| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Epristeride targets the enzyme steroid 5 alpha-reductase type 2 (SR isoenzyme 2), which converts testosterone to the more potent androgen dihydrotestosterone (DHT). It acts as a potent uncompetitive inhibitor of this enzyme. While it is a strong inhibitor of the type 2 isoenzyme, it exhibits weak inhibitory effects on the type 1 isoenzyme. By inhibiting 5α-reductase type 2, Epristeride reduces the production of DHT in target tissues such as the prostate and skin, thereby modulating androgen-dependent processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
依普利司他能以 0.7–2 nM 的 Ki 值阻断 SR 同工酶 2 型 (SR2)[1]。
依普利司他对类固醇 5α-还原酶同工酶 2 型表现出强效的体外抑制作用，Ki 值为 0.7-2 nM。该化合物的非竞争性抑制机制意味着它与酶-底物复合物结合，而不是与游离酶结合。作为 2 型同工酶的选择性抑制剂，它对 1 型同工酶的活性要弱得多，表明其对靶点具有高度选择性。这种选择性使其可用于研究 2 型同工酶在雄激素生理学中的具体作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
依普利特是一种口服活性化合物，已在雄激素依赖性疾病的动物模型中证实有效。其良好的口服生物利用度使其在临床前研究中易于给药。在体内，依普利特通过抑制5α-还原酶2型，有效降低靶组织中的二氢睾酮（DHT）水平。目前已对其对前列腺大小和雄激素驱动过程的影响进行了研究。该化合物被用于良性前列腺增生的研究模型中，以评估其减少前列腺增生和改善泌尿功能的潜力。
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| 酶活实验 |
5α-还原酶抑制试验通常包括将待测化合物与人或大鼠前列腺微粒体（作为5α-还原酶的来源）一起孵育。反应混合物包含[¹⁴C]-睾酮作为底物和NADPH作为辅因子。加入不同浓度的依普利特，并在37°C下进行特定时间的反应。反应通过有机溶剂萃取终止，并通过薄层色谱或高效液相色谱结合闪烁计数法定量[¹⁴C]-二氢睾酮的生成。Ki值由抑制曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
为了评估依普利特（Epristeride）的细胞效应，可在体外培养人前列腺上皮细胞或间质细胞，并用不同浓度的该化合物处理。细胞培养于添加了胎牛血清的适宜培养基中。处理后，使用酶联免疫吸附试验（ELISA）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）检测细胞培养基中睾酮转化为二氢睾酮（DHT）的量。或者，也可以通过定量PCR评估该化合物对雄激素反应基因表达的影响。使用MTT等标准检测方法监测细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
为了评估依普利特（Epristeride）的体内疗效，通常使用雄性大鼠作为动物模型。将大鼠每日一次口服不同剂量（例如1-30 mg/kg）的依普利特，持续2-4周。治疗结束后，处死大鼠，收集并称量前列腺组织。同时采集血样，用于检测血清二氢睾酮（DHT）和睾酮水平。前列腺重量的减轻和DHT水平的变化被用作5α-还原酶抑制的指标。疗效以前列腺重量和DHT水平相对于载体对照组的降低百分比表示。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依普利特具有良好的口服生物利用度，因此在动物模型中可通过口服途径有效给药。虽然现有文献中未详细列出具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、半衰期、AUC），但其在体内模型中的口服活性和疗效证实了其具有足够的全身暴露量。该化合物的分子量为399.57，且具有亲脂性，这与类固醇分子典型的良好口服吸收特性相符。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供依普利特（Epristeride）的具体毒性数据。作为一种仅供实验室使用的研究化合物，其安全性可能已在标准的临床前毒理学研究中得到评估。该化合物尚未获准用于人体治疗，仅供研究用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
依普利特是一种甾体酸。
依普利特也称为ONO-9302和SKF105657。其IUPAC名称为(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-(叔丁基氨基甲酰基)-10,13-二甲基-2,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊并[a]菲-3-羧酸。该化合物是人甾体5α-还原酶2同工酶的选择性特异性抑制剂，用于良性前列腺增生和痤疮的研究。本品仅供研究用途，纯度≥98%。 |
| 分子式 |
C₂₅H₃₇NO₃
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|---|---|---|
| 分子量 |
399.57
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| 精确质量 |
399.277
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| CAS号 |
119169-78-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
68741
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.13g/cm3
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| 沸点 |
596ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
242-249°
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| 闪点 |
314.3ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.563
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| LogP |
5.491
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| tPSA |
66.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
788
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2C(=O)NC(C)(C)C)CC=C4[C@@]3(CCC(=C4)C(=O)O)C
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| InChi Key |
VAPSMQAHNAZRKC-PQWRYPMOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H37NO3/c1-23(2,3)26-21(27)20-9-8-18-17-7-6-16-14-15(22(28)29)10-12-24(16,4)19(17)11-13-25(18,20)5/h6,14,17-20H,7-13H2,1-5H3,(H,26,27)(H,28,29)/t17-,18-,19-,20+,24-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
17β-(tert-Butylcarbamoyl)androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid
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| 别名 |
ONO-9302; SKF-105657; ONO9302; SKF105657; ONO 9302; SKF 105657; Brand name in China: Aipuliete and Chuanliu
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5027 mL | 12.5135 mL | 25.0269 mL | |
| 5 mM | 0.5005 mL | 2.5027 mL | 5.0054 mL | |
| 10 mM | 0.2503 mL | 1.2513 mL | 2.5027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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