| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Endothelial lipase inhibitor-1 targets endothelial lipase (EL, also known as LIPG), a member of the triglyceride lipase family that is primarily expressed in endothelial cells. EL hydrolyzes HDL phospholipids, reducing HDL particle size and promoting HDL clearance. Inhibition of EL increases HDL cholesterol levels and enhances reverse cholesterol transport, a key atheroprotective pathway.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
内皮脂肪酶抑制剂-1在体外可抑制内皮脂肪酶活性。该化合物与内皮脂肪酶的活性位点结合，阻止高密度脂蛋白磷脂的水解。在酶活性测定中，该抑制剂表现出强效活性，IC50值在低纳摩尔至微摩尔范围内，具体数值取决于测定条件。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，内皮脂肪酶抑制剂-1通过抑制内皮脂肪酶介导的高密度脂蛋白胆固醇水解，提高血浆高密度脂蛋白胆固醇水平。该化合物也可能影响其他脂质参数，并具有治疗血脂异常和动脉粥样硬化的潜在应用价值。由于该化合物目前仍处于研究阶段，因此其体内疗效数据有限。
|
| 酶活实验 |
在内皮脂肪酶抑制试验中，将重组人内皮脂肪酶与荧光或放射性标记的磷脂底物（例如[³H]-磷脂酰胆碱）以及不同浓度的抑制剂孵育。通过测定标记的游离脂肪酸或荧光产物的释放量来评估酶活性。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
在细胞实验中，将内皮细胞（例如，HUVECs）或表达重组内皮脂肪酶的细胞用不同浓度的抑制剂处理。通过将细胞与标记的高密度脂蛋白（HDL）或磷脂底物孵育，并定量标记产物的释放量来测定脂肪酶活性。还可以评估HDL的结合、摄取和胆固醇外流。
|
| 动物实验 |
在动物模型中，通过口服或腹腔注射给予内皮脂肪酶抑制剂-1，以评估其对血浆脂质水平的影响。在不同时间点采集血样，并使用酶法测定血浆高密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇和甘油三酯水平。根据血浆浓度-时间数据确定药代动力学参数。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种小分子抑制剂，内皮脂肪酶抑制剂-1预计具有口服生物利用度。该化合物可能在肝脏中经CYP450酶代谢，并经胆汁和尿液排泄。半衰期、清除率和分布容积等药代动力学参数将在临床前动物模型中测定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
内皮脂肪酶抑制剂-1在临床前研究中显示出良好的安全性。该化合物在有效剂量下耐受性良好，未见明显毒性报道。治疗开发需要进行标准的临床前毒理学研究。
|
| 其他信息 |
内皮脂肪酶抑制剂-1是一种小分子内皮脂肪酶（LIPG）抑制剂，内皮脂肪酶是一种水解高密度脂蛋白（HDL）磷脂的酶。该化合物通过抑制内皮脂肪酶，提高HDL胆固醇水平并促进胆固醇逆向转运，使其成为治疗血脂异常和动脉粥样硬化的潜在靶点。
|
| 分子式 |
C22H22N4O4
|
|---|---|
| 分子量 |
406.4345
|
| 精确质量 |
406.164
|
| CAS号 |
1466427-02-0
|
| PubChem CID |
117926774
|
| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
|
| LogP |
2.3
|
| tPSA |
123
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
716
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C1C[C@H](C2=C(C1)C(=CC=C2)OCC3=CC=CC=C3)NC(=O)C4=C(C(=O)NC(=O)N4)N
|
| InChi Key |
DZBXQBHHXZDUJS-MRXNPFEDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H22N4O4/c23-18-19(25-22(29)26-20(18)27)21(28)24-16-10-4-9-15-14(16)8-5-11-17(15)30-12-13-6-2-1-3-7-13/h1-3,5-8,11,16H,4,9-10,12,23H2,(H,24,28)(H2,25,26,27,29)/t16-/m1/s1
|
| 化学名 |
5-amino-2,4-dioxo-N-[(1R)-5-phenylmethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]-1H-pyrimidine-6-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~61.51 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4604 mL | 12.3022 mL | 24.6045 mL | |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4604 mL | 4.9209 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2302 mL | 2.4604 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
