| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EG1 targets the Paired box 2 (Pax2) transcription factor. It directly binds the paired domain of Pax2 with a Kd of 1.35-1.5 μM, blocking Pax2-DNA interaction and Pax2-mediated transcription. This inhibits Pax2 transcriptional activity without significant effects on Pax2 protein levels.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
EG1（0–12.5 μM；48 小时）可增强肾盂系统活性，同时降低 Pax2 的表达 [1]。EG1（0–500 μM）可抑制 Pax2 介导的 EGFP 表达，而对 Pax2 蛋白水平无影响 [1]。
EG1 是一种特异性且高效的 Pax2 介导转录抑制剂。它直接结合 Pax2 的配对结构域（Kd=1.35-1.5 μM），并抑制 Pax2 与 DNA 的相互作用。它可以抑制胚胎肾脏发育，而胚胎肾脏发育直接依赖于 Pax2 的活性。EG1 对 Pax2 蛋白水平无显著影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于EG1的具体体内活性数据并不详尽。作为一种研究化合物，其体内效应主要集中在Pax2抑制及其对肾脏发育和癌症的影响方面。它可能是一种用于开发组织和细胞类型特异性抗癌疗法的良好先导化合物。
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| 酶活实验 |
利用体外结合实验评估EG1作为Pax2抑制剂的活性，以测定其与Pax2配对结构域的亲和力。采用表面等离子共振（SPR）或其他生物物理技术测定其解离常数（Kd）为1.35-1.5 μM。利用电泳迁移率变动分析（EMSA）或DNA结合实验评估其抑制Pax2-DNA相互作用的能力。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： Pax2 阳性：肾细胞癌细胞系 (RCC111)、卵巢癌细胞系 (TOV112D 和 ES-2)；Pax2 阴性：前列腺癌细胞系 22Rv1、PC3 或卵巢癌细胞系 SK-OV-3 测试浓度： 0、12.5、25 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 所有 Pax2 阳性细胞的细胞活力均显著降低，而 Pax2 阴性细胞未受影响。 EG1 的细胞检测方法包括用该化合物处理细胞并测量 Pax2 介导的转录。常用的方法是报告基因检测，即将 Pax2 反应性荧光素酶报告基因转染到细胞中。通过 qRT-PCR 评估该化合物对 Pax2 靶基因表达的影响。 |
| 动物实验 |
EG1的体内动物模型研究方案包括将其施用于动物模型，以研究Pax2在发育和癌症中的作用。研究可能包括肾脏发育模型或Pax2依赖性癌症模型。研究将评估该化合物对Pax2活性和疾病表型的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
EG1的分子量为390.39。现有文献中关于其具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子抑制剂，其药代动力学特性需要在临床前研究中进行评估。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
EG1的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，它仅供研究用途，不得用于人体。临床开发需要进行标准的安全性评估。
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| 参考文献 |
[1]. Grimley E, et al. Inhibition of Pax2 Transcription Activation with a Small Molecule that Targets the DNA Binding Domain. ACS Chem Biol. 2017;12(3):724-734.
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| 其他信息 |
EG1（CAS号：693241-54-2）是一种用于研究Pax2在发育和癌症中功能的科研化合物。它是一种特异性Pax2转录激活抑制剂，靶向DNA结合域。该化合物尚未获准用于临床，仅作为科研化学品供应。
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| 分子式 |
C22H18N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
390.395
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| 精确质量 |
390.121
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| CAS号 |
693241-54-2
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| PubChem CID |
2193203
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
490.9±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
250.7±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.695
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| LogP |
3.98
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| tPSA |
105
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
588
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C)C1C=CC=CC=1C(NC1C=CC(C(NC2C=CC=CC=2C(=O)O)=O)=CC=1)=O
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| InChi Key |
GYZZRJRJYVMXNS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H18N2O5/c1-29-19-9-5-3-7-17(19)21(26)23-15-12-10-14(11-13-15)20(25)24-18-8-4-2-6-16(18)22(27)28/h2-13H,1H3,(H,23,26)(H,24,25)(H,27,28)
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| 化学名 |
2-[[4-[(2-methoxybenzoyl)amino]benzoyl]amino]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~213.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.33 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5615 mL | 12.8074 mL | 25.6148 mL | |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5615 mL | 5.1230 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2807 mL | 2.5615 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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