| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Epimedin B targets multiple biological pathways and molecular entities, contributing to its diverse pharmacological profile. The compound exhibits estrogen-like activity by binding to estrogen receptors (ERα and ERβ), although its affinity is lower than that of endogenous estrogens. This estrogenic activity is particularly relevant to its anti-osteoporotic effects, as Epimedin B promotes osteoblast differentiation and inhibits osteoclast-mediated bone resorption through estrogen receptor-mediated signaling pathways. The compound also modulates the immune system by enhancing T cell proliferation and cytokine production, likely through interactions with T cell receptors and costimulatory molecules. Epimedin B exhibits anti-inflammatory effects by inhibiting the production of pro-inflammatory cytokines (TNF-α, IL-1β, IL-6) and suppressing the activation of NF-κB and MAPK signaling pathways in macrophages and other immune cells. The antioxidant activity of Epimedin B is mediated through direct free radical scavenging and upregulation of endogenous antioxidant enzymes such as superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), and glutathione peroxidase (GPx). Furthermore, Epimedin B has been shown to inhibit tumor cell proliferation by inducing G0/G1 cell cycle arrest and promoting apoptosis through the mitochondrial pathway. The prenyl groups on the flavonoid scaffold enhance the compound's lipophilicity and membrane affinity, facilitating its interaction with cellular membranes and intracellular targets. The glycosidic moieties may influence the compound's solubility, stability, and selectivity for certain cell types, contributing to its overall pharmacological profile.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已广泛表征了淫羊藿苷B在多种细胞系统中的生物活性。在成骨细胞样细胞（例如MC3T3-E1细胞和原代颅骨成骨细胞）中，淫羊藿苷B可刺激细胞增殖和成骨分化，表现为碱性磷酸酶（ALP）活性增强、胶原合成增加和矿化作用增强。这些作用是通过激活BMP/Smad和Wnt/β-catenin信号通路介导的，从而导致成骨转录因子（如Runx2和Osterix）表达增加。在破骨细胞前体细胞（RAW 264.7巨噬细胞和骨髓来源巨噬细胞）中，淫羊藿苷B通过抑制NF-κB和MAPK信号通路并降低破骨细胞特异性基因（包括TRAP、组织蛋白酶K和MMP-9）的表达，抑制RANKL诱导的破骨细胞分化和骨吸收。在免疫细胞中，淫羊藿苷B可增强淋巴细胞增殖并促进Th1型细胞因子（IL-2、IFN-γ）的产生，表明其具有显著的免疫刺激作用。该化合物还可通过降低LPS刺激的巨噬细胞中TNF-α、IL-1β和IL-6的产生而表现出抗炎活性。淫羊藿苷B在无细胞DPPH自由基清除试验中显示出抗氧化活性，并且在氧化应激的细胞模型中，它可通过降低细胞内ROS水平和维持线粒体膜电位来保护细胞免受H₂O₂诱导的细胞死亡。该化合物对多种癌细胞系，包括乳腺癌细胞（MCF-7）、前列腺癌细胞（PC-3）和白血病细胞（HL-60），均表现出直接的细胞毒活性，其IC₅₀值通常在10-50 µM范围内。从机制上讲，淫羊藿苷B通过线粒体内源性途径诱导细胞凋亡，其特征是Bax上调、Bcl-2下调、细胞色素c释放以及caspase-3/9激活。淫羊藿苷B的抗衰老作用归因于其减少氧化损伤和增强细胞应激抵抗能力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实淫羊藿苷B在多种疾病模型中具有治疗潜力，尤其是在骨骼健康、免疫调节和抗炎治疗领域。在卵巢切除（OVX）大鼠或小鼠（一种成熟的绝经后骨质疏松症模型）中，口服给予淫羊藿苷B（剂量为10-50 mg/kg/天，持续8-12周）可显著预防骨丢失并改善骨微结构，这通过骨密度（BMD）测量和微型CT分析得以证实。血清中骨形成标志物（骨钙素、P1NP）水平升高，而骨吸收标志物（CTX-1、TRAP-5b）水平降低，证实了该化合物的骨保护作用。组织形态计量学分析显示，骨小梁体积、骨小梁数量和骨小梁厚度增加，骨小梁间距减小，表明骨质量得到改善。在免疫调节研究中，小鼠服用淫羊藿苷B可增强对抗原刺激的抗体反应，增加CD4⁺和CD8⁺ T细胞的比例，并提高血清免疫球蛋白水平。在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿和脂多糖（LPS）诱导的急性肺损伤等炎症模型中，淫羊藿苷B可减轻水肿、炎症细胞浸润和促炎细胞因子的产生，表明其具有抗炎功效。在肿瘤异种移植模型中，口服或腹腔注射淫羊藿苷B（20-50 mg/kg）可显著抑制肿瘤生长，肿瘤生长抑制率达30-50%（与对照组相比）。其抗肿瘤作用与肿瘤组织中细胞凋亡增加和血管生成减少有关。在D-半乳糖诱导的衰老模型中，淫羊藿苷B可改善认知功能，降低氧化应激标志物水平，并提高脑内抗氧化酶活性，支持其抗衰老潜力。这些体内研究结果支持淫羊藿属植物在骨骼健康、免疫增强和延年益寿方面的传统用途，并表明淫羊藿苷 B 可能是一种有希望开发针对骨质疏松症、炎症性疾病和癌症的药物的候选成分。
|
| 酶活实验 |
在体外酶/受体结合试验中，通常使用竞争性放射性配体结合试验来评估淫羊藿苷B与雌激素受体（ERα和ERβ）的结合亲和力。将重组人ERα或ERβ蛋白与不同浓度的淫羊藿苷B（0.1 nM-10 µM）和固定浓度的³H-雌二醇（0.5-1 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，1 mM EDTA，10%甘油，0.1% BSA）中于4°C孵育2-4小时。在100至1000倍过量的未标记雌二醇存在下测定非特异性结合。通过活性炭-葡聚糖沉淀或过滤分离结合的和游离的配体，并通过液体闪烁计数法测量放射性。结合亲和力 (Ki) 通过非线性回归分析，利用竞争曲线计算得出。对于抗氧化活性测定，将淫羊藿苷 B（1-100 µg/mL）与 DPPH 溶液（0.1 mM，溶于乙醇）在室温下孵育 30 分钟，并记录 517 nm 处的吸光度下降值，以此测定其 DPPH 自由基清除活性。DPPH 清除的 IC₅₀ 值通过剂量-反应曲线确定，并以抗坏血酸或 Trolox 作为阳性对照。对于酶抑制活性测定，使用市售试剂盒检测淫羊藿苷 B 对 COX-1、COX-2 和 LOX 等靶点的抑制活性。将化合物与酶和底物在合适的缓冲液中孵育，并通过监测显色或荧光产物的生成来测定酶活性。IC₅₀ 值通过剂量-反应曲线确定，每次测定均包含相应的阳性对照。所有实验均重复三次，结果以平均值±标准差表示。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，使用一系列与其药理活性相关的细胞系评估淫羊藿苷B。在成骨分化研究中，将MC3T3-E1前成骨细胞或原代颅骨成骨细胞以每孔1-2 × 10⁴个细胞的密度接种于24孔板中，并在分化培养基（含10% FBS、50 µg/mL抗坏血酸和10 mM β-甘油磷酸钠的α-MEM）中培养。用浓度为0.1-10 µM的淫羊藿苷B处理细胞7-21天，每2-3天更换一次培养基。在第7天使用比色法试剂盒测定ALP活性，并在第14-21天通过茜素红S染色评估矿化情况。在破骨细胞生成实验中，将RAW 264.7巨噬细胞以每孔5 × 10³个细胞的密度接种于96孔板中，并用RANKL（50 ng/mL）和M-CSF（25 ng/mL）处理，同时加入或不加入Epimedin B（0.1-10 µM），培养5-7天。通过TRAP染色评估破骨细胞的形成，并计数TRAP阳性的多核细胞。在免疫调节研究中，将小鼠脾细胞与Epimedin B（1-50 µg/mL）共同培养48-72小时，并通过MTT或CellTiter-Glo法检测细胞增殖。用ELISA法定量培养上清液中的细胞因子水平。在抗炎研究中，用LPS（1 µg/mL）刺激RAW 264.7巨噬细胞，并分别加入或不加入Epimedin B（1-50 µM），培养24小时后，采用ELISA法检测上清液中TNF-α、IL-1β和IL-6的水平。在细胞毒性试验中，将癌细胞以每孔5 × 10³个细胞的密度接种于96孔板中，用Epimedin B（0.1-100 µM）处理48-72小时，采用MTT法检测细胞活力。通过Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术和Western blot分析凋亡相关蛋白来验证细胞凋亡。对于抗氧化剂研究，细胞先用Epimedin B预处理24小时，然后暴露于H₂O₂（200-500 µM）4-6小时，并使用荧光探针测量细胞活力和细胞内ROS水平。
|
| 动物实验 |
在体内动物实验中，通常将淫羊藿苷B（Epimedin B）给予已行双侧卵巢切除术（OVX）以诱导骨质疏松的6-8周龄雌性ICR或Sprague-Dawley大鼠。手术在治疗前4周进行，以使骨丢失充分发展。淫羊藿苷B悬浮于0.5%羧甲基纤维素（CMC）或生理盐水中，以10、25或50 mg/kg/天的剂量灌胃给药，持续8-12周。假手术组和OVX对照组仅给予赋形剂。治疗结束后，处死动物，并采集血样进行血清分析，检测骨转换标志物（骨钙素、P1NP、CTX-1、TRAP-5b）。采集股骨和胫骨，用于骨微结构（骨体积分数、骨小梁数量、骨小梁厚度、骨小梁间距）的微型CT分析，以及包埋切片后的组织形态计量学分析。在免疫调节研究中，小鼠接受淫羊藿苷B处理7-14天，并用卵清蛋白（OVA）或绵羊红细胞（SRBC）进行免疫，以评估体液和细胞免疫反应。采集脾脏和胸腺，用于流式细胞术分析淋巴细胞亚群，并通过ELISA检测血清抗体滴度。在抗炎研究中，采用角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型：小鼠在足底注射角叉菜胶（1%生理盐水，50 µL）前1小时口服淫羊藿苷B（10-50 mg/kg），并在注射后1、2、4和6小时使用体积描记器测量足爪体积。在肿瘤异种移植模型中，将1 × 10⁶个肿瘤细胞（例如S180肉瘤或H22肝癌细胞）皮下接种到小鼠体内，并随机分为治疗组（每组n=8-10）。口服或腹腔注射淫羊藿苷B，剂量为20-50 mg/kg/天，持续10-21天，每3天监测一次肿瘤生长情况。研究结束时，切除肿瘤，称重，并进行组织病理学和免疫组织化学分析。所有动物实验均按照机构关于实验动物饲养和使用的指导方针进行。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
已在啮齿动物模型中开展了淫羊藿苷B的药代动力学研究，以表征其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性。大鼠口服10-50 mg/kg剂量的淫羊藿苷B后，该化合物的吸收达峰时间（Tmax）约为1-2小时，表明其吸收相对迅速。血药浓度峰值（Cmax）范围为0.2至2 µg/mL，具体数值取决于剂量。淫羊藿苷B的口服生物利用度估计为5-12%，这反映了其较差的膜渗透性和与糖基化结构相关的广泛的首过代谢。吸收后，淫羊藿苷B发生广泛的脱糖基化反应，释放出苷元，苷元进一步通过氧化、还原和结合反应（葡萄糖醛酸化和硫酸化）进行代谢。在血浆和尿液中检测到的主要代谢产物包括脱糖、脱氢和羟基化产物。该化合物广泛分布于多种组织，在肝脏、肾脏和骨骼中的浓度较高，这与其治疗靶点相符。Epimedin B 在血浆中的消除半衰期约为 2-3 小时，主要以代谢物的形式经尿液和粪便排出。该化合物以粉末形式储存于 2-8°C 的密封容器中，避光防潮，可稳定保存长达 24 个月。体内给药时，Epimedin B 可溶于 0.5% CMC、生理盐水或其他合适的溶剂中，并可通过超声或加热处理提高其溶解度。需要进行更详细的药代动力学研究，包括组织分布曲线的测定和代谢物的鉴定，以全面表征 Epimedin B 的 ADME 特性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
淫羊藿苷B的毒理学数据表明，在药理学相关剂量下具有良好的安全性。在小鼠急性毒性研究中，淫羊藿苷B的口服LD₅₀估计大于2000 mg/kg，表明其急性毒性较低。在亚急性毒性研究中，小鼠连续28天以10-100 mg/kg/天的剂量服用淫羊藿苷B，与溶剂对照组相比，其体重、器官重量、血液学参数或血清生化参数均未出现显著变化。对主要器官（肝脏、肾脏、心脏、肺脏、脾脏、胸腺）的组织病理学检查未发现与治疗相关的异常。在Ames试验和小鼠微核试验中均未观察到显著的遗传毒性。在极高剂量（≥200 mg/kg）下，曾有报道出现轻微的胃肠道不适，包括软便和食欲减退。淫羊藿苷B是一种具有雌激素活性的黄酮苷，高剂量下可能具有引起激素相关效应的潜力，尽管在标准毒性研究中尚未观察到这种现象。该化合物被归类为研究级试剂，不适用于人类治疗用途。处理淫羊藿苷B时应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
淫羊藿定B是一种属于黄酮类化合物的糖苷。据报道，淫羊藿定B存在于短角淫羊藿（Epimedium brevicornu）、截形淫羊藿（Epimedium truncatum）以及其他具有相关数据的生物体中。淫羊藿定B目前仅供研究使用，尚未获得任何监管机构批准用于临床应用。它在中文中也被称为“朝藿定B”或“淫羊藿定B”，是从淫羊藿属植物中分离得到的主要生物活性黄酮类糖苷之一。淫羊藿属植物在中医中已有2000多年的应用历史，用于治疗肾阳虚、阳痿、骨质疏松和关节痛等疾病。该化合物是一种异戊二烯基黄酮醇糖苷，分子式为C₃₈H₄₈O₁₉，分子量为808.78 g/mol。淫羊藿苷B通常采用色谱技术从淫羊藿属植物的地上部分分离得到，并通过高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱分析进行表征，以确认其结构和纯度。该化合物可从多家科研化学品供应商处获得，纯度通常≥98%（HPLC）。淫羊藿苷B可溶于二甲基亚砜（DMSO）、甲醇和乙醇，在水中的溶解度有限。储存建议包括将该化合物置于密封容器中，避光防潮，短期储存温度为2-8℃，长期储存温度为-20℃。该化合物在骨生物学、免疫学、炎症和肿瘤学研究中具有重要意义，目前正在进行的研究旨在探索其作用机制和治疗潜力。然而，在考虑将其用于药物开发之前，还需要开展进一步的临床前和临床研究，以确定其对特定适应症的疗效和安全性。
|
| 分子式 |
C₃₈H₄₈O₁₉
|
|---|---|
| 分子量 |
808.78
|
| 精确质量 |
808.278
|
| CAS号 |
110623-73-9
|
| PubChem CID |
5748393
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1066.1±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
325.6±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.685
|
| LogP |
2.87
|
| tPSA |
297.12
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
19
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
57
|
| 分子复杂度/Complexity |
1420
|
| 定义原子立体中心数目 |
14
|
| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=C(OC3=C(C2=O)C(=CC(=C3CC=C(C)C)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)C5=CC=C(C=C5)OC)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H](CO6)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
OCZZCFAOOWZSRX-LRHLXKJSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C38H48O19/c1-14(2)5-10-18-21(53-37-31(49)28(46)26(44)22(12-39)54-37)11-19(40)23-27(45)34(32(55-33(18)23)16-6-8-17(50-4)9-7-16)56-38-35(29(47)24(42)15(3)52-38)57-36-30(48)25(43)20(41)13-51-36/h5-9,11,15,20,22,24-26,28-31,35-44,46-49H,10,12-13H2,1-4H3/t15-,20+,22+,24-,25-,26+,28-,29+,30+,31+,35+,36-,37+,38-/m0/s1
|
| 化学名 |
3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-methyl-3-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~123.64 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2364 mL | 6.1822 mL | 12.3643 mL | |
| 5 mM | 0.2473 mL | 1.2364 mL | 2.4729 mL | |
| 10 mM | 0.1236 mL | 0.6182 mL | 1.2364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
