mL	6.3357 mL
	10 mM	0.3168 mL	1.5839 mL	3.1679 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。