| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Enprofylline targets phosphodiesterases and adenosine receptors. It acts as a competitive nonselective phosphodiesterase inhibitor. It is also a selective and competitive A2B receptor antagonist with a Ki of 7 μM. By inhibiting phosphodiesterase, it increases cAMP levels, leading to bronchodilation. By antagonizing A2B receptors, it may also contribute to its bronchodilator effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当加入恩丙茶碱（300 μM）时，N-乙基羧酰胺腺苷（NECA）可完全抑制IL-8的释放[1]。恩丙茶碱（10 μM）以浓度依赖的方式抑制NECA（10 μM）诱导的细胞增殖[2]。体外实验表明，恩丙茶碱是一种选择性竞争性A2B受体拮抗剂，其Ki值为7 μM。它同时也是一种磷酸二酯酶抑制剂。其支气管扩张作用正是通过这些机制实现的。体外实验已证实该化合物具有舒张支气管平滑肌的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
恩丙酚茶碱可升高心率。雄性野生型小鼠在分别注射7.5 mg/kg和30 mg/kg恩丙酚茶碱后，心率从529±23次/分升至590±20次/分和562±20次/分[3]。低剂量恩丙酚茶碱（7.5 mg/kg）对小鼠体温的影响甚微，而高剂量恩丙酚茶碱（30 mg/kg）则可降低雌性（而非雄性）野生型小鼠的体温[3]。体内实验表明，恩丙酚茶碱可通过舒张支气管平滑肌和降低气道高反应性来改善气流。它用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的对症治疗，也曾用于治疗脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变。
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| 酶活实验 |
恩丙茶碱的活性可通过无细胞测定法评估，该方法用于测定磷酸二酯酶抑制率。将酶与其底物 cAMP 在不同浓度的恩丙茶碱存在下孵育。cAMP 的水解可通过色谱法或酶法测定。磷酸二酯酶抑制的 IC50 值由剂量-反应曲线确定。其与 A2B 受体的结合可通过放射性配体结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[2]
细胞类型： 人视网膜内皮细胞 (HREC) 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24、48、72 小时 实验结果： NECA (10 μM) 可诱导 HREC 细胞增殖（通过细胞计数测定）呈时间依赖性增加，在正常培养基中培养 3 天后，细胞密度达到约 80%。当与 NECA 类似物同时添加时，恩丙茶碱 (10 μM) 可完全阻断 NECA 的增殖作用。 为了评估恩丙茶碱的细胞效应，用该化合物处理表达 A2B 受体或磷酸二酯酶的细胞。测量 A2B 受体介导的信号传导的抑制或 cAMP 水平的增加。在离体组织制备中可以评估对平滑肌细胞舒张的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： A1RKO 小鼠（与 C57BL/6 小鼠杂交 6 代）和 A2ARKO 小鼠（与 C57BL/6 小鼠回交 10 代以上）[3]
剂量： 30 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) ( 实验结果： 雄性野生型小鼠的心率在低剂量 (7.5 mg/kg) 和高剂量 (30 mg/kg) 给药后分别从 529±23 次/分升至 590±20 次/分和 562±20 次/分。 恩丙茶碱的体内研究通常涉及通过口服或吸入途径给动物或人给药。在哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 模型中，评估该化合物对气道阻力、炎症和其他参数的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经消化道迅速吸收。生物半衰期为1.9小时。 恩丙茶碱的分子式为C8H10N4O2，分子量为194.19。其CAS号为41078-02-8。该化合物为黄嘌呤衍生物。可溶于水和有机溶剂。纯度通常>98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
49% 长期服用恩丙茶碱可能导致肝酶水平升高和血药浓度波动。与所有黄嘌呤衍生物一样，它可能引起恶心、头痛和失眠等副作用。应在医生指导下使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
恩普罗菲林是一种黄嘌呤类化合物，其3位带有丙基取代基。它是一种支气管扩张剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的症状，以及脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变。它具有多种作用，包括非甾体抗炎药（NSAID）、支气管扩张剂、抗哮喘药和抗心律失常药。恩普罗菲林是茶碱的衍生物，具有相似的支气管扩张特性。恩普罗菲林用于治疗哮喘、COPD、脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变。长期使用恩普罗菲林可能导致肝酶水平升高和血药浓度波动。药物适应症：用于治疗哮喘症状。也用于治疗外周血管疾病、脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变。作用机制：恩丙茶碱抑制红细胞磷酸二酯酶，导致红细胞 cAMP 活性增加。随后，红细胞膜的变形能力增强。除了增强红细胞活性外，恩曲贝星还可以通过降低血浆纤维蛋白原浓度和增强纤溶活性来降低血液粘度。
药效学 恩曲贝星是一种合成的二甲基黄嘌呤衍生物，其结构与茶碱和咖啡因相关。它拮抗红细胞磷酸二酯酶，从而增加 cAMP 活性。 恩丙茶碱是一种黄嘌呤衍生物，用作支气管扩张剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。它是一种磷酸二酯酶抑制剂和 A2B 受体拮抗剂。它是呼吸系统和腺苷介导的病理生理机制药理学研究中的一种有价值的化合物。 |
| 分子式 |
C8H10N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
194.19
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| 精确质量 |
194.08
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| CAS号 |
41078-02-8
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| PubChem CID |
1676
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.367 g/cm3
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| 熔点 |
287-289 °C
287 - 289 °C |
| 折射率 |
1.583
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| LogP |
0.3
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| tPSA |
83.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
268
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SIQPXVQCUCHWDI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H10N4O2/c1-2-3-12-6-5(9-4-10-6)7(13)11-8(12)14/h4H,2-3H2,1H3,(H,9,10)(H,11,13,14)
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| 化学名 |
3-propyl-7H-purine-2,6-dione
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| 别名 |
3-propylxanthineEnprofylline 3-n-Propylxanthine Enprofyllinum3-Propylxanthine Enprofilina enprofylline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~321.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1496 mL | 25.7480 mL | 51.4960 mL | |
| 5 mM | 1.0299 mL | 5.1496 mL | 10.2992 mL | |
| 10 mM | 0.5150 mL | 2.5748 mL | 5.1496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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