| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1A ( pKi = 8.33 )
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eptapiron (F11440) 对 5-HT1A 结合位点的亲和力 (pKi, 8.33) 高于丁螺环酮 (pKi, 7.50)，略低于氟辛克生 (pKi, 8.91)。 在体内，Eptapiron (F11440) 是在大鼠突触前和突触后受体上发挥 5-HT1A 激动剂活性（通过例如其降低海马分别提高细胞外血清素（5-HT）水平和增加血浆皮质酮水平）。 Eptapiron (F11440) 在此被证明是一种有效、选择性、高效的 5-HT1A 受体激动剂，似乎有可能在人类中发挥显着的抗焦虑和抗抑郁活性。 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠突触前和突触后受体中，Eptapiron (F11440) 的 5-HT1A 激动剂活性（例如通过其分别降低海马细胞外血清素（5-HT）水平和增加血浆皮质酮水平的能力）。与丁螺环酮、伊沙匹隆和氟辛克生相比，依坡匹隆在动物模型中产生更显着的抗焦虑和抗抑郁样作用（分别增加鸽子冲突程序中的惩罚反应和减少大鼠强迫游泳测试中的不动）。 [1]
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| 细胞实验 |
DMEM 和 10 mM HEPES 在室温下在细胞中预孵育 10 分钟。然后将 DMEM、10 mM HEPES、100 M forskolin、100 M IBMX 和合适的载体对照与浓度范围为 0.1 nM 至 100 M 的药物一起添加到细胞中。拮抗剂与激动剂同时添加。处理结束时（室温下 10 分钟），吸出介质并添加 0.1 N HCl 终止反应。使用市售试剂盒测量细胞提取物的 cAMP 含量，细胞提取物已在放射免疫测定缓冲液中按 1:500 或 1:400 稀释。
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| 动物实验 |
Rats: F 11440 was suspended in distilled water for in vivo experiments by adding Tween 80 (2 drops/10 ml). F 11440 was dissolved in a 60% PEG and 40% physiological saline mixture before being injected intravenously. Doses are given in terms of the free base's weight. Rats were housed individually in a restricted area that was only accessible by the experimenter twenty-four hours prior to use in the experiments. They were fed 15 g of standard laboratory food, and water was kept freely available. Between 8:00 and 10:30 in the morning, drug treatments were administered to the animals, who were then beheaded and their trunk blood was extracted. When given p.o., F 11440 (or vehicle) was administered 60 minutes before decapitation, and when given i.p., it was administered 30 minutes before decapitation[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H23N7O2
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|---|---|
| 分子量 |
345.407
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| 精确质量 |
345.19
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| 元素分析 |
C, 55.64; H, 6.71; N, 28.39; O, 9.26
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| CAS号 |
179756-58-2
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| 相关CAS号 |
179756-85-5 (fumarate); 179756-58-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CN1C(=O)C=NN(C1=O)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3
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| InChi Key |
NMYAHEULKSYAPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H23N7O2/c1-20-14(24)13-19-23(16(20)25)8-3-2-7-21-9-11-22(12-10-21)15-17-5-4-6-18-15/h4-6,13H,2-3,7-12H2,1H3
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| 化学名 |
4-methyl-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-1,2,4-triazine-3,5-dione
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| 别名 |
Eptapirone free base; Eptapirone; L0068; L-0068; L 0068; F11440; F-11440; F 11440
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 69~250 mg/mL (199.8~723.8 mM)
Ethanol: ~39 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8951 mL | 14.4756 mL | 28.9511 mL | |
| 5 mM | 0.5790 mL | 2.8951 mL | 5.7902 mL | |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4476 mL | 2.8951 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
R-96544 HCl
5-HT6R antagonist 1
Antipsychotic agent-2
MRS7925
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