Enprofylline 中文名称: 英洛菲林

别名: 3-propylxanthineEnprofylline 3-n-Propylxanthine Enprofyllinum3-Propylxanthine Enprofilina enprofylline 英洛菲林;3-N-丙基黄嘌呤;恩丙茶碱;恩普菲林

目录号: V12091 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Enprofylline 是一种黄嘌呤类似物，是一种有效的竞争性 A2B 受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂，作为支气管扩张剂用于治疗哮喘。

Enprofylline CAS号: 41078-02-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Enprofylline 是一种黄嘌呤类似物，是一种有效的竞争性 A2B 受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂，作为支气管扩张剂用于治疗哮喘。恩丙茶碱用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病以及脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变的治疗。长期服用恩丙茶林可能与肝酶水平升高和不可预测的血液水平有关。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	添加恩丙茶碱 (300 μM) 后，N-乙基甲酰胺腺苷 (NECA) 完全抑制 IL-8 的释放 [1]。 Enprofylline (10 μM) 以浓度依赖性方式抑制 NECA (10 μM) 引起的增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)	恩洛茶碱会提高心率 (HR)。注射7.5 mg/kg和30 mg/kg的emprophylline后，雄性WT小鼠的HR分别从529±23上升至590±20和562±20 [3]。虽然低剂量恩丙茶碱 (7.5 mg/kg) 对小鼠体温的影响很小，但高剂量 (30 mg/kg) 恩丙茶碱也会降低雌性（而非雄性）WT 小鼠的体温 [3]。
细胞实验	细胞增殖测定[2] 细胞类型：人视网膜内皮细胞 (HREC) 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24、48、72 小时实验结果：NECA (10 μM) 诱导 HREC 增殖时间依赖性增加（通过细胞计数测量），暴露于正常生长培养基3天后，细胞密度达到约80%。当与类似物同时添加时，Emprophylline (10 μM) 完全阻断了 NECA 的增殖作用。
动物实验	动物/疾病模型： A1RKO 小鼠（与 C57BL/6 小鼠杂交 6 代）和 A2ARKO 小鼠（与 C57BL/6 小鼠回交 10 代以上）[3] 剂量： 30 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip) ( 实验结果：雄性 WT 小鼠的心率在低剂量 (7.5 mg/kg) 和高剂量 (30 mg/kg) 给药后分别从 529±23 增加到 590±20 和 562±20。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄迅速从消化道吸收生物半衰期 1.9 小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合 49%
参考文献	[1]. Adenosine A2b receptors evoke interleukin-8 secretion in human mast cells. An enprofylline-sensitive mechanism with implications for asthma. J Clin Invest. 1995 Oct;96(4):1979-86. [2]. Proliferation, migration, and ERK activation in human retinal endothelial cells through A(2B) adenosine receptor stimulation. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Aug;42(9):2068-73. [3]. Physiological roles of A1 and A2A adenosine receptors in regulating heart rate, body temperature, and locomotion as revealed using knockout mice and caffeine. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2009 Apr;296(4):H1141-9.
其他信息	恩丙茶碱是一种在3位带有丙基取代基的黄嘌呤类化合物。它是一种支气管扩张剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的症状，以及治疗脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变。它具有非甾体抗炎药、支气管扩张剂、抗哮喘药和抗心律失常药的多种作用。恩丙茶碱是茶碱的衍生物，具有相似的支气管扩张特性。恩丙茶碱用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病，以及治疗脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变。长期服用恩丙茶碱可能导致肝酶水平升高和血药浓度波动。药物适应症用于治疗哮喘症状。也用于治疗周围血管疾病，以及脑血管功能不全、镰状细胞病和糖尿病神经病变。作用机制恩丙茶碱抑制红细胞磷酸二酯酶，导致红细胞 cAMP 活性增加。随后，红细胞膜的抗变形能力增强。除了增强红细胞活性外，恩丙茶碱还能通过降低血浆纤维蛋白原浓度和增强纤溶活性来降低血液黏度。药效学恩丙茶碱是一种合成的二甲基黄嘌呤衍生物，其结构与茶碱和咖啡因相关。它拮抗红细胞磷酸二酯酶，从而增加 cAMP 活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C8H10N4O2
分子量	194.19
精确质量	194.08
CAS号	41078-02-8
PubChem CID	1676
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.367 g/cm3
熔点	287-289 °C 287 - 289 °C
折射率	1.583
LogP	0.3
tPSA	83.54
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	14
分子复杂度/Complexity	268
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	SIQPXVQCUCHWDI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C8H10N4O2/c1-2-3-12-6-5(9-4-10-6)7(13)11-8(12)14/h4H,2-3H2,1H3,(H,9,10)(H,11,13,14)
化学名	3-propyl-7H-purine-2,6-dione
别名	3-propylxanthineEnprofylline 3-n-Propylxanthine Enprofyllinum3-Propylxanthine Enprofilina enprofylline
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~321.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~321.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.1496 mL	25.7480 mL	51.4960 mL
	5 mM	1.0299 mL	5.1496 mL	10.2992 mL
	10 mM	0.5150 mL	2.5748 mL	5.1496 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

A1R and A2AR affect body temperature (Temp) in sex-dependent manner. A and B: abbreviations and mice number are the same as in legend to Fig. 1. Temp is recorded for consecutive 10-min periods in mice. The dark period is from 7 PM to 7 AM. C and D: summarizes the corresponding top panels and periods are as described in Fig. 1. The data are shown as a 5-day average and presented as mean values or mean values ± SE (*P < 0.05 compared with WT mice; #P < 0.05 compared with A1RKO mice; **P < 0.05 compared with A2ARKO mice; ##P < 0.05 compared with A1-A2ARKO mice at the corresponding time period). E: Temp was measured telemetrically during 24 h and recorded for every consecutive 30-min period. The data are shown as a 5-day average and presented as mean values or mean values ± SE (*P < 0.05 compared with corresponding female mice). F: injection of saline (NS), caffeine/enprofylline (Enp) 7.5 mg/kg or 30 mg/kg, was administered intraperitoneally at 2-h intervals in WT1 (F, n = 5; M, n = 6), WT2 (F, n = 8; M, n = 8), A1RKO (F, n = 8; M, n = 8), A1-A2ARKO (F, n = 8; M, n = 9), and A2ARKO mice (F, n = 8; M, n = 10). Temp is shown as the average from 70 to 80 min after the injection. Data are presented as means ± SE (*P < 0.05 compared with saline injection).[2]. Proliferation, migration, and ERK activation in human retinal endothelial cells through A(2B) adenosine receptor stimulation. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Aug;42(9):2068-73.

A1R and A2AR affect locomotor activity (LA) in sex-dependent manner. Graphs constructed essentially as described in legend to Fig 2. A and B: LA is recorded for consecutive 30-min periods in mice. The dark period is from 7 PM to 7 AM. C and D: summarizes the corresponding top panels. Mean values or mean values ± SE (*P < 0.05 compared with WT mice; #P < 0.05 compared with A1RKO mice; **P < 0.05 compared with A2ARKO mice; ##P < 0.05 compared with A1-A2ARKO mice at the corresponding time period) are given. E: LA were measured telemetrically during 24 h and recorded for every consecutive 30-min periods. The data are shown as a 5-day average and presented as mean values or mean values ± SE (*P < 0.05 compared with corresponding female mice). F: normal saline (NS), caffeine/enprofylline (Enp) 7.5 mg/kg or 30 mg/kg, was administered intraperitoneally at 2-h intervals in WT1 (F, n = 5; M, n = 6), WT2 (F, n = 8; M, n = 8), A1RKO (F, n = 8; M, n = 8), A1-A2ARKO (F, n = 8; M, n = 9), and A2ARKO mice (F, n = 8; M, n = 10). LA is shown as the average from 60 to 90 min after the injection. Data are presented as means ± SE (*P < 0.05 compared with saline injection).[2]. Proliferation, migration, and ERK activation in human retinal endothelial cells through A(2B) adenosine receptor stimulation. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Aug;42(9):2068-73.