| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin-converting enzyme (ACE) (Ki = 0.5 nM for human somatic ACE; Ki = 0.8 nM for bradykinin binding site of human somatic ACE) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Enalaprilat（1 nM-10 μM；24 h）二水合物，IC50 为 90 mM，可减弱 IGF-I 引起的新生大鼠心脏成纤维细胞生长减少 30%[2]。
ACE酶抑制活性：Enalaprilat Dihydrate (MK-422，二水合依那普利拉)强效抑制人躯体ACE活性，Ki=0.5 nM；对人躯体ACE的缓激肽结合位点也具有高亲和力（Ki=0.8 nM），相较于部分其他ACE抑制剂，对该位点的选择性更高[1] - 抑制心肌成纤维细胞增殖：该化合物以剂量依赖性方式抑制胰岛素样生长因子-I（IGF-I）诱导的大鼠心肌成纤维细胞增殖。1 μM、10 μM和100 μM浓度下，增殖抑制率分别为28%、55%和72%[2] - 无直接细胞毒性：细胞活力实验显示，Enalaprilat Dihydrate (MK-422，二水合依那普利拉)浓度高达100 μM时，对未受刺激的心肌成纤维细胞活力无显著影响[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子中，二水依那普利拉（滴眼液中的浓度为 0.01%–2.9%）可显着降低眼内压 (IOP)[3]。
降低兔眼压：外用Enalaprilat Dihydrate (MK-422，二水合依那普利拉)滴眼液（0.1%、0.5%、1.0%浓度）以剂量依赖性方式降低正常血压兔的眼压。给药后2小时，0.1%、0.5%和1.0%剂量组的眼压最大降幅分别为18%、29%和35%（相较于溶媒处理眼），降压效果持续6小时[3] |
| 酶活实验 |
人躯体ACE活性实验：将纯化的人躯体ACE与特异性荧光底物及Enalaprilat Dihydrate (MK-422，二水合依那普利拉)系列稀释液在反应缓冲液中37°C孵育60分钟。加入终止试剂终止反应，荧光计测定裂解底物的荧光强度，采用竞争性抑制模型拟合剂量-效应抑制数据计算Ki值[1]
- 缓激肽结合位点亲和力实验：将人躯体ACE固定在固相载体上，在放射性标记缓激肽配体存在下，将Enalaprilat Dihydrate (MK-422，二水合依那普利拉)系列稀释液与固定化ACE共同孵育。25°C孵育90分钟后，洗去未结合配体，测定结合的放射性强度，从置换曲线中确定缓激肽结合位点的Ki值[1] |
| 细胞实验 |
心肌成纤维细胞增殖实验：分离大鼠心肌成纤维细胞，以1×104个/孔的密度接种到96孔板中，过夜培养后，用Enalaprilat Dihydrate (MK-422，二水合依那普利拉)（0.1 μM-100 μM）预处理1小时，再用IGF-I（100 ng/mL）刺激。继续培养48小时后，采用基于DNA合成的比色法评估增殖情况，相较于IGF-I刺激的溶媒处理组计算抑制率[2]
- 细胞活力实验：未受刺激的心肌成纤维细胞接种到96孔板中，用Enalaprilat Dihydrate (MK-422，二水合依那普利拉)（0.1 μM-100 μM）处理48小时。加入细胞活力检测试剂，测定相应波长下的吸光度，活力以相对于溶媒处理对照组的百分比表示[2] |
| 动物实验 |
将药物溶于载体溶液（1 mg 溶于 950 μL 磷酸盐缓冲液和 50 μL 1M Na2CO3 中）；剂量为 1 mg/kg；静脉注射。
雄性 Sprague-Dawley 大鼠 兔眼压测量实验：雄性新西兰白兔（2.5-3.0 kg）在测试前适应环境 3 天。将依那普利拉二水合物 (MK-422) 溶于无菌生理盐水中，配制成 0.1%、0.5% 和 1.0% 的滴眼液。每只兔子的一只眼睛滴入 50 μL 测试液，对侧眼睛滴入等体积的无菌生理盐水作为对照。在给药前以及给药后 1、2、4、6 和 8 小时使用眼压计测量眼压。通过与基线值比较计算眼压降低百分比 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依那普利拉二水合物是依那普利拉的二水合物形式，依那普利拉是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，常以依那普利前体药物的形式用于治疗高血压和心力衰竭，降低肾病患者的蛋白尿和肾脏疾病，并预防高危患者的中风、心肌梗死和心脏性猝死。与依那普利不同，依那普利拉不能口服吸收，必须静脉注射给药。它是一种 EC 3.4.15.1（肽基二肽酶 A）抑制剂和抗高血压药物。它含有无水依那普利拉。依那普利拉是依那普利的活性代谢物，也是一种强效的静脉注射血管紧张素转换酶抑制剂。它是治疗原发性高血压的有效药物，并且对心力衰竭具有有益的血流动力学作用。该药物可引起肾血管扩张，并增加钠的排泄。
另见：依那普利拉（注释已移至）。 依那普利拉二水合物 (MK-422)是依那普利的活性代谢物，也是一种强效的血管紧张素转换酶 (ACE) 竞争性抑制剂[1][2][3] - 其作用机制包括与 ACE 结合，阻断血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II（一种血管收缩剂），并阻止缓激肽（一种血管舒张剂）的降解[1] - 该化合物抑制心脏成纤维细胞增殖的能力表明其在预防与 IGF-I 过度表达相关的心脏纤维化方面具有潜在用途[2] - 局部滴眼给药可有效降低眼内压，表明其在治疗青光眼方面具有潜在应用价值[3] |
| 分子式 |
C18H24N2O5.2H2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
348.4
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| 精确质量 |
384.189
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| CAS号 |
84680-54-6
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| 相关CAS号 |
Enalaprilat-d5;349554-00-3;Enalaprilat-d5 sodium;1356922-29-6;Enalaprilat;76420-72-9
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| PubChem CID |
6917719
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
563.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
211-215°C
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| 闪点 |
294.6ºC
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
1.326
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| tPSA |
125.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
490
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)O)N[C@@H](CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O
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| InChi Key |
MZYVOFLIPYDBGD-MLZQUWKJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24N2O5.2H2O/c1-12(16(21)20-11-5-8-15(20)18(24)25)19-14(17(22)23)10-9-13-6-3-2-4-7-13;;/h2-4,6-7,12,14-15,19H,5,8-11H2,1H3,(H,22,23)(H,24,25);2*1H2/t12-,14-,15-;;/m0../s1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (65.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8703 mL | 14.3513 mL | 28.7026 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7405 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4351 mL | 2.8703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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