| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1B ( Ki = 0.92 nM ); 5-HT1D ( Ki = 3.14 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：[3H]Eletriptan 对 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数 (Bmax) 分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。 [3H]依来曲坦比 [3H]舒马曲坦 (K(on) 0.024/min/nM) 具有显着更快的结合速率 (K(on) 0.249/min/nM) 和显着更慢的解离速率 (K(off) 0.027 /min 相比，[3H]舒马曲坦为 0.037/min)。依来曲坦诱导脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。 Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于在冠状动脉（86 倍）或隐静脉（66 倍）中的效力。临床试验中观察到的依来曲坦（40 mg 和 80 mg）和舒马曲坦（100 mg）在自由 C(max) 下预测的脑膜动脉收缩相似。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Eletriptan（<1000 mg/kg，静脉注射）会导致麻醉狗的颈动脉血流量呈剂量依赖性减少。 Eletriptan 可减少麻醉狗的冠状动脉直径，ED50 值为 63 mg/kg。在电刺激三叉神经节之前给予依曲普坦（<300 mg/kg，静脉注射），可对硬脑膜大鼠血浆蛋白外渗产生剂量相关的完全抑制作用。 Eletriptan（100 mg/kg，静脉注射）可完全抑制大鼠硬脑膜中的血浆蛋白外渗。安慰剂组的头痛缓解率为 24%；在偏头痛患者的主要终点（给药后 2 小时），依来曲坦 (20 mg) 为 54%；依来曲坦 (40 mg) 为 65%；依来曲坦 (80 mg) 为 77%。在偏头痛患者的主要终点（给药后 2 小时），安慰剂 2 小时无头痛率为 6%，依来曲坦 (40 mg) 为 29%，依来曲坦 (80 mg) 为 37%。依来曲坦的耐受性良好，偏头痛患者的大多数不良事件都是轻度或中度且短暂的。 Eletriptan 的离子电渗喷射 (50 nA) 可抑制 75% 的细胞反应，并导致猫的细胞放电平均抑制 42%。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H27BRN2O2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
463.43
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| 精确质量 |
462.1
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| 元素分析 |
C, 57.02; H, 5.87; Br, 17.24; N, 6.04; O, 6.90; S, 6.92
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| CAS号 |
177834-92-3
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| 相关CAS号 |
Eletriptan; 143322-58-1; Eletriptan-d3; 1287040-94-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CN1CCC[C@@H]1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br
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| InChi Key |
UTINOWOSWSPFLJ-FSRHSHDFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26N2O2S.BrH/c1-24-12-5-6-19(24)15-18-16-23-22-10-9-17(14-21(18)22)11-13-27(25,26)20-7-3-2-4-8-20;/h2-4,7-10,14,16,19,23H,5-6,11-13,15H2,1H3;1H/t19-;/m1./s1
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| 化学名 |
5-[2-(benzenesulfonyl)ethyl]-3-[[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl]-1H-indole;hydrobromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1578 mL | 10.7891 mL | 21.5782 mL | |
| 5 mM | 0.4316 mL | 2.1578 mL | 4.3156 mL | |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0789 mL | 2.1578 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00385008 | Completed | Drug: RELPAX(eletriptan) 40mg Tablet Drug: Combination Product (sumatriptan succinate / naproxen sodium) |
Migraine Disorders | GlaxoSmithKline | September 13, 2006 | Phase 3 |
| NCT01859481 | Completed | Drug: Placebo Drug: Eletriptan HBr 40 mg |
Migraine Without Aura Migraine With Aura |
Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc. |
March 2000 | Phase 3 |
| NCT00259649 | Completed | Drug: eletriptan | Migraine | University of Pittsburgh | August 2004 | Phase 4 |
| NCT01139515 | Completed | Drug: Eletriptan commercial tablet |
Healthy | Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc. |
July 2010 | Phase 1 |
| NCT00871806 | Completed | Drug: ODT #1 without water Drug: ODT #2 without water |
Healthy Volunteers | Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc. |
April 2009 | Phase 1 |
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R-96544 HCl
5-HT6R antagonist 1
Antipsychotic agent-2
MRS7925
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