| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1A ( pKi = 8.33 )
Eptapirone selectively targets the serotonin 5-HT1A receptor, a G protein-coupled receptor that mediates serotonergic neurotransmission in the brain. As a high-efficacy agonist, eptapirone activates the receptor, leading to the inhibition of adenylate cyclase and modulation of neuronal excitability. In HeLa cells expressing human 5-HT1A receptors, eptapirone reduces the increase in cAMP that forskolin causes. Its intrinsic activity is 1.0 relative to 5-HT, which is significantly higher than that of flesinoxan (0.93), ipsapirone (0.46), and buspirone (0.49). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与丁螺环酮（pKi = 7.50）相比，依普替隆对 5-HT1A 受体结合位点的亲和力更高（pKi = 8.33），但略低于氟西诺沙（pKi = 8.91）。当向表达人 5-HT1A 受体的 HeLa 细胞中添加依普替隆时，它能降低福斯克林引起的 AMP 水平升高。根据其最大效应，依普替隆对 5-HT 的内在活性为 1.0，显著高于氟西诺沙（0.93）、伊沙匹隆（0.46）和丁螺环酮（0.49）。[1]
体外实验表明，依普替隆对 5-HT1A 受体结合位点的亲和力（pKi = 8.33）高于丁螺环酮（pKi = 7.50）。当添加到表达人5-HT1A受体的HeLa细胞中时，依普替隆可降低福斯克林引起的cAMP升高。根据其最大效应，依普替隆的内在活性相对于5-HT为1.0，显著高于氟西诺沙（0.93）、伊沙匹隆（0.46）和丁螺环酮（0.49）。与其它血清素受体亚型相比，依普替隆对5-HT1A受体的亲和力高100倍以上，且未检测到抗多巴胺能或抗组胺能活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠突触前和突触后受体中，依匹罗酮 (F11440) 的 5-HT1A 受体激动剂活性（例如，通过其降低海马细胞外 5-羟色胺 (5-HT) 水平和升高血浆皮质酮水平的能力来衡量）比氟西诺沙高 4 至 20 倍，比丁螺环酮高 30 至 60 倍。与丁螺环酮、伊沙匹罗酮和氟西诺沙相比，依匹罗酮在动物模型中产生了更显著的抗焦虑和抗抑郁样作用（分别表现为鸽子冲突实验中惩罚反应的增加和大鼠强迫游泳实验中不动时间的减少）。 [1]体内研究表明，依普替隆在5-HT1A受体激动剂活性方面，其效力比氟西诺沙高4至20倍，比丁螺环酮高30至60倍，这体现在其降低海马细胞外5-羟色胺（5-HT）水平和升高血浆皮质酮水平的能力上。在动物模型中，依普替隆与丁螺环酮、伊沙匹隆和氟西诺沙相比，能产生更显著的抗焦虑和抗抑郁样作用。
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| 酶活实验 |
依他吡酮的非细胞受体结合试验包括使用表达人5-HT1A受体的细胞膜制备物进行竞争性放射性配体结合置换研究。将膜与放射性标记的5-HT1A选择性配体（例如[³H]8-OH-DPAT）和不同浓度的依他吡酮孵育。孵育和过滤后，通过闪烁计数法测量结合的放射性。根据置换曲线确定IC₅₀值，并使用Cheng-Prusoff方程将其转换为Ki值。
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| 细胞实验 |
将DMEM和10 mM HEPES在室温下预孵育细胞10分钟。然后向细胞中加入DMEM、10 mM HEPES、100 μM福斯克林、100 μM IBMX以及合适的溶剂对照，同时加入浓度范围为0.1 nM至100 μM的药物。拮抗剂与激动剂同时加入。处理结束后（室温10分钟），吸出培养基并加入0.1 N HCl终止反应。使用市售试剂盒测定细胞提取物中cAMP的含量，细胞提取物用放射免疫测定缓冲液稀释1:500或1:400。
依普利酮的体外细胞测定包括用该化合物处理表达人5-HT1A受体的HeLa细胞，并测量受体介导的信号传导。细胞在室温下用含 10 mM HEPES 的 DMEM 培养基预孵育 10 分钟。然后，加入含 10 mM HEPES 的 DMEM 培养基、100 µM 福斯克林、100 µM IBMX 以及浓度范围为 0.1 nM 至 100 µM 的药物。吸出培养基并加入 0.1 N HCl 终止反应。使用市售试剂盒测定细胞提取物中的 cAMP 含量。 |
| 动物实验 |
大鼠：F 11440 悬浮于蒸馏水中，用于体内实验，悬浮液中添加 Tween 80（2 滴/10 ml）。F 11440 溶解于 60% PEG 和 40% 生理盐水的混合溶液中，然后进行静脉注射。剂量以游离碱的重量表示。实验前 24 小时，将大鼠单独饲养于实验人员无法进入的封闭区域。每只大鼠喂食 15 克标准实验室饲料，并自由饮水。上午 8:00 至 10:30 之间，对动物进行药物处理，随后断头并采集躯干血。口服给药时，F 11440（或溶剂）在断头前 60 分钟给药；腹腔注射给药时，在断头前 30 分钟给药[1]。
依普罗酮的体内动物实验是在啮齿动物焦虑和抑郁模型中进行的。该化合物的抗焦虑作用通过鸽子冲突实验进行评估，实验结果显示其能增加受惩罚的反应。其抗抑郁样作用通过大鼠强迫游泳实验进行评估，实验结果显示其能减少不动时间。此外，还通过测量该化合物对海马细胞外5-羟色胺水平和血浆皮质酮水平的影响来评估其在突触前和突触后受体中的5-HT1A激动剂活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
依普吡酮的分子量为353.42，分子式为C₂₁H₂₇N₅O。它是一种纯度≥98%的固体粉末。该化合物可溶于DMSO。通常储存于-20℃，避光防潮。依普吡酮以游离碱形式存在。该化合物在推荐的储存条件下稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依普替隆是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
依普替隆是一种N-芳基哌嗪类化合物。
依普替隆（F11440；CAS 179756-58-2）是一种强效、选择性高、疗效显著的5-HT1A受体激动剂，pKi值为8.33。它具有显著的抗焦虑和抗抑郁作用。依普替隆的亲和力高于丁螺环酮，体内效力比氟西诺沙高4至20倍，比丁螺环酮高30至60倍。该化合物可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C16H23N7O2
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|---|---|
| 分子量 |
345.407
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| 精确质量 |
345.19
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| 元素分析 |
C, 55.64; H, 6.71; N, 28.39; O, 9.26
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| CAS号 |
179756-58-2
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| 相关CAS号 |
179756-85-5 (fumarate); 179756-58-2
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| PubChem CID |
208928
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
519.9±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
268.2±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.563
|
| LogP |
-0.34
|
| tPSA |
85.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
499
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C([H])([H])[H])C(C([H])=NN1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C2N=C([H])C([H])=C([H])N=2)C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
NMYAHEULKSYAPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H23N7O2/c1-20-14(24)13-19-23(16(20)25)8-3-2-7-21-9-11-22(12-10-21)15-17-5-4-6-18-15/h4-6,13H,2-3,7-12H2,1H3
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| 化学名 |
4-methyl-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-1,2,4-triazine-3,5-dione
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| 别名 |
Eptapirone free base; Eptapirone; L0068; L-0068; L 0068; F11440; F-11440; F 11440
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 69~250 mg/mL (199.8~723.8 mM)
Ethanol: ~39 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8951 mL | 14.4756 mL | 28.9511 mL | |
| 5 mM | 0.5790 mL | 2.8951 mL | 5.7902 mL | |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4476 mL | 2.8951 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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