| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The targets of Engeletin are TLR4 (Toll-like receptor 4) and NF-κB (nuclear factor κB) signaling pathway-related proteins (including NF-κB p65 subunit and its phosphorylated form p-NF-κB p65)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Hymenaea martiana 产生一种称为 elenetin 的黄烷醇糖苷，可抑制 NF-κB 信号通路的激活[1]。
1. 细胞炎症因子抑制活性：以小鼠子宫内膜上皮细胞（mEECs）为研究对象，用脂多糖（LPS）诱导细胞炎症模型后，加入20 μM、40 μM浓度的Engeletin处理。结果显示，与LPS单独处理组相比，Engeletin能显著降低细胞中炎症因子TNF-α（肿瘤坏死因子-α）、IL-1β（白细胞介素-1β）、IL-6（白细胞介素-6）的mRNA表达水平，且40 μM浓度的抑制效果优于20 μM[1] 2. TLR4-NF-κB通路抑制活性：上述mEECs实验中，Western blot检测结果显示，Engeletin（20 μM、40 μM）可浓度依赖性降低LPS诱导的TLR4蛋白表达，同时显著抑制NF-κB p65的磷酸化（p-NF-κB p65）水平，表明其可通过阻断TLR4介导的NF-κB激活发挥抗炎作用[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过激活 NF-κB 通路，减少炎症介质（iNOS 和 COX-2）的产生，并抑制 TLR4 信号下游分子（如 MyD88、IRAK1、TRAF6 和 TAK1 蛋白）的表达，elenetin（25、50 和100 mg/kg，腹膜内注射）可显着降低 LPS 诱导的小鼠髓过氧化物酶活性[1]。
1. 小鼠子宫内膜炎病理改善作用：采用ICR小鼠构建LPS诱导的子宫内膜炎模型（子宫腔内注射25 μg LPS），分别给予10 mg/kg、20 mg/kg剂量的Engeletin（腹腔注射）处理。病理切片HE染色结果显示，与模型组相比，Engeletin处理组小鼠子宫组织的炎性细胞浸润（如中性粒细胞）明显减少，子宫内膜上皮细胞损伤程度减轻，子宫组织水肿缓解，且20 mg/kg剂量的改善效果更显著[1] 2. 体内炎症因子抑制作用：上述动物模型中，检测小鼠子宫组织匀浆的炎症因子水平发现，Engeletin（10 mg/kg、20 mg/kg）可显著降低子宫组织中TNF-α、IL-1β、IL-6的蛋白表达量；同时，Western blot结果显示，Engeletin能下调子宫组织中TLR4蛋白表达及NF-κB p65的磷酸化水平，进一步验证其在体内通过抑制TLR4-NF-κB通路发挥抗炎作用[1] |
| 细胞实验 |
1. 小鼠子宫内膜上皮细胞（mEECs）培养与处理流程：将mEECs接种于含血清的培养基中，在37℃、5% CO₂培养箱中培养至对数生长期；随后将细胞分为4组，分别为正常对照组（仅加培养基）、LPS模型组（加入1 μg/mL LPS）、Engeletin低剂量组（加入1 μg/mL LPS + 20 μM Engeletin）、Engeletin高剂量组（加入1 μg/mL LPS + 40 μM Engeletin）；各组细胞共同培养指定时间后，收集细胞用于后续检测[1]
2. 炎症因子mRNA检测流程（RT-PCR）：收集上述处理后的mEECs，提取细胞总RNA并检测RNA纯度与完整性；以RNA为模板合成cDNA，随后采用特异性引物对TNF-α、IL-1β、IL-6的cDNA进行实时荧光定量PCR扩增；以看家基因（如GAPDH）作为内参，通过计算目的基因与内参基因的相对表达量，分析Engeletin对炎症因子mRNA水平的影响[1] 3. 通路蛋白检测流程（Western blot）：收集处理后的mEECs，加入蛋白裂解液提取总蛋白并测定蛋白浓度；将等量蛋白进行SDS-PAGE凝胶电泳，随后将蛋白转移至PVDF膜；用封闭液封闭膜后，加入TLR4、p-NF-κB p65、NF-κB p65及内参蛋白（如β-actin）的一抗孵育过夜，再加入对应的二抗孵育；最后通过化学发光法显影，分析各蛋白条带的灰度值，计算蛋白相对表达量[1] |
| 动物实验 |
1. 小鼠子宫内膜炎模型的建立方案：选择特定周龄的雌性ICR小鼠，进行适应性喂养，通过阴道涂片确定小鼠的动情周期；麻醉后，将25 μg LPS（溶于无菌生理盐水）经阴道缓慢注射到小鼠子宫腔内，建立子宫内膜炎模型；正常对照组向子宫腔内注射等体积的无菌生理盐水[1]
2. 恩格列汀给药及动物分组方案：将模型小鼠随机分为3组：模型组（腹腔注射生理盐水）、恩格列汀低剂量组（腹腔注射10 mg/kg恩格列汀）和恩格列汀高剂量组（腹腔注射20 mg/kg恩格列汀）；正常对照组腹腔注射等体积的生理盐水；给药于LPS注射前1小时进行，之后每天一次，连续3天[1] 3. 动物样本采集及检测方案：末次给药后，处死小鼠，迅速取出子宫组织；部分子宫组织用4%多聚甲醛固定，常规石蜡包埋，切片，HE染色；在光学显微镜下观察病理变化并进行病理评分；另一部分子宫组织研磨成匀浆，离心后收集上清液用于检测炎症因子蛋白水平；剩余的子宫组织用于提取总蛋白，并通过Western blot检测TLR4、p-NF-κB p65等蛋白的表达[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，山茶花（Camellia reticulata）、白刺槐（Osyris alba）和其他一些有相关数据的生物体中都含有恩格列汀（Engeletin）。
恩格列汀是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中发现或产生的一种代谢产物。 1. 恩格列汀的化合物背景：恩格列汀是一种天然来源的黄酮类化合物（文献中未具体说明植物来源）。先前的研究表明，它可能具有抗炎和抗氧化等生物活性，本研究进一步证实了其在炎症性疾病（如子宫内膜炎）中的治疗潜力[1] 2. 作用机制详情：Engeletin缓解LPS诱导的子宫内膜炎的核心机制是“抑制TLR4介导的NF-κB活化”——LPS可与TLR4结合，启动下游信号通路，导致NF-κB p65磷酸化并进入细胞核，从而调节炎症因子基因的表达；然而，恩格列汀可以下调TLR4蛋白表达，降低NF-κB p65的磷酸化水平，从而抑制炎症因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的产生和释放，最终减轻炎症损伤[1] 3. 与疾病适应症的关联：本研究明确证实，恩格列汀对LPS诱导的小鼠子宫内膜炎具有治疗作用，为其作为子宫内膜炎（尤其是感染相关炎症）潜在治疗药物提供了实验证据[1] |
| 分子式 |
C₂₁H₂₂O₁₀
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|---|---|
| 分子量 |
434.39
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| 精确质量 |
434.121
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| CAS号 |
572-31-6
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| PubChem CID |
6453452
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
820.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
176-177ºC
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| 闪点 |
289.5±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.746
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| LogP |
0.25
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| tPSA |
186.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H](OC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)C4=CC=C(C=C4)O)O)O)O
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| InChi Key |
VQUPQWGKORWZII-WDPYGAQVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O10/c1-8-15(25)17(27)18(28)21(29-8)31-20-16(26)14-12(24)6-11(23)7-13(14)30-19(20)9-2-4-10(22)5-3-9/h2-8,15,17-25,27-28H,1H3/t8-,15-,17+,18+,19+,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~230.21 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3021 mL | 11.5104 mL | 23.0208 mL | |
| 5 mM | 0.4604 mL | 2.3021 mL | 4.6042 mL | |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1510 mL | 2.3021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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