| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 8 nM (P2X3 receptor)[1]
Eliapixant targets the P2X3 purinoreceptor, a ligand-gated ion channel activated by ATP. It acts as a selective antagonist, blocking ATP-mediated activation of sensory neurons. By inhibiting P2X3 signaling, Eliapixant reduces neuronal sensitization and may alleviate chronic cough, overactive bladder, and pain. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Eliapixant 是一种强效且选择性的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 8 nM。它对 P2X3 受体的抑制作用优于其他嘌呤能受体。该化合物能有效阻断表达 P2X3 受体的细胞中 ATP 诱导的钙离子内流。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Eliapixant 可用于咳嗽和糖尿病相关问题的研究[1]。
现有资料中关于 Eliapixant 的体内活性数据不够详尽。该化合物具有口服生物利用度，目前正在研究其治疗难治性慢性咳嗽的疗效。但尚未提供具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
Eliapixant的体外受体结合试验包括测定其与P2X3受体的亲和力。放射性配体结合试验或基于荧光的钙离子内流试验均使用表达P2X3受体的细胞进行。IC50值通过测定ATP诱导的钙离子内流的抑制情况来确定。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用表达P2X3受体的细胞系进行。将细胞加载钙敏感荧光染料，并用不同浓度的Eliapixant处理。然后加入ATP以刺激受体，并测量钙离子内流。化合物的拮抗活性通过其阻断钙离子反应的能力来确定。
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| 动物实验 |
现有资料中未详细描述 Eliapixant 的体内动物研究。该化合物具有口服生物利用度。但未描述具体的动物模型和给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Eliapixant是一种口服生物利用度高的化合物。这一特性有利于体内研究和潜在的治疗应用。现有文献中并未详细介绍其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于 Eliapixant 毒性数据的报告。作为一种研究性化合物，它仅用于研究目的。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Eliapixant 是一种口服生物利用度高的嘌呤能受体 P2X 配体门控离子通道 3 (P2RX3) 拮抗剂，可用于缓解疼痛和慢性咳嗽。口服后，eliapixant 可选择性地结合并抑制感觉神经纤维上表达的 P2RX3。这可能抑制 P2RX3 介导的传入神经纤维信号传导，包括呼吸传入神经纤维信号传导，从而缓解疼痛和慢性咳嗽。P2RX3 在咳嗽反射中发挥重要作用，也是疼痛和神经源性炎症的天然介质。
适应症 治疗不明原因或慢性难治性咳嗽 Eliapixant 是一种正在研究用于治疗难治性慢性咳嗽、膀胱过度活动症和疼痛的研究化合物。它是一种强效且选择性的 P2X3 受体拮抗剂。该化合物仅供研究使用，可从化学品供应商处获得。 |
| 分子式 |
C22H21F3N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
478.4874
|
| 精确质量 |
478.13
|
| 元素分析 |
C, 55.22; H, 4.42; F, 11.91; N, 11.71; O, 10.03; S, 6.70
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| CAS号 |
1948229-21-7
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| PubChem CID |
121397587
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.360±0.06 g/cm3(Predicted)
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| LogP |
3.4
|
| tPSA |
115
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
665
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])=C([H])N=C1C1=C([H])C(C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C2=C([H])N=C(C(F)(F)F)N=C2[H])=O)=C([H])C(=C1[H])O[C@@]1([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
GTQPEQGDLVSFJO-CXAGYDPISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H21F3N4O3S/c1-12-8-26-20(33-12)15-5-14(6-18(7-15)32-17-3-4-31-11-17)19(30)29-13(2)16-9-27-21(28-10-16)22(23,24)25/h5-10,13,17H,3-4,11H2,1-2H3,(H,29,30)/t13-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
3-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-5-[(3R)-oxolan-3-yl]oxy-N-[(1R)-1-[2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl]ethyl]benzamide
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| 别名 |
Eliapixant; BAY 1817080; BAY-1817080; BAY1817080;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~69.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0899 mL | 10.4495 mL | 20.8991 mL | |
| 5 mM | 0.4180 mL | 2.0899 mL | 4.1798 mL | |
| 10 mM | 0.2090 mL | 1.0450 mL | 2.0899 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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