| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NK1
The primary target of Eprazinone diHCl is the neurokinin 1 receptor (NK1R), for which it acts as a ligand. NK1R is the receptor for substance P, a neuropeptide involved in pain, inflammation, and smooth muscle contraction. By modulating NK1R activity, Eprazinone exerts its bronchial antispasmodic and secretolytic effects. Additional targets may include pathways involved in mucous secretion and bronchial smooth muscle relaxation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
依普利嗪酮与NK1R的结合被特异性置换。尽管依普利嗪酮在25 μM浓度下对[125I]BH-SP与NK1R的结合抑制作用相对较弱，拮抗作用约为30%[2]，但NK1R阻断可能有助于其黏液溶解活性。体外实验表明，依普利嗪酮二盐酸盐具有NK1R配体活性，证实了其作用机制。该化合物在基于细胞和组织的实验中均表现出黏液溶解、分泌物溶解和支气管解痉活性。目前正在进行体外研究，以了解其对黏液分泌、气道平滑肌收缩和炎症信号传导的影响。这些体外活性支持其在呼吸系统研究和药物开发中的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在成年雄性大鼠中，以200 mg/kg剂量灌胃给予依普拉西酮（50-200 mg/kg），每日一次，连续4天，可显著提高总磷脂和各磷脂（除磷脂酰肌醇外）水平，同时降低总中性脂质水平。较低剂量的依普拉西酮可显著降低中性脂质水平，而不影响磷脂水平[1]。在气道上皮细胞的研究中，向黏膜中添加依普拉西酮可导致短路电流（Isc）呈剂量依赖性且部分可逆的降低。当依普拉西酮浓度较高时，钠和氯的转运均受到影响；但在较低浓度下，Isc的下降仅归因于净氯分泌的减少[1]。
在体内，依普拉西酮二盐酸盐被用作改善肺功能和帮助分解呼吸道黏液的药物。该化合物具有化痰、溶痰和支气管解痉作用。它用于治疗以黏液分泌过多和支气管痉挛为特征的呼吸系统疾病。临床应用已证实其能有效改善肺功能。 |
| 酶活实验 |
依普拉嗪酮二盐酸盐的体外受体结合试验包括使用放射性配体竞争法研究其与NK1R的结合。将该化合物与表达NK1R的细胞膜和标记的NK1R配体（例如[3H]-P物质）孵育，浓度范围为0.1 nM至100 μM。通过竞争性置换曲线测定结合亲和力（Ki）。功能性试验测量该化合物调节NK1R介导的信号通路（例如钙动员或cAMP生成）的能力。所有试验均包含适当的对照和参考化合物（例如NK1R拮抗剂）。
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| 细胞实验 |
采用表达NK1R的细胞或呼吸道上皮细胞进行体外细胞实验，以评估依普拉嗪酮二盐酸盐的活性。细胞用浓度范围为0.01-100 μM的化合物处理。通过测量钙动员或下游信号标志物来评估NK1R介导的信号传导。通过测量呼吸道细胞模型中的黏液分泌或黏度来评估黏液溶解活性。使用分离的组织制备物来评估支气管平滑肌舒张作用。使用标准方法评估细胞活力。实验包括溶剂对照和阳性对照。
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| 动物实验 |
成年雄性无特定病原体Fischer 344近交系大鼠（200-250 g）
50 mg/kg、100 mg/kg 和 200 mg/kg 灌胃给药；每日一次；持续4天 在呼吸系统疾病动物模型（例如支气管炎、哮喘或慢性阻塞性肺疾病模型）中进行了Eprazinone diHCl的体内动物研究。该化合物通过口服或肠外途径给药，剂量范围为1-50 mg/kg。通过测量气道阻力和顺应性来评估肺功能。评估黏液分泌和清除情况。使用适当的药物（例如组胺或乙酰胆碱）诱导支气管痉挛，并测量该化合物的保护作用。每组包含6-10只动物，并设有适当的对照组。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
依普拉嗪酮二盐酸盐的药代动力学特性包括口服或肠外给药后的吸收、分布、代谢和排泄。作为一种小分子哌嗪衍生物，预计其具有良好的口服生物利用度。该化合物可能分布至肺部，并在肺部发挥治疗作用。其代谢主要通过肝细胞色素P450酶进行，主要经肾脏排泄。详细的药代动力学参数可从临床研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依普拉嗪酮二盐酸盐的毒理学数据显示，其在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括胃肠道不适、头痛和头晕。已知对该化合物过敏的患者禁用。过量服用可能导致过度的抗胆碱能或NK1R介导的作用。临床应用已提供全面的安全性数据。与所有药物一样，应在适当的医疗监督下使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸依普拉嗪酮是由依普拉嗪酮与两倍摩尔当量的盐酸反应制得的盐酸盐。它具有祛痰作用，含有依普拉嗪酮(2+)。
二盐酸依普拉嗪酮是一种具有化痰、促分泌、镇咳和支气管解痉作用的治疗药物。它是神经激肽1受体(NK1R)配体，也是一种哌嗪衍生物，具有多模式药理学特性。该化合物可改善肺功能，并有助于分解呼吸道黏液。它用于治疗以黏液分泌过多和支气管痉挛为特征的呼吸系统疾病。在某些地区可作为药物购买。 |
| 分子式 |
C₂₄H₃₄CL₂N₂O₂
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|---|---|
| 分子量 |
453.44
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| 精确质量 |
452.199
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| 元素分析 |
C, 63.57; H, 7.56; Cl, 15.64; N, 6.18; O, 7.06
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| CAS号 |
10402-53-6
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| 相关CAS号 |
10402-53-6 (HCl); 10402-90-1
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| PubChem CID |
73356
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.064 g/cm3
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| 沸点 |
503.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
258.5ºC
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| 蒸汽压 |
2.8E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
5.38
|
| tPSA |
32.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
450
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CC=CC=C1)C(C)CN2CCN(CC(OCC)C3=CC=CC=C3)CC2.[H]Cl.[H]Cl
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| InChi Key |
BPMQVOKMMQFZGV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32N2O2.2ClH/c1-3-28-23(21-10-6-4-7-11-21)19-26-16-14-25(15-17-26)18-20(2)24(27)22-12-8-5-9-13-22;;/h4-13,20,23H,3,14-19H2,1-2H3;2*1H
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| 化学名 |
3-[4-(2-ethoxy-2-phenylethyl)piperazin-1-yl]-2-methyl-1-phenylpropan-1-one;dihydrochloride
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| 别名 |
Eprazinone diHCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 1~6.3 mg/mL (2.2~13.8 mM)
Water: 18 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (13.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2054 mL | 11.0268 mL | 22.0536 mL | |
| 5 mM | 0.4411 mL | 2.2054 mL | 4.4107 mL | |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1027 mL | 2.2054 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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