| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Embrilla 对胃出血和食管静脉曲张出血具有显著的介入治疗效果，美国需要对此进行更多研究。为了将此策略与放射疗法进行比较，需要进行随机对照试验[1]。在有症状的肾下垂的外科治疗方面，组织粘合剂恩布克利特似乎是一种安全有效的药物，可以快速简便地产生积极的疗效[2]。
在80例门静脉高压且脾静脉通畅的患者中，采用内镜注射恩布克利特（与碘油1:1混合）治疗胃静脉曲张出血，再出血率分别为：0至72小时内80例中有4例（5%）；72小时至3个月内76例中有5例（6.5%）；3个月至1年内51例中有9例（17%）。校正脱落和排除病例后，72小时、3个月和1年生存率分别为98%、84%和75%。再出血和生存率与Child-Pugh分级显著相关。17例死亡病例中，所有病例的根本死因均为进行性肝硬化和多器官功能衰竭，其中4例与胃静脉曲张再出血有关。[1] 12例脾静脉血栓形成（无慢性肝病）患者中，2例（17%）发生早期再出血（0-72小时），1例（8%）发生亚急性再出血（>72小时至3个月），无慢性期再出血（>3个月至1年）。1年生存率为6例（50%），大多数患者死于基础恶性肿瘤。[1] |
|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
有机腈在肝脏中经细胞色素P450酶转化为氰离子。氰离子被迅速吸收并分布于全身。氰离子主要经硫氰酸氧化酶或3-巯基丙酮酸硫转移酶代谢为硫氰酸。氰化物代谢物经尿液排出。(L96) |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
有机腈在体内和体外均可分解为氰离子。因此，有机腈的主要毒性机制是产生有毒的氰离子，即氰化氢。氰离子是第四电子传递链复合物（位于真核细胞线粒体膜上）中细胞色素c氧化酶的抑制剂。它与该酶中的铁原子形成复合物。氰离子与该细胞色素的结合阻止了电子从细胞色素c氧化酶传递到氧气。结果，电子传递链被破坏，细胞无法进行有氧呼吸以产生ATP供能。主要依赖有氧呼吸的组织，例如中枢神经系统和心脏，尤其容易受到这种影响。氰化物还可以通过与过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、高铁血红蛋白、氢钴胺素、磷酸酶、酪氨酸酶、抗坏血酸氧化酶、黄嘌呤氧化酶、琥珀酸脱氢酶和铜/锌超氧化物歧化酶结合而产生一些毒性作用。氰化物与高铁血红蛋白中的铁离子结合形成无活性的高铁血红蛋白氰化物。(L97) 2 例患者 (2%) 疑似发生严重栓塞。1 例患有酒精性肝病和肥胖症的患者在静脉曲张注射后立即发生心脏骤停，抢救无效死亡（由于家属拒绝尸检，栓塞未得到证实）。另 1 例患有丙型肝炎肝硬化、肝细胞癌和门静脉血栓的患者在经颈静脉肝内门体分流术 (TIPS) 后 24 小时出现癫痫发作，随后右上肢活动受限； CT扫描显示左侧脑卒中，但未见明确的放射性不透光影以证实栓塞。[1] 注射后，三名患者的胸部X光片显示肺部有2-3毫米的不透光影，但未见明显的临床后遗症。[1] 未观察到注射后溃疡出血。未观察到氰基丙烯酸酯相关的人员损伤或设备损坏。[1] 两例中，套管内恩布克利特（Enbucrilate）过早聚合导致无法排出聚合物并造成针刺出血；在这两例中，再次注射均止血。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
恩布克利酯是一种腈类化合物，也是一种α,β-不饱和单羧酸。恩布克利酯目前正在临床试验NCT02468206（胃静脉曲张出血的二级预防）中进行研究。丁基氰基丙烯酸酯是一种氰化物化合物，是医用氰基丙烯酸酯粘合剂的主要成分，用于粘合皮肤撕裂伤和治疗血管结构出血。(L595) 这是一种组织粘合剂，以单体形式涂抹于湿润组织上，聚合形成粘合剂。它可缓慢生物降解，并用于各种外科手术，包括牙科手术。
恩布克利酯（Histoacryl Blue）是一种四碳氰基丙烯酸酯。将其与碘代罂粟籽油（碘化罂粟籽油）按1:1的比例混合，以延缓聚合反应。混合物的制备方法是将0.5毫升恩布克利酯加入0.5毫升碘代罂粟籽油中。注射采用23号套管，套管内预先用无菌碘油冲洗，每次注射约0.25毫升胶水和0.25毫升油剂。使用无菌水作为推注液。通常在初次治疗时进行2-4次注射。注射后常规给予抗生素预防性治疗3-5天。[1] 该研究是一项经FDA批准的试点研究（IDE G970157），纳入92例胃静脉曲张出血患者。大多数患者患有门静脉高压（80/92）和胃底静脉曲张（GOV2和IGV1，66/80）。[1] |
| 分子式 |
C8H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
153.18
|
| 精确质量 |
153.078
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| CAS号 |
6606-65-1
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| 相关CAS号 |
25154-80-7;25154-80-7 (homopolymer);6606-65-1 (Parent)
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| PubChem CID |
23087
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid（Density：0.986 g/cm3）
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
232.8±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
99.4±0.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.1±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.443
|
| LogP |
1.29
|
| tPSA |
50.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
199
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O(C(C(C#N)=C([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
JJJFUHOGVZWXNQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO2/c1-3-4-5-11-8(10)7(2)6-9/h2-5H2,1H3
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| 化学名 |
butyl 2-cyanoprop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~652.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (16.32 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (16.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5283 mL | 32.6413 mL | 65.2827 mL | |
| 5 mM | 1.3057 mL | 6.5283 mL | 13.0565 mL | |
| 10 mM | 0.6528 mL | 3.2641 mL | 6.5283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03388125 | UNKNOWN STATUS | Drug: Injection Sclerotherapy Drug: N-butyl-2-cyanoacrylate |
Bleeding Esophageal Varices | Sherief Abd-Elsalam | 2016-01-01 | Phase 3 |
| NCT01717612 | UNKNOWN STATUS | Drug: Thrombin Drug: Histoacryl |
Rebleeding From Gastric Varices Ulcer, on Gastric Varices |
National Science Council, Taiwan | 2012-10 | Phase 3 |
| NCT06298500 | RECRUITING | Device: hernia repair surgery | Inguinal Hernia | Aesculap AG | 2024-03-15 | |
| NCT00890578 | COMPLETED | Procedure: adhesive to suture | Surgical Incisions | Mayo Clinic | 2009-04 | |
| NCT02330731 | COMPLETED | Procedure: injection sclerotherapy for gastric varices | Gastric Varices | Ain Shams University | 2012-01 | Not Applicable |
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