| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
FDX1 的 α2/α3 螺旋和 β5 链与 elisclomol (STA-4783) 结合，但不与旁系同源蛋白 FDX2 结合。一种新型 FDX1 底物是 esclomol-Cu(II)。 Elesclomol-Cu(II) 复合物与 FDX1 蛋白结合并被 FDX1 蛋白还原 [1]。仅两小时后，电解溶酶-Cu（1:1 比例）(40 nM) 可使细胞内铜水平增加 15-60 倍，导致 ABC1 细胞在 24 小时内死亡 [1]。治疗前，以 1:1 摩尔比将铜添加到艾司洛醇中会显着降低糖酵解（葡萄糖培养基）培养物中生长的细胞的活力 [2]。用艾司氯醇（200 nM；18 小时）处理的 HSB2 细胞有更多的早期和晚期凋亡细胞。艾司洛醇会引起氧化应激，从而导致癌细胞凋亡[3]。 Elesclomol 的 IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM，可显着降低 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞的活力 [5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
艾司洛莫（10 mg/kg；皮下注射；从产后第 5 天至第 26 天每三天一次，每周直至产后第 54 天）治疗可改善肥厚性心脏病并部分减少严重心脏病。接受 Elesclomol 后，心脏 [Cu] 从载体敲除水平的 34% 上升至 55% [4]。 Elesclomol 会增加大脑中细胞色素 C 氧化酶的含量，并将铜转运至线粒体。在斑点小鼠中，eloxamol 可提高存活率并避免有害的神经系统改变 [4]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[3]
细胞类型： HSB2 细胞 测试浓度： 200 nM 孵育时间： 18 小时 实验结果：早期和晚期凋亡细胞的数量增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Cardiac Ctr1 knockout mice[4]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: subcutaneous (sc) injection; every three days from post-natal day 5 to 26 and once weekly until post-natal day 54 Experimental Results: Ameliorated severe cardiac pathology with a partial reduction in hypertrophy. |
| 参考文献 |
[1]. Peter Tsvetkov, et al. Copper induces cell death by targeting lipoylated TCA cycle proteins. Science. 2022 Mar 18;375(6586):1254-1261.
[2]. Peter Tsvetkov, et al. Mitochondrial metabolism promotes adaptation to proteotoxic stress. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):681-689. [3]. Kirshner JR, et al. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2319-27. [4]. Liam M Guthrie, et al. Elesclomol alleviates Menkes pathology and mortality by escorting Cu to cuproenzymes in mice. Science. 2020 May 8;368(6491):620-625. [5]. Bair JS, et al. Chemistry and biology of deoxynyboquinone, a potent inducer of cancer cell death. J Am Chem Soc. 2010 Apr 21;132(15):5469-7 |
| 分子式 |
C19H20N4O2S2
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| 分子量 |
400.5
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| CAS号 |
488832-69-5
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(NN(C)C(C1=CC=CC=C1)=S)CC(NN(C)C(C2=CC=CC=C2)=S)=O
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| InChi Key |
BKJIXTWSNXCKJH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20N4O2S2/c1-22(18(26)14-9-5-3-6-10-14)20-16(24)13-17(25)21-23(2)19(27)15-11-7-4-8-12-15/h3-12H,13H2,1-2H3,(H,20,24)(H,21,25)
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| 化学名 |
N'1,N'3-dimethyl-N'1,N'3-di(phenylcarbonothioyl)malonohydrazide
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| 别名 |
STA 4783, Elesclomol; STA4783; STA-4783;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4969 mL | 12.4844 mL | 24.9688 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4969 mL | 4.9938 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4969 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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17-DMAG (Alvespimycin) HCl
SNX-2112 (PF-04928473)
BIIB021
Luminespib
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