eIF4A3-IN-1

目录号: V31752 纯度: ≥98%

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eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM；Kd=0.043 μM)。

eIF4A3-IN-1 CAS号: 2095486-67-0
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM；Kd=0.043 μM)。 eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合它与点结合并在 10 μM 和 3 μM 下显着抑制细胞无义介导的 RNA 衰减 (NMD)，可用作 eIF4A3 进一步研究的探针、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 0.2 μM (eIF4A3) Kd: 0.043 μM (eIF4A3)
体外研究 (In Vitro)	真核起始因子4A3（eIF4A3）是DEAD-box RNA解旋酶家族的成员，是外显子连接复合体（EJC）的核心成分之一。众所周知，EJC参与了以无义介导的RNA衰变（NMD）为代表的各种RNA代谢过程。为了鉴定分子探针以研究eIF4A3的功能和治疗相关性，进行了选择性eIF4A3抑制剂的搜索。通过高通量筛选（HTS）鉴定的1,4-二酰基哌嗪衍生物的化学优化，我们发现了第一个报道的具有细胞NMD抑制活性的选择性eIF4A3抑制剂53a。表面等离子体共振（SPR）生物传感测定确定了53a及其类似物52a与eIF4A3的直接结合，并揭示了该结合发生在非ATP结合位点。化合物52a和53a代表用于进一步研究eIF4A3、EJC和NMD的新型分子探针[1]。
酶活实验	RNA依赖性ATP酶测定使用ADP-Glo测定系统（Promega）进行RNA依赖性ATP酶测定。单链RNA poly（U）购自MP Biomedicals。测定缓冲液包含20mM Tris-HCl（pH7.5）、2.5mM MgCl2、100mM KCl、1mM二硫苏糖醇（DTT）和0.01%（v/v）Tween20。为了增强eIF4A的ATP酶活性，对于150nM eIF4A3或eIF4B，加入等效摩尔浓度的MLN51，对于100nM eIF4 A1或eIF4A2，加入当量摩尔浓度的eIF4G。关于DHX29或BRR2的ATP酶测定，最佳浓度分别为6.4nM和6.25nM。ATP或RNA的浓度设置为每种酶的每种底物的Km值，如下所示：eIF4A1和eIF4A3为35μM ATP和1.5μg/mL poly（U）；20μM ATP和3.0μg/mL poly（U）用于eIF4A2；30μM ATP和1.8μg/mL聚（U）对DHX29；20μM ATP和2.5μ。在加入底物和测试化合物后，通过加入酶开始ATP酶反应。对于eIF4A3、DHX29和BRR2，将它们在室温下孵育30分钟，对于eIF4A1和eIF4A2，将它们孵育40分钟。用ADP-Glo试剂终止酶促反应，然后加入ADP-格洛检测试剂检测ADP。使用EnVision 2102多标签板读取器（PerkinElmer）测量发光信号。我们将无酶反应的发光信号定义为100%的抑制活性，将完全反应混合物的发光信号限定为0%的抑制活性。使用XLfit版本5（ID Business Solutions）程序进行曲线拟合和IC50值的计算，曲线的最大值和最小值分别限制为100和0。[1]
细胞实验	使用Lipofectamine LTX（Thermo Fisher Scientific）用pGL4.12 SV40-Luc2CP-BGG载体和作为内部对照的pRL TK载体转染HEK293T细胞。在转染两种载体24小时后，将化合物处理6小时。使用双荧光素酶试剂盒（Promega）测定萤火虫与肾萤光素酶的相对活性。通过EnVision 2102多标签板读取器检测发光信号。[1]
参考文献	[1]. Discovery of Novel 1,4-Diacylpiperazines as Selective and Cell-Active eIF4A3 Inhibitors. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3335-3351.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H23BRCLN5O2
分子量	588.882224321365
精确质量	587.072
CAS号	2095486-67-0
PubChem CID	137640621
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.2
tPSA	82.2Å²
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	38
分子复杂度/Complexity	897
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC1=C(C=NN1C2=CC=CC(=C2)C#N)C(=O)N3CCN([C@H](C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C(=O)C5=CC=C(C=C5)Br
InChi Key	BDGKKHWJYBQRIE-HHHXNRCGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H23BrClN5O2/c1-19-26(17-33-36(19)25-4-2-3-20(15-25)16-32)29(38)34-13-14-35(28(37)22-5-9-23(30)10-6-22)27(18-34)21-7-11-24(31)12-8-21/h2-12,15,17,27H,13-14,18H2,1H3/t27-/m1/s1
化学名	3-[4-[(3S)-4-(4-bromobenzoyl)-3-(4-chlorophenyl)piperazine-1-carbonyl]-5-methylpyrazol-1-yl]benzonitrile
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~200 mg/mL (~339.63 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 2 中的溶解度: 配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.5 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，你可以取100 μL 50 mg/mL DMSO 储备液加入到900 μL 玉米油中，混匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~200 mg/mL (~339.63 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.5 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，你可以取100 μL 50 mg/mL DMSO 储备液加入到900 μL 玉米油中，混匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6981 mL	8.4907 mL	16.9814 mL
	5 mM	0.3396 mL	1.6981 mL	3.3963 mL
	10 mM	0.1698 mL	0.8491 mL	1.6981 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。