| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
eIF4A3-IN-8 targets eukaryotic initiation factor 4A3 (eIF4A3), an ATP-dependent RNA helicase that is a core component of the exon junction complex (EJC). The compound acts as a selective ATP-competitive inhibitor, binding to the ATP-binding site of eIF4A3 and preventing its helicase activity. eIF4A3 is essential for the formation and function of the EJC, which is deposited on mRNA during splicing and plays critical roles in mRNA export, translation, and nonsense-mediated decay. By inhibiting eIF4A3, eIF4A3-IN-8 disrupts EJC function and allows researchers to study the specific roles of this complex in gene regulation. The compound is used as a chemical probe to investigate the detailed function of eIF4A3 and EJC in cellular processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，eIF4A3-IN-8 是一种选择性的 ATP 竞争性抑制剂，可抑制 eIF4A3 解旋酶活性。该化合物通过与 ATP 竞争结合酶的活性位点，从而抑制 eIF4A3 的 ATPase 和解旋酶活性。这种抑制作用会破坏外显子连接复合物 (EJC) 在 mRNA 加工过程中的功能。该化合物对 eIF4A3 的选择性优于其他解旋酶，使其成为研究该蛋白特定功能的宝贵工具。eIF4A3-IN-8 可用于无细胞实验，通过孔雀绿染色或偶联酶法测定 eIF4A3 的 ATPase 活性。该化合物的抑制活性呈浓度依赖性，IC50 值可通过测定 ATP 水解或 RNA 解旋来确定。此外，该化合物还可用于研究 eIF4A3 在 mRNA 剪接和输出中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
eIF4A3-IN-8 并非治疗药物，而是作为一种化学探针用于研究。该化合物用于细胞生物学和基因调控研究，以探究 eIF4A3 和外显子连接复合物 (EJC) 的功能。通过抑制 eIF4A3 的活性，该化合物使研究人员能够探究 EJC 在 mRNA 剪接、输出、翻译和无义介导衰变中的作用。该化合物已被用于 mRNA 加工和基因调控的研究，是研究 eIF4A3 和 EJC 复杂功能的重要化学探针。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测eIF4A3-IN-8对eIF4A3 ATPase或解旋酶活性的抑制作用。该化合物溶于DMSO配制成储备液，然后用测定缓冲液稀释至所需浓度（通常为0-100 μM）。对于ATPase活性测定，将重组eIF4A3蛋白与ATP和不同浓度的化合物孵育。使用孔雀绿法或偶联酶系统测定释放的无机磷酸盐量。对于解旋酶活性测定，使用带有荧光标记的RNA或DNA底物，并通过荧光偏振或凝胶电泳测定解旋情况。IC50值通过绘制抑制率与化合物浓度的关系曲线计算得出。该化合物在DMSO中的溶解度为100 mg/mL (570.84 mM)。
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| 细胞实验 |
本研究采用基于细胞的体外实验，利用eIF4A3-IN-8在细胞培养模型中研究eIF4A3抑制对mRNA加工和基因调控的影响。将细胞用浓度为1-100 μM的化合物处理24-72小时。处理后，收集细胞进行RNA提取，并分析mRNA的剪接、输出和稳定性。采用qPCR或RNA测序检测EJC靶基因的表达。采用Western blot分析EJC组分及其下游效应蛋白的蛋白水平。使用MTT或CCK-8法评估细胞活力。该化合物通常溶于DMSO，并用细胞培养基稀释，最终DMSO浓度低于0.1%。该化合物对细胞增殖和基因表达的影响呈浓度依赖性。
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| 动物实验 |
eIF4A3-IN-8 的体内动物实验数据尚不充分，因为该化合物主要用作细胞研究中的化学探针。该化合物作为研究 eIF4A3 和 EJC 功能的工具，提示其可能用于动物模型，以研究这些蛋白的体内功能。然而，现有文献中鲜有关于该化合物的具体体内实验方案报道。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。在动物实验中，该化合物可能需要配制于合适的溶剂中，例如 DMSO、PEG 或生理盐水。给药剂量将取决于具体的实验设计和所需的 eIF4A3 抑制水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于eIF4A3-IN-8主要用作研究工具而非治疗药物，其药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物可溶于DMSO，浓度为100 mg/mL (570.84 mM)，可配制成储备液用于体外研究。在细胞培养应用中，需将该化合物稀释至工作浓度。该化合物粉末在-20°C下可稳定保存长达3年，溶液在-80°C下可稳定保存长达1年。该化合物的分子量为175.18 g/mol，纯度≥99%。长期储存时，粉末应密封置于2-8°C的干燥处。溶液在-20°C下可稳定保存3-6个月，在-80°C下可稳定保存长达12个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 eIF4A3-IN-8 主要用作体外研究的工具，其毒性尚未得到充分表征。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套和护目镜。该化合物是一种 eIF4A3 小分子抑制剂，其在细胞培养中的毒性可能与浓度相关。在高浓度下，该化合物可能通过抑制 eIF4A3 和 EJC 介导的基本细胞过程而影响细胞活力。该化合物不属于剧毒物质，但仍应谨慎处理。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
eIF4A3-IN-8（CAS 18474-59-4）是一种选择性的真核起始因子4A3 (eIF4A3) ATP竞争性抑制剂。该化合物的化学名称为6-甲基-1H-吲哚-2-羧酸，分子式为C10H9NO2，分子量为175.18 g/mol。eIF4A3是一种DEAD-box RNA解旋酶，也是外显子连接复合物 (EJC) 的核心组分，在mRNA剪接、输出、翻译和无义介导的mRNA降解中发挥着关键作用。eIF4A3-IN-8可作为一种重要的化学探针，用于阐明eIF4A3和EJC在基因调控中的具体功能。该化合物纯度≥99%，在DMSO中的溶解度为100 mg/mL (570.84 mM)。该化合物以粉末形式在-20°C下可保存长达3年，以溶液形式在-80°C下可保存长达1年。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H9NO2
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|---|---|
| 分子量 |
175.1840
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| 精确质量 |
175.063
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| CAS号 |
18474-59-4
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| PubChem CID |
3163396
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
411.5±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
220°C
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| 闪点 |
202.7±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.696
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| LogP |
2.77
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| tPSA |
53.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
217
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~570.84 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7084 mL | 28.5421 mL | 57.0841 mL | |
| 5 mM | 1.1417 mL | 5.7084 mL | 11.4168 mL | |
| 10 mM | 0.5708 mL | 2.8542 mL | 5.7084 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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