| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eniporide hydrochloride targets the Na+/H+ exchanger isoform 1 (NHE-1), a membrane protein that regulates intracellular pH by exchanging extracellular Na+ for intracellular H+. It acts as a potent and selective inhibitor of NHE-1 with an IC₅0 of 4.5 nM. By inhibiting NHE-1, the compound prevents the excessive influx of Na+ and subsequent Ca2+ overload that occurs during ischemia-reperfusion, thereby protecting cardiomyocytes from injury.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在晶体液停搏诱导的缺血/再灌注后，Na+/H+交换抑制剂恩尼波利对健康猪心脏的心脏功能或高能磷酸盐含量没有明显影响[1]。
体外实验表明，盐酸恩尼泊利是一种强效的钠/氢交换抑制剂。它能高效特异性地抑制NHE-1亚型。恩尼泊利抑制NHE-1可预防钙超载引起的心肌缺血再灌注损伤。该化合物对NHE-1的选择性优于其他NHE亚型，使其成为研究NHE-1在各种生理和病理过程中具体作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在研究的第一阶段，恩尼波利德剂量为 100 mg 和 150 mg 时，梗死面积有所缩小，尤其是在接受血管成形术的患者组中。然而，在第二阶段，三组患者的酶学梗死面积无明显差异。总体而言，恩尼波利德对临床后果（死亡、心源性休克、心力衰竭和危及生命的心律失常）没有影响。另一方面，延迟再灌注（>4 小时）患者的心力衰竭发生率要低得多[2]。
体内研究表明，盐酸恩尼泊利可预防钙超载引起的心肌缺血再灌注损伤。作为一种强效且选择性的NHE-1抑制剂，该化合物已在缺血再灌注损伤动物模型中被研究，以评估其心脏保护作用。通过抑制NHE-1，它可减少Na+和Ca2+超载，从而保护心脏功能并缩小梗死面积。但仍需开展进一步的体内研究，以全面评估其疗效和安全性。 |
| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合试验，可使用离子通量测定法评估盐酸恩尼泊利，该方法可测量 NHE-1 介导的 Na+/H+ 交换。将该化合物与表达 NHE-1 的细胞或膜制剂孵育，并使用荧光 pH 敏感染料或放射性示踪剂摄取试验测量细胞内 pH 恢复速率或 Na+ 内流速率。IC₅0 值由剂量反应曲线确定。也可进行针对其他 NHE 同工酶的选择性分析。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，盐酸恩尼泊利在表达NHE-1的心肌细胞或其他细胞系中进行测试。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。使用BCECF等荧光染料测量细胞内pH值。在酸中毒或缺血再灌注条件下评估该化合物对细胞活力、凋亡和钙水平的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，盐酸恩尼泊利可通过多种途径给药于啮齿动物，包括静脉注射或灌胃。该化合物的心脏保护作用可在心肌缺血再灌注损伤模型（例如冠状动脉结扎后再灌注模型）中进行评估。典型剂量范围为0.1至10 mg/kg。实验中需测量梗死面积、心脏功能和损伤生物标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供参考文献中并未详述盐酸恩尼泊利的药代动力学特性。作为一种分子量为356.83的小分子，它可能具有良好的生物利用度和组织分布。该化合物在DMSO中的溶解度为55 mg/mL，在水中的溶解度为4.17 mg/mL。诸如Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数需要通过全面的药代动力学研究来确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于盐酸恩尼泊利主要用作研究工具，其毒理学数据有限。作为一种NHE-1抑制剂，其毒性取决于NHE-1在正常细胞功能中的重要性。为进一步开发，需要开展包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估在内的全面毒理学研究。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸恩尼泊利是一种用于研究NHE-1生物学和开发心脏保护疗法的研究化合物。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准报告。它仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物是一种强效且选择性的NHE-1抑制剂，IC₅₀值为4.5 nM。
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| 分子式 |
C14H17CLN4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
356.827780485153
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| 精确质量 |
356.07
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| CAS号 |
211813-86-4
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| 相关CAS号 |
Eniporide;176644-21-6
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| PubChem CID |
9950616
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
129
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
545
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C=C(C(=O)NC(N)=N)C(C)=CC=1N1C=CC=C1)(=O)(=O)C.Cl
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| InChi Key |
ORYLKKCAKGABAS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N4O3S.ClH/c1-9-7-11(18-5-3-4-6-18)12(22(2,20)21)8-10(9)13(19)17-14(15)16;/h3-8H,1-2H3,(H4,15,16,17,19);1H
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| 化学名 |
N-(diaminomethylidene)-2-methyl-5-methylsulfonyl-4-pyrrol-1-ylbenzamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~55 mg/mL (~154.14 mM)
H2O : ~4.17 mg/mL (~11.69 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (9.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8025 mL | 14.0123 mL | 28.0245 mL | |
| 5 mM | 0.5605 mL | 2.8025 mL | 5.6049 mL | |
| 10 mM | 0.2802 mL | 1.4012 mL | 2.8025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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