| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Enzaplatovir targets the respiratory syncytial virus (RSV) fusion (F) protein, which is essential for the virus to enter host cells. By inhibiting this fusion protein, enzaplatovir prevents the virus from fusing with the host cell membrane, thereby blocking viral entry and replication. Its mechanism of action is as a viral fusion protein inhibitor.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
由呼吸道合胞病毒 (RSV) 引起的下呼吸道感染 (LRTI) 治疗费用极其昂贵。一种名为恩扎普拉托韦 (enzaplatovir) 的小分子化合物能够抑制 RSV 的入侵 [1]。
体外实验表明，恩扎普拉托韦是呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制的强效抑制剂。其活性通过体外抗病毒试验进行评估，该试验中，细胞在不同浓度的恩扎普拉托韦存在下感染 RSV。病毒复制的抑制程度通过定量病毒 RNA 或蛋白质水平来衡量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，恩扎普拉托韦是一种口服生物利用度高的呼吸道合胞病毒（RSV）抑制剂。其口服生物利用度使其在临床前模型中给药方便，并具有潜在的临床应用价值。临床前模型显示，恩扎普拉托韦对RSV感染具有活性。
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| 酶活实验 |
由于恩扎普拉托韦是一种病毒入侵抑制剂，其活性通常在基于细胞的检测中进行评估，因此非细胞检测方法并非标准方法。可以使用表面等离子共振（SPR）或其他生物物理方法研究其与呼吸道合胞病毒（RSV）融合蛋白的结合。该化合物抑制融合的能力可以在使用脂质体或合成膜的无细胞融合检测中进行评估。
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| 细胞实验 |
恩扎普拉托韦的体外细胞试验包括用该化合物处理RSV感染的细胞并测量病毒复制情况。细胞感染RSV后，用不同浓度的恩扎普拉托韦处理。孵育后，通过qRT-PCR定量病毒RNA，或通过免疫荧光或Western blotting检测病毒蛋白表达。根据剂量反应曲线确定抑制病毒复制的EC₅₀值。
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| 动物实验 |
在呼吸道合胞病毒（RSV）感染的啮齿动物模型中开展了恩扎普拉托韦的体内动物实验。动物经鼻内途径感染RSV，然后经口灌胃给予恩扎普拉托韦治疗。采用噬斑试验或实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测肺部病毒载量。评估该化合物降低病毒载量和改善临床疗效的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
恩扎普拉托韦的分子量为377.40，分子式为C₂₀H₁₉N₅O₃。它是一种固体粉末，纯度为99.98%。该化合物通常储存在阴凉干燥处。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
恩扎普拉托韦是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
恩扎普拉托韦（BTA-C585；CAS 1323077-89-9）是一种新型的、口服生物利用度高的呼吸道合胞病毒（RSV）融合蛋白抑制剂。它作为一种病毒融合蛋白抑制剂，已被开发用于治疗RSV感染。目前，该药物可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C20H19N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
377.404
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| 精确质量 |
377.148
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| CAS号 |
1323077-89-9
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| PubChem CID |
58406357
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
663.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
354.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.731
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| LogP |
-0.43
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| tPSA |
84.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
660
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=NC=C(C=C1)[C@]23CN4C=CC=C4C(=O)N2CCN3C(=O)C5=CON=C5C
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| InChi Key |
KUDXTBCRESIJFH-FQEVSTJZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19N5O3/c1-13-5-6-15(10-21-13)20-12-23-7-3-4-17(23)19(27)25(20)9-8-24(20)18(26)16-11-28-22-14(16)2/h3-7,10-11H,8-9,12H2,1-2H3/t20-/m0/s1
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| 化学名 |
(3R)-4-(3-methyl-1,2-oxazole-4-carbonyl)-3-(6-methylpyridin-3-yl)-1,4,7-triazatricyclo[7.3.0.03,7]dodeca-9,11-dien-8-one
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| 别名 |
BTA585 BTA-585 Enzaplatovir
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~529.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6 mg/mL (15.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 60.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6497 mL | 13.2485 mL | 26.4971 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6497 mL | 5.2994 mL | |
| 10 mM | 0.2650 mL | 1.3249 mL | 2.6497 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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