| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Entasobulin targets β-tubulin and inhibits its polymerization. By binding to tubulin, it disrupts the formation of microtubules, which are essential for cell division, intracellular transport, and maintenance of cell shape. This disruption leads to mitotic arrest and ultimately cell death. Its ability to overcome multidrug resistance (MDR) phenotypes suggests it may not be a substrate for common efflux pumps.
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| 体外研究 (In Vitro) |
恩塔布林是一种基于吲哚嗪和乙二酰胺的小分子化合物，体外实验表明，它能显著抑制癌细胞系的增殖，包括具有多药耐药（MDR）特征的癌细胞系。
体外实验表明，恩塔布林是一种β-微管蛋白聚合抑制剂，对包括具有多药耐药（MDR）表型的癌细胞系具有显著的抗增殖活性。作为一种基于吲哚嗪和乙二酰胺的小分子化合物，它能够有效抑制癌细胞的生长，包括对其他化疗药物产生耐药性的癌细胞。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，恩他索布林具有潜在的抗癌活性。其活性已在临床前模型中得到证实。该化合物能够克服多药耐药表型，提示其可能有效治疗对标准化疗产生耐药性的癌症。
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| 酶活实验 |
非细胞检测方法包括使用纯化的微管蛋白评估其对微管蛋白聚合的抑制作用。将微管蛋白与GTP在不同浓度的恩他索布林存在下孵育，并通过分光光度法监测340 nm处浊度的增加来测量聚合程度。根据剂量-反应曲线确定抑制微管蛋白聚合的IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，恩他索布林（entasobulin）的活性检测包括用该化合物处理一系列癌细胞系（包括多药耐药细胞系），并评估细胞活力和增殖情况。细胞暴露于不同浓度的恩他索布林72小时后，采用MTT或CellTiter-Glo®法测定细胞活力。生长抑制的IC₅₀值由剂量反应曲线确定。此外，还进行了细胞周期分析以评估有丝分裂阻滞情况。
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| 动物实验 |
在小鼠异种移植人癌模型中开展了恩他索布林体内动物实验。荷瘤小鼠接受恩他索布林治疗，并监测肿瘤生长抑制情况。该化合物克服多药耐药表型的能力则通过对标准化疗耐药的肿瘤进行评估。标准终点包括肿瘤体积测量、毒性评估和生存分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
恩他索布林的分子量为439.89，分子式为C₂₆H₁₈ClN₃O₂。它是一种固体粉末，纯度≥98%。该化合物通常储存在-20℃，避光防潮。它可溶于DMSO。其IUPAC名称为2-[1-[(4-氯苯基)甲基]吲哚-3-基]-2-氧代-N-喹啉-6-基乙酰胺。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
恩他索布林是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种β-微管蛋白聚合抑制剂，它可能引起与其他微管靶向药物类似的副作用，例如神经毒性和骨髓抑制。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
James DA, Koya K, Li H, Liang G, Xia Z, Ying W, Wu Y, Sun L. Indole- and indolizine-glyoxylamides displaying cytotoxicity against multidrug resistant cancer cell lines. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):1784-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.02.029. Epub 2008 Feb 16. PubMed PMID: 18308566.
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| 其他信息 |
恩他索布林（CAS 501921-61-5）是一种基于吲哚嗪-乙醛酰胺的小分子化合物，可作为β-微管蛋白聚合抑制剂。它具有潜在的抗癌活性，并在体外对包括多药耐药（MDR）表型在内的多种癌细胞系表现出显著的抗增殖活性。目前，该化合物可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C26H18CLN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
439.89
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| 精确质量 |
439.108
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| CAS号 |
501921-61-5
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| 相关CAS号 |
501921-61-5;
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| PubChem CID |
10203597
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.683
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| LogP |
5.36
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| tPSA |
64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
680
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LJIUXAHLYIPHOK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H18ClN3O2/c27-19-9-7-17(8-10-19)15-30-16-22(21-5-1-2-6-24(21)30)25(31)26(32)29-20-11-12-23-18(14-20)4-3-13-28-23/h1-14,16H,15H2,(H,29,32)
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| 化学名 |
2-(1-(4-chlorobenzyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxo-N-(quinolin-6-yl)acetamide.
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| 别名 |
Entasobulin UNIITB77GU6BFO. Pubchem SID 175427608.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~155 mg/mL (~352.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2733 mL | 11.3665 mL | 22.7330 mL | |
| 5 mM | 0.4547 mL | 2.2733 mL | 4.5466 mL | |
| 10 mM | 0.2273 mL | 1.1366 mL | 2.2733 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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