| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
ELQ-300（0-70 nM，21 d）的 IC50 值分别为 6.6、4.6 和 160 nM，可抑制恶性疟原虫 Dd2、Tm90-C2B 和 D1 的生长 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在急性感染模型中，ELQ-300（1 和 10 mg/kg；每天口服一次，持续 1 或 4 天）可减少约氏疟原虫的生长 [2]。在小鼠中，ELQ-300（10 和 20 mg/kg；每天口服一次，持续 1 或 4 天）可抑制感染的传播 [2]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：感染6周龄野生型疟原虫（P. yoelii-WT）的CF-1雌性小鼠[2]
剂量：1和10 mg/kg 给药途径：灌胃（po）；1 mg/kg，每日一次，连续4天；10 mg/kg，每日一次，连续1天。 实验结果：抑制疟原虫的ED50值，4天给药和1天给药分别为0.04和0.03 mg/kg。 动物/疾病模型：感染6周龄野生型疟原虫（P. yoelii-WT）的CF-1雌性小鼠[2] 剂量：10和20 mg/kg 给药途径：灌胃（po）；10 mg/kg，每日一次，连续4天；20 mg/kg，每日一次，连续1天。 实验结果：在感染小鼠的4天给药研究中，有效预防了复发。 |
| 参考文献 |
[1]. Stickles AM, et al. Subtle changes in endochin-like quinolone structure alter the site of inhibition within the cytochrome bc1 complex of Plasmodium falciparum. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):1977-82.
[2]. Stickles AM, et al. Atovaquone and ELQ-300 Combination Therapy as a Novel Dual-Site Cytochrome bc1 Inhibition Strategy for Malaria. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jul 22;60(8):4853-9. |
| 分子式 |
C24H17CLF3NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
475.844296216965
|
| 精确质量 |
475.079
|
| CAS号 |
1354745-52-0
|
| PubChem CID |
67016608
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
6.9
|
| tPSA |
56.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
730
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
WZDNKHCQIZRDKW-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H17ClF3NO4/c1-13-22(23(30)18-11-19(25)21(31-2)12-20(18)29-13)14-3-5-15(6-4-14)32-16-7-9-17(10-8-16)33-24(26,27)28/h3-12H,1-2H3,(H,29,30)
|
| 化学名 |
6-chloro-7-methoxy-2-methyl-3-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]phenyl]-1H-quinolin-4-one
|
| 别名 |
ELQ 300; ELQ-300; ELQ300
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~15.62 mg/mL (~32.83 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.25 mg/mL (4.73 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1015 mL | 10.5077 mL | 21.0155 mL | |
| 5 mM | 0.4203 mL | 2.1015 mL | 4.2031 mL | |
| 10 mM | 0.2102 mL | 1.0508 mL | 2.1015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
