规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
SGLT-2 ( IC50 = 3.1 nM ); SGLT-5 ( IC50 = 1.1 μM ); SGLT-6 ( IC50 = 2 μM ); SGLT-1 ( IC50 = 8.3 μM ); SGLT-4 ( IC50 = 11 μM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:恩格列净对 hSGLT-2 的选择性是 hSGLT-1 的 >2500 倍(IC50 8300 nM),对 hSGLT-4 的选择性 >3500 倍,对 hSGLT-5 的选择性 >350 倍(IC50=1100) nM),选择性比 hSGLT-6 高 600 倍以上。恩格列净浓度高达 10 μM 时,未观察到 GLUT1 的相关抑制作用。在动力学结合实验中,[3H]-empagliflozin 在没有葡萄糖的情况下对 SGLT-2 显示出高亲和力,平均 Kd 为 57 nM,并且显示 [3H]-empagliflozin 与 SGLT-2 结合的半衰期在没有葡萄糖的情况下为 59 分钟。它与 SGLT-2 的结合与葡萄糖竞争。激酶测定:过表达hSGLT-1、-2、-4、-5或-6或rSGLT-1或-2的稳定细胞系用于钠依赖性单糖转运抑制测定。将细胞在 200 μL 摄取缓冲液(10 mM HEPES、137 mM NaCl、5.4 mM KCl、2.8 mM CaCl2、1.2 mM MgCl2、50 μg/ml 庆大霉素、0.1% BSA)中于 37°C 预孵育 25 分钟。在摄取实验开始前 15 分钟添加不同浓度的 10 μM 细胞松弛素 B 和测试化合物。通过在0.1 mM AMG(或相应的非放射性单糖)中添加0.6 μCi [14C]标记的单糖(即[14C]标记的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇)来启动摄取反应。 37°C 孵育 60 分钟 (hSGLT-5)、90 分钟 (hSGLT-4) 或 4 小时 (hSGLT-2) 后,用 300 μL PBS 洗涤细胞 3 次,然后在 0.1 N NaOH 中间歇裂解摇动5分钟。将裂解物与 200 μL MicroScint 40 混合并摇动 15 分钟,然后在 TopCount NXT 中计数放射性。对于 SGLT-4 和 SGLT-5 测定,在添加摄取缓冲液之前,将细胞在预处理缓冲液(含有氯化胆碱而不是氯化钠的摄取缓冲液)中预孵育 25 分钟。细胞测定:当用一组过表达 SGLT-1、2、4、5 和 6 的人类细胞系进行测试时,恩格列净治疗在低剂量下比葡萄糖竞争性地结合 SGLT-2。在人近端肾小管细胞 (PTC) 细胞系 HK2 细胞中,恩格列净治疗 72 小时可抑制 SGLT-2 的表达,进而逆转高糖诱导的 TLR4 表达、NF-κB 结合、IL-6 分泌、AP-1 结合和CIV 表达。
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体内研究 (In Vivo) |
狗体内恩格列净的暴露量很高,给予 5 mg/kg 恩格列净 24 小时后测得的血浆浓度比 IC50 高 100 倍以上。 ZDF 大鼠中恩格列净的总血浆清除率为 43 mL/min/kg,而狗中的总清除率为 1.8 mL/min/kg。 Empagliflozin 在 ZDF 大鼠和狗中的 Cmax 分别为 167 nM 和 17254 nM。 ZDF 大鼠和狗的终末消除半衰期分别为 1.5 小时和 6.3 小时。恩格列净在 ZDF 大鼠中的生物利用度为 33.2%,而在狗中则更高,为 89.0%。恩格列净长期治疗可改善糖尿病大鼠的血糖控制和代谢综合征特征。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C23H27CLO7
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分子量 |
450.91
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精确质量 |
450.14
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元素分析 |
C, 61.26; H, 6.04; Cl, 7.86; O, 24.84
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CAS号 |
864070-44-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1COC[C@H]1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)Cl
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InChi Key |
OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H27ClO7/c24-18-6-3-14(23-22(28)21(27)20(26)19(11-25)31-23)10-15(18)9-13-1-4-16(5-2-13)30-17-7-8-29-12-17/h1-6,10,17,19-23,25-28H,7-9,11-12H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-/m0/s1
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化学名 |
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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别名 |
BI1-0773; CE0108; CS0940; PB23119; VA10802; AJ93046; BI10773; BI-10773; BI 10773; Empagliflozin; trade name: Jardiance
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2177 mL | 11.0887 mL | 22.1774 mL | |
5 mM | 0.4435 mL | 2.2177 mL | 4.4355 mL | |
10 mM | 0.2218 mL | 1.1089 mL | 2.2177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05262764 | Active Recruiting |
Drug: JARDIANCE® | Heart Failure | Boehringer Ingelheim | April 1, 2022 | N/A |
NCT05350202 | Active Recruiting |
Drug: Empagliflozin | Heart Failure | Boehringer Ingelheim | December 15, 2022 | N/A |
NCT03437330 | Active Recruiting |
Drug: Empagliflozin (Jardiance®) Drug: Insulin Glargine (Lantus®) |
Type2 Diabetes Mellitus | University Hospital Tuebingen | October 27, 2021 | Phase 4 |
NCT03363464 | Active Recruiting |
Drug: Empagliflozin Drug: DPP-4 inhibitor |
Diabetes Mellitus, Type 2 | Boehringer Ingelheim | October 16, 2017 | N/A |
NCT03193684 | Active Recruiting |
Drug: Empagliflozin 25 MG Drug: Control |
Hepatic Glucose Metabolism | The University of Texas Health Science Center at San Antonio |
May 20, 2018 | Phase 4 |