Empagliflozin (BI 10773)

别名: BI1-0773; CE0108; CS0940; PB23119; VA10802; AJ93046; BI10773; BI-10773; BI 10773; Empagliflozin; trade name: Jardiance 恩格列嗪; (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇; Empagliflozin ;Empagliflozin,依帕列净; 艾帕列净; 恩格列净;恩格列净杂质;依帕列净;依帕列净 Empagliflozin;依帕列净[恩格列净];依帕列净杂质;依帕列净中间体II;恩格列净 1-氯-4-(Β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯
目录号: V1500 纯度: = 99.86%
Empagliflozin(以前也称为 BI1-0773;CE0108;CS0940;PB23119;VA10802;AJ93046;商品名:Jardiance)是一种有效的选择性 SGLT-2(钠葡萄糖协同转运蛋白-2)抑制剂,具有抗糖尿病活性。
Empagliflozin (BI 10773) CAS号: 864070-44-0
产品类别: SGLT
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Empagliflozin (BI 10773):

  • Empagliflozin-d4 (Empagliflozin-d4; BI 10773-d4)
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纯度/质量控制文件

纯度: = 99.86%

产品描述
Empagliflozin(以前也称为 BI1-0773;CE0108;CS0940;PB23119;VA10802;AJ93046;商品名:Jardiance)是一种有效的选择性 SGLT-2(钠葡萄糖协同转运蛋白-2)抑制剂,具有抗糖尿病活性。它抑制 SGLT2,IC50 为 3.1 nM,选择性是 SGLT-1、4、5 和 6 的 300 倍以上。 Empagliflozin 是 FDA 批准的用于治疗成人患者 2 型糖尿病的药物。 Empagliflozin 是钠葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT-2) 的抑制剂,会导致血液中的糖被肾脏吸收并通过尿液排出。 SGLT-2 几乎只存在于肾脏肾单位的近端小管中,约占血液中葡萄糖重吸收的 90%。
生物活性&实验参考方法
靶点
SGLT-2 ( IC50 = 3.1 nM ); SGLT-5 ( IC50 = 1.1 μM ); SGLT-6 ( IC50 = 2 μM ); SGLT-1 ( IC50 = 8.3 μM ); SGLT-4 ( IC50 = 11 μM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性:恩格列净对 hSGLT-2 的选择性是 hSGLT-1 的 >2500 倍(IC50 8300 nM),对 hSGLT-4 的选择性 >3500 倍,对 hSGLT-5 的选择性 >350 倍(IC50=1100) nM),选择性比 hSGLT-6 高 600 倍以上。恩格列净浓度高达 10 μM 时,未观察到 GLUT1 的相关抑制作用。在动力学结合实验中,[3H]-empagliflozin 在没有葡萄糖的情况下对 SGLT-2 显示出高亲和力,平均 Kd 为 57 nM,并且显示 [3H]-empagliflozin 与 SGLT-2 结合的半衰期在没有葡萄糖的情况下为 59 分钟。它与 SGLT-2 的结合与葡萄糖竞争。激酶测定:过表达hSGLT-1、-2、-4、-5或-6或rSGLT-1或-2的稳定细胞系用于钠依赖性单糖转运抑制测定。将细胞在 200 μL 摄取缓冲液(10 mM HEPES、137 mM NaCl、5.4 mM KCl、2.8 mM CaCl2、1.2 mM MgCl2、50 μg/ml 庆大霉素、0.1% BSA)中于 37°C 预孵育 25 分钟。在摄取实验开始前 15 分钟添加不同浓度的 10 μM 细胞松弛素 B 和测试化合物。通过在0.1 mM AMG(或相应的非放射性单糖)中添加0.6 μCi [14C]标记的单糖(即[14C]标记的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇)来启动摄取反应。 37°C 孵育 60 分钟 (hSGLT-5)、90 分钟 (hSGLT-4) 或 4 小时 (hSGLT-2) 后,用 300 μL PBS 洗涤细胞 3 次,然后在 0.1 N NaOH 中间歇裂解摇动5分钟。将裂解物与 200 μL MicroScint 40 混合并摇动 15 分钟,然后在 TopCount NXT 中计数放射性。对于 SGLT-4 和 SGLT-5 测定,在添加摄取缓冲液之前,将细胞在预处理缓冲液(含有氯化胆碱而不是氯化钠的摄取缓冲液)中预孵育 25 分钟。细胞测定:当用一组过表达 SGLT-1、2、4、5 和 6 的人类细胞系进行测试时,恩格列净治疗在低剂量下比葡萄糖竞争性地结合 SGLT-2。在人近端肾小管细胞 (PTC) 细胞系 HK2 细胞中,恩格列净治疗 72 小时可抑制 SGLT-2 的表达,进而逆转高糖诱导的 TLR4 表达、NF-κB 结合、IL-6 分泌、AP-1 结合和CIV 表达。
体内研究 (In Vivo)
狗体内恩格列净的暴露量很高,给予 5 mg/kg 恩格列净 24 小时后测得的血浆浓度比 IC50 高 100 倍以上。 ZDF 大鼠中恩格列净的总血浆清除率为 43 mL/min/kg,而狗中的总清除率为 1.8 mL/min/kg。 Empagliflozin 在 ZDF 大鼠和狗中的 Cmax 分别为 167 nM 和 17254 nM。 ZDF 大鼠和狗的终末消除半衰期分别为 1.5 小时和 6.3 小时。恩格列净在 ZDF 大鼠中的生物利用度为 33.2%,而在狗中则更高,为 89.0%。恩格列净长期治疗可改善糖尿病大鼠的血糖控制和代谢综合征特征。
动物实验
Mice: Male C57BL/6J mice (10 weeks of age) are used. The mice in the experimental group receive 3 or 10 mg/kg of empagliflozin orally once a day for 8 days via oral gavage; the vehicle group receives the same volume of HEC alone.
参考文献

[1]. Diabetes Obes Metab . 2012 Jan;14(1):83-90.

[2]. Diabetes Obes Metab . 2012 Jan;14(1):94-6.

[3]. PLoS One . 2013;8(2):e54442.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H27CLO7
分子量
450.91
精确质量
450.14
元素分析
C, 61.26; H, 6.04; Cl, 7.86; O, 24.84
CAS号
864070-44-0
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1COC[C@H]1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)Cl
InChi Key
OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H27ClO7/c24-18-6-3-14(23-22(28)21(27)20(26)19(11-25)31-23)10-15(18)9-13-1-4-16(5-2-13)30-17-7-8-29-12-17/h1-6,10,17,19-23,25-28H,7-9,11-12H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-/m0/s1
化学名
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
别名
BI1-0773; CE0108; CS0940; PB23119; VA10802; AJ93046; BI10773; BI-10773; BI 10773; Empagliflozin; trade name: Jardiance
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 50~90 mg/mL (110.9~199.6 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
15% Captisol: 15 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2177 mL 11.0887 mL 22.1774 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4355 mL
10 mM 0.2218 mL 1.1089 mL 2.2177 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05262764 Active
Recruiting
Drug: JARDIANCE® Heart Failure Boehringer Ingelheim April 1, 2022 N/A
NCT05350202 Active
Recruiting
Drug: Empagliflozin Heart Failure Boehringer Ingelheim December 15, 2022 N/A
NCT03437330 Active
Recruiting
Drug: Empagliflozin
(Jardiance®)
Drug: Insulin Glargine
(Lantus®)
Type2 Diabetes Mellitus University Hospital Tuebingen October 27, 2021 Phase 4
NCT03363464 Active
Recruiting
Drug: Empagliflozin
Drug: DPP-4 inhibitor
Diabetes Mellitus, Type 2 Boehringer Ingelheim October 16, 2017 N/A
NCT03193684 Active
Recruiting
Drug: Empagliflozin 25 MG
Drug: Control
Hepatic Glucose Metabolism The University of Texas
Health Science Center
at San Antonio
May 20, 2018 Phase 4
生物数据图片
  • Empagliflozin (BI 10773)

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