| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EMCS Crosslinker does not have a biological target in the traditional sense; it is a chemical reagent for bioconjugation. Its "targets" are functional groups on biomolecules: the NHS ester reacts with primary amines (-NH₂) on proteins, peptides, or other molecules, forming stable amide bonds; the maleimide group reacts with sulfhydryl groups (-SH) on cysteine residues, forming stable thioether bonds. This heterobifunctional nature allows for the conjugation of two different molecules.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
该肽与6-马来酰亚胺己酸N-羟基琥珀酰亚胺酯连接，后者随后连接到携带荧光素酶基因的腺病毒载体上[1]。
EMCS本身不具有生物活性，既不抑制也不刺激。它的价值在于其化学反应活性，可用于构建各种应用的生物偶联物。与零长度交联剂（EDC/NHS）不同，EMCS可实现可控的两步偶联，这对于连接两个大分子至关重要。它是一种不可裂解的交联剂，因此可形成稳定的偶联物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
EMCS本身不具有体内生物活性，因为它是一种化学试剂。其体内应用取决于用它构建的生物偶联物。例如，EMCS可用于将抗体与药物或毒素偶联，用于靶向治疗（ADC）。所得偶联物可用于动物实验，以研究靶向递送、生物分布和疗效。EMCS交联剂本身不作为治疗剂使用。
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| 酶活实验 |
由于EMCS并非靶向生物受体的药物，因此没有针对EMCS的酶/受体结合试验。然而，可以通过体外实验评估该化合物与胺和硫醇的反应性，方法是将其与含胺或硫醇的分子孵育，然后利用质谱、SDS-PAGE、HPLC或ELISA分析偶联效率。稳定的酰胺键和硫醚键的形成证实了偶联成功。
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| 细胞实验 |
EMCS的细胞检测包括标记细胞表面蛋白。将细胞用EMCS（或预先形成的含EMCS的缀合物）处理，并在适当条件下孵育。使用针对缀合分子的特异性检测试剂，通过流式细胞术、荧光显微镜或蛋白质印迹法评估标记效率。进行细胞活力检测以评估缀合物的细胞毒性。
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| 动物实验 |
使用EMCS进行的体内动物研究通常采用EMCS制备的生物偶联物，例如抗体-药物偶联物或免疫偶联物。将偶联物通过静脉注射给药给动物（例如小鼠）。评估其生物分布、肿瘤靶向性、疗效和毒性。在这些研究中，EMCS交联剂本身并不以游离化合物的形式给药。评估偶联物在体内的稳定性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
EMCS的分子量为308.29 g/mol (C₁₄H₁₆N₂O₆)。它在DMSO中的溶解度最高可达230 mg/mL。该化合物通常储存在-20°C，并避光防潮。作为一种化学交联剂，EMCS本身通常不作为治疗药物使用，因此一般不进行药代动力学研究。与蛋白质偶联后，所得偶联物具有其自身的药代动力学特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
EMCS是一种化学试剂，不适用于人体治疗。处理EMCS时应遵循标准实验室安全预防措施，避免吸入、摄入和皮肤接触。该化合物对水分敏感，应妥善储存。由于其并非以游离化合物的形式用于体内给药，因此尚无全身毒性数据。NHS酯可与蛋白质上的氨基反应，可能引起刺激。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
EMCS（6-马来酰亚胺己酸N-羟基琥珀酰亚胺酯）是一种异双功能交联剂，其结构包含一个胺反应性NHS酯基团和一个巯基反应性马来酰亚胺基团。它用于制备半抗原偶联物、酶免疫偶联物和抗体药物偶联物（ADC）。EMCS可实现可控的两步偶联反应。它是一种研究试剂，而非治疗药物。
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| 分子式 |
C14H16N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
308.2866
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| 精确质量 |
308.1
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| CAS号 |
55750-63-5
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| PubChem CID |
5091655
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
480.6±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
70-73 °C(lit.)
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| 闪点 |
244.5±29.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
-0.81
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| tPSA |
101.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
520
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VLARLSIGSPVYHX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O6/c17-10-5-6-11(18)15(10)9-3-1-2-4-14(21)22-16-12(19)7-8-13(16)20/h5-6H,1-4,7-9H2
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| 化学名 |
(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~230 mg/mL (~746.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (24.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (24.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 75.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (24.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2437 mL | 16.2185 mL | 32.4370 mL | |
| 5 mM | 0.6487 mL | 3.2437 mL | 6.4874 mL | |
| 10 mM | 0.3244 mL | 1.6218 mL | 3.2437 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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