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EGCG Octaacetate

别名: 乙酰化EGCG;(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯八乙酸酯;乙酰化表没食子儿茶素没食子酸酯
目录号: V32731 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
EGCG Octaacetate 是绿茶表没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG) 的新型有效前药形式。
EGCG Octaacetate CAS号: 148707-39-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
EGCG 八乙酸酯是一种新型高效的绿茶表没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG) 前药。其设计旨在提高 EGCG 在体内的稳定性和生物利用度。因此，它具有高效的抗菌活性、生物利用度、抗氧化活性和抗血管生成活性。EGCG 八乙酸酯是一种潜在的抗菌化合物，对革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 均有效。
EGCG 八乙酸酯 (CAS 148707-39-5) 是一种表没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG) 前药，旨在提高 EGCG 在体内的稳定性和生物利用度。它具有高效的抗菌活性、生物利用度、抗氧化活性、抗血管生成活性、抗炎活性和抗肿瘤活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
EGCG Octaacetate targets multiple pathways including PI3K/Akt/NF-κB signaling, p65 acetylation, and the 20S proteasome. It downregulates PI3K/Akt/NF-κB phosphorylation and p65 acetylation to decrease pro-inflammatory mediator levels. It also inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome.
体外研究 (In Vitro)
EGCG八乙酸酯在50 µM浓度下抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，抑制率低于20%。它对甲型流感病毒A/PR8/34(H1N1)具有抗病毒活性，EC50值为8490 nM。它对人MDA-MB-231细胞具有抗增殖作用，在COMT活性高的细胞中，25 µM浓度下抑制率达42%，在COMT抑制剂存在下抑制率提高至89%。在20 µM浓度下，3小时后可诱导AMPKα磷酸化（3.9倍变化）。
体内研究 (In Vivo)
EGCG八乙酸酯通过下调PI3K/Akt/NF-κB磷酸化和p65乙酰化，降低小鼠结肠炎诱发的结肠癌发生率。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有潜在的抗菌活性。该前药可提高EGCG在体内的稳定性和生物利用度，从而增强其治疗效果。
酶活实验
在蛋白酶体抑制实验中，将20S蛋白酶体与荧光底物（例如Suc-LLVY-AMC）和不同浓度的EGCG八乙酸酯孵育。通过荧光强度测定蛋白酶体活性，并计算抑制率。在抗病毒实验中，用甲型流感病毒感染MDCK细胞，并用不同浓度的化合物处理细胞。
细胞实验
细胞实验采用浓度为 25 至 50 µM 的 EGCG 八乙酸酯处理人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞。细胞增殖通过 MTT 或 SRB 法进行评估。AMPK 磷酸化水平通过蛋白质印迹法进行检测。在 P-糖蛋白调控研究中，用该化合物处理 MDA435/LCC6MDR 细胞，并通过 IC50 测定评估其对紫杉醇的敏感性。
动物实验
在结肠炎诱导的结肠癌小鼠模型中，EGCG 八乙酸酯通过口服或腹腔注射给药。结肠炎采用葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导，结肠癌的评估指标为肿瘤数量和大小。采用 ELISA 或 qPCR 检测结肠组织中炎症介质的水平。采用 Western blot 检测 PI3K/Akt/NF-κB 磷酸化和 p65 乙酰化水平。
药代性质 (ADME/PK)
EGCG八乙酸酯是一种前药，旨在提高EGCG在体内的稳定性和生物利用度。乙酰化作用增强了其亲脂性，从而改善了膜渗透性和口服吸收。吸收后，乙酸酯基团水解释放出活性EGCG。该化合物具有高效性、高生物利用度和抗氧化能力。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
EGCG八乙酸酯在体外和体内均表现出良好的安全性。细胞实验表明，该化合物在有效浓度下毒性极低。在小鼠模型中，该化合物在可降低结肠炎诱发结肠癌的剂量下耐受性良好。
参考文献

[1]. Prodrug of green tea epigallocatechin-3-gallate (Pro-EGCG)\nas a potent anti-angiogenesis agent for endometriosis in mice.\nAngiogenesis. 2013 Jan;16(1):59-69.

[2]. Enhanced bioaccessibility of green tea polyphenols and\nlipophilic activity of EGCG octaacetate on gram-negative bacteria.\nVolume 105, May 2019, Pages 103-109.
其他信息
EGCG八乙酸酯是一种儿茶素。据报道，EGCG八乙酸酯存在于Stryphnodendron adstringens中，相关数据可供参考。
EGCG八乙酸酯是EGCG的前药，可提高其稳定性和生物利用度。它能下调PI3K/Akt/NF-κB磷酸化和p65乙酰化，从而降低促炎介质水平，并减少小鼠结肠炎诱发的结肠癌。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有潜在的抗菌活性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C38H34O19
分子量
794.665173053741
精确质量
794.169
CAS号
148707-39-5
PubChem CID
11787645
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
879.7±65.0 °C(Predicted)
熔点
114.3-115.1 °C
LogP
3.99
tPSA
245.93
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
19
可旋转键数目(RBC)
20
重原子数目
57
分子复杂度/Complexity
1510
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC(=O)OC1=CC2=C(C[C@H]([C@H](O2)C3=CC(=C(C(=C3)OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C4)OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C)C(=C1)OC(=O)C
InChi Key
SVHJCTSSYQPWEV-VSJLXWSYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C38H34O19/c1-16(39)48-26-13-28(49-17(2)40)27-15-34(57-38(47)25-11-32(52-20(5)43)37(55-23(8)46)33(12-25)53-21(6)44)35(56-29(27)14-26)24-9-30(50-18(3)41)36(54-22(7)45)31(10-24)51-19(4)42/h9-14,34-35H,15H2,1-8H3/t34-,35-/m1/s1
化学名
[(2R,3R)-5,7-diacetyloxy-2-(3,4,5-triacetyloxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl] 3,4,5-triacetyloxybenzoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~125.84 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2584 mL 6.2919 mL 12.5838 mL
5 mM 0.2517 mL 1.2584 mL 2.5168 mL
10 mM 0.1258 mL 0.6292 mL 1.2584 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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