| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Enkephalinamide-leu targets the delta opioid receptor. The delta opioid receptor is a G protein-coupled receptor that is activated by endogenous opioid peptides such as enkephalins. Activation of the delta opioid receptor leads to the inhibition of adenylyl cyclase, the opening of potassium channels, and the closing of calcium channels, resulting in neuronal hyperpolarization and reduced neurotransmitter release. This mechanism underlies the analgesic effects of delta opioid receptor agonists. Enkephalinamide-leu is a potent agonist at the delta opioid receptor, as demonstrated by its ability to suppress pelvic nerve-induced contractions with an IC50 of 2.1 nM. The compound's agonistic activity at the delta opioid receptor makes it a valuable tool for studying the role of this receptor in pain modulation, addiction, and other physiological processes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
[Leu5]-脑啡肽能以浓度依赖性和可逆的方式抑制盆神经诱发的收缩，其IC50值为2.1 nM[2]。
脑啡肽酰胺-leu在体外表现出强效的δ阿片受体激动剂活性。它能以浓度依赖性和可逆的方式抑制盆神经诱发的收缩，其IC50值为2.1 nM。这表明它是δ阿片受体的高效激动剂。作为δ阿片受体激动剂，它影响中枢神经系统的镇痛通路。除了镇痛作用外，脑啡肽酰胺-leu还能刺激垂体-肾上腺皮质活动。这些体外研究结果表明，脑啡肽酰胺-leu是一种具有显著生物活性的强效选择性δ阿片受体激动剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
注射弗氏完全佐剂（CFA）两周后，大鼠中缝大核（NRM）中[Leu5]-脑啡肽水平显著高于生理盐水组（分别为1.02±0.2 pmol/mg蛋白和0.49±0.04 pmol/mg蛋白；p<0.01）。比较CFA注射后4小时、4天和2周时，尾侧腹外侧导水管周围灰质（PAG）中[Leu5]-脑啡肽水平与生理盐水组（分别为0.55±0.03 pmol/mg蛋白；p<0.05，所有时间点）的水平，发现各组组织中[Leu5]-脑啡肽水平均显著升高。在每个时间点，腹外侧PAG前部[Leu5]-脑啡肽水平的升高幅度均小于后部。最后，在CFA注射后4天，对侧被盖核微细胞中[Leu5]-脑啡肽的水平（0.53±0.04 pmol/mg蛋白）也高于生理盐水处理组大鼠（0.38±0.02 pmol/mg蛋白；p<0.05）[1]。脑啡肽酰胺-亮氨酸在体内可刺激垂体-肾上腺皮质活动。这表明它可以调节下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴，而HPA轴参与应激反应。该化合物通过激活δ阿片受体发挥镇痛作用，预计在体内也会出现。然而，参考文献中并未提供其在疼痛模型中体内疗效的具体细节。需要进一步的体内研究来全面阐明其药理作用。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）测定恩克啡肽酰胺-leu 的方法通常包括使用放射性配体结合技术评估其与δ阿片受体的亲和力。在一个典型的实验方案中，将表达δ阿片受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体（例如[3H]-纳曲吲哚）和不同浓度的恩克啡肽酰胺-leu 一起孵育。孵育后，通过过滤或离心分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。恩克啡肽酰胺-leu 对放射性配体的置换作用用于计算其结合亲和力（IC50 或 Ki）。对于恩克啡肽酰胺-leu，该方法已被用于测定其抑制盆神经诱导收缩的 IC50 为 2.1 nM。这些结合研究对于表征该化合物对其靶点的亲和力和选择性至关重要。
|
| 细胞实验 |
脑啡肽酰胺-leu的体外细胞活性检测通常包括评估其对神经信号传导或组织收缩的影响。在典型的检测中，测量该化合物对盆神经诱导收缩的影响。在该检测中，对组织样本进行电刺激，并在不同浓度的脑啡肽酰胺-leu存在下测量收缩情况。该化合物以浓度依赖性和可逆的方式抑制收缩，IC50值为2.1 nM。该检测为该化合物在相关生物学背景下作为δ阿片受体激动剂的活性提供了功能性证据。
|
| 动物实验 |
脑啡肽酰胺-亮氨酸的体内动物实验方案通常采用啮齿动物模型来评估其镇痛作用及其对下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的影响。在镇痛研究中，将该化合物给予小鼠或大鼠，并使用热板试验、甩尾试验或福尔马林试验等方法评估其对疼痛反应的影响。在研究其对HPA轴的影响时，将在给药后测量血浆中促肾上腺皮质激素（ACTH）或皮质酮的水平。这些体内模型对于在整体生物体层面上验证该化合物的药理作用至关重要。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中尚未报道脑啡肽酰胺-亮氨酸的具体药代动力学（PK）数据，例如半衰期、清除率、分布容积或生物利用度。作为一种肽类药物，它很可能在胃肠道和血液中被肽酶迅速降解，这将限制其口服生物利用度。因此，可能需要通过肠外途径给药才能发挥全身作用。需要开展进一步的研究来全面阐明其药代动力学特性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未报道脑啡肽酰胺-亮氨酸的具体毒性（毒理学）数据。然而，作为一种δ阿片受体激动剂，它可能具有滥用和依赖性。其对下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的影响也可能与应激反应有关。因此，需要进行全面的毒理学评估，以充分评价其在潜在治疗应用中的安全性。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
脑啡肽酰胺-亮氨酸（Enkephalinamide-leu）又称[Leu5]-脑啡肽酰胺、亮氨酸脑啡肽酰胺和H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-NH2。它是一种δ阿片受体激动剂。它能抑制盆神经诱发的收缩，IC50值为2.1 nM，并能刺激垂体-肾上腺皮质活动。该化合物的分子式为C29H39N7O6（游离碱）。它被用作研究δ阿片受体功能和疼痛调节的药理学工具。
|
| 分子式 |
C28H38N6O6
|
|---|---|
| 分子量 |
554.64
|
| 精确质量 |
554.285
|
| CAS号 |
60117-24-0
|
| PubChem CID |
100168
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.254 g/cm3
|
| 沸点 |
1012.8ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
566.3ºC
|
| 折射率 |
1.586
|
| LogP |
2.202
|
| tPSA |
205.74
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
854
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YZXGODHVAJPXSG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C28H38N6O6/c1-17(2)12-22(26(30)38)34-28(40)23(14-18-6-4-3-5-7-18)33-25(37)16-31-24(36)15-32-27(39)21(29)13-19-8-10-20(35)11-9-19/h3-11,17,21-23,35H,12-16,29H2,1-2H3,(H2,30,38)(H,31,36)(H,32,39)(H,33,37)(H,34,40)
|
| 化学名 |
2-[[2-[[2-[[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanamide
|
| 别名 |
Leucine enkephalinamide; Leu-enkephalinamide; Enkephalinamide-leu
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~450.74 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8030 mL | 9.0149 mL | 18.0297 mL | |
| 5 mM | 0.3606 mL | 1.8030 mL | 3.6059 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9015 mL | 1.8030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
