| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- `Equilin (7-Dehydroestrone)` exhibits estrogenic activity, presumably targeting estrogen receptors (ERs) [1]
- `Equilin (7-Dehydroestrone)` activates NMDA receptors to promote cortical neuron growth, with an EC50 of ~10 nM for neuron survival promotion [2] - `Equilin (7-Dehydroestrone)` activates the NF-κB signaling pathway to increase monocyte-endothelial adhesion, with an EC50 of ~25 nM for NF-κB p65 nuclear translocation [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
结合马雌激素中的马烯蛋白通过 NF-κB 信号传导促进单核细胞与内皮细胞的粘附[3]。
- 在原代大鼠皮质神经元培养中，`Equilin (7-Dehydroestrone)`（1 nM-1 μM）处理72小时可剂量依赖性提高神经元活力：10 nM使活力升高35%，100 nM升高62%，1 μM升高78%（MTT法）。该效应可被MK-801（1 μM，NMDA受体拮抗剂）完全阻断 [2] - 在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）与THP-1单核细胞共培养体系中，`Equilin (7-Dehydroestrone)`（1 nM-100 nM）处理24小时可提高单核细胞-内皮细胞黏附率：10 nM使黏附率升高41%，100 nM升高73%（流式细胞术）。Western blot显示100 nM `Equilin`可上调NF-κB p65（2.1倍）和ICAM-1（3.4倍）蛋白表达 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在去卵巢雌性大鼠（每组5只）中，皮下注射`Equilin (7-Dehydroestrone)`（0.1 mg/kg/天或0.5 mg/kg/天）14天，与溶剂组相比，子宫重量分别增加52%（0.1 mg/kg）和98%（0.5 mg/kg） [1]
- 在成年雄性小鼠（每组6只）中，腹腔注射`Equilin (7-Dehydroestrone)`（1 mg/kg）3天，肝糖原含量较溶剂组增加38% [1] - 在皮质神经元损伤的去卵巢雌性大鼠（每组6只）中，灌胃给予`Equilin (7-Dehydroestrone)`（0.3 mg/kg/天）21天，存活皮质神经元数量较溶剂组增加45%；该效应可被联合给予MK-801（0.1 mg/kg/天）消除 [2] |
| 酶活实验 |
- NMDA受体活性检测（验证`Equilin (7-Dehydroestrone)`靶点）：原代大鼠皮质神经元以1×10⁵个/孔接种于24孔板，用`Equilin`（10 nM）±MK-801（1 μM）处理48小时。使用Ca²⁺敏感荧光染料检测胞内Ca²⁺浓度（激发光488 nm，发射光525 nm）。`Equilin`使Ca²⁺内流较对照组增加65%，而MK-801可使该增幅降低92% [2]
- NF-κB p65核转位检测：HUVECs用`Equilin (7-Dehydroestrone)`（100 nM）处理1小时后，提取核蛋白与胞质蛋白。通过ELISA（检测波长450 nm）定量核组分中的NF-κB p65蛋白，`Equilin`使核内p65较对照组增加2.8倍 [3] |
| 细胞实验 |
- 原代皮质神经元活力检测：从胚胎18天大鼠大脑分离皮质组织，解离为单细胞后，以5×10³个/孔接种于96孔板（神经基础培养基）。加入`Equilin (7-Dehydroestrone)`（0.1 nM-1 μM），培养72小时。加入MTT溶液（5 mg/mL）孵育4小时，加DMSO溶解甲瓒，在570 nm处测吸光度 [2]
- 单核细胞-内皮细胞黏附检测：HUVECs以2×10⁵个/孔接种于6孔板，用`Equilin (7-Dehydroestrone)`（1-100 nM）处理24小时。加入荧光染料标记的THP-1单核细胞（单核细胞:HUVECs=5:1），孵育1小时。洗去未黏附单核细胞，在荧光显微镜下计数黏附细胞 [3] |
| 动物实验 |
卵巢切除大鼠子宫重量测定：将雌性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）在麻醉下进行卵巢切除术。术后恢复7天，将大鼠分为3组（n=5）：溶剂组（0.1%乙醇+0.9%生理盐水）、Equilin（7-脱氢雌酮）0.1 mg/kg组和Equilin（7-脱氢雌酮）0.5 mg/kg组。Equilin每日皮下注射一次，连续14天。处死大鼠，取出子宫并称重[1]
- 小鼠肝糖原测定：将雄性ICR小鼠（25-30 g）分为2组（n=6）：溶剂组（0.1%乙醇+PBS）和Equilin（7-脱氢雌酮）1 mg/kg组。每天腹腔注射一次 Equilin，连续 3 天。将肝脏匀浆，并使用比色法试剂盒测定糖原含量 [1] - 卵巢切除大鼠皮层神经元保护试验：对卵巢切除的雌性大鼠（220-260 g）进行针刺皮层损伤。将大鼠分为 3 组（n=6）：载体组（0.5% 羧甲基纤维素）、Equilin 0.3 mg/kg 组和 Equilin 0.3 mg/kg + MK-801 0.1 mg/kg 组。每天灌胃一次给药，连续 21 天。将脑组织切片，并通过尼氏染色计数存活的神经元 [2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收良好。 代谢/代谢物 肝脏 肝脏。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性总结
雌激素进入反应组织（例如，女性器官、乳房、下丘脑、垂体）的细胞，在那里它们与蛋白质受体相互作用，随后增加DNA、RNA和某些蛋白质的合成速率。雌激素可降低下丘脑促性腺激素释放激素的分泌，从而减少垂体卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的分泌。 蛋白结合 90% 与血浆蛋白结合 - 在大鼠中，皮下注射Equilin（7-脱氢雌酮）（剂量高达 0.5 mg/kg/天，持续 14 天）可引起子宫增生（生理性雌激素效应）[1] - 在人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中，Equilin（7-脱氢雌酮）（浓度高达 1 μM，持续 24 小时）可维持细胞活力 >90%（CCK-8 检测）[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
马尿素是一种17-氧代类固醇和3-羟基类固醇，来源于雌烷的氢化物。它是一种由马产生的雌激素类固醇，A环和B环上共有四个双键。妊娠母马的尿液中含有高浓度的马尿素。马尿素是一种天然存在的、具有雌激素活性的类固醇，提取自妊娠母马的尿液。它是一种由马产生的雌激素类固醇，A环和B环上共有四个双键。妊娠母马的尿液中含有高浓度的马尿素。马尿素是从马尿中分离出来的雌激素混合物中的一种，该混合物以普瑞马林（Premarin）的商品名销售。普瑞马林已成为美国最常用的激素替代疗法雌激素。雌酮是普瑞马林的主要雌激素（约占50%），马烯酮约占25%。雌酮是女性体内正常存在的主要雌激素。马烯酮通常不存在于女性体内，因此人们对马烯酮对人体的影响很感兴趣。普瑞马林中的雌激素主要以“结合物”的形式存在，这是一种经过修饰的化学形式，其中活性雌激素与硫酸盐等其他化学基团结合。硫酸雌酮通常是女性体内主要的雌激素形式。普瑞马林中的结合雌激素进入女性体内后，会转化为活性非结合雌激素或排出体外。雌酮可以转化为雌二醇，雌二醇被认为是女性体内主要的活性雌激素。
雌二醇是一种由马产生的雌激素类固醇。它的A环和B环共有四个双键。妊娠母马尿液中含有高浓度的雌激素。 药物适应症 用于治疗与更年期、萎缩性阴道炎、骨质疏松症、性腺功能减退引起的雌激素水平低下、去势、原发性卵巢功能衰竭、乳腺癌（仅用于姑息治疗）以及晚期雄激素依赖性前列腺癌（仅用于姑息治疗）相关的中度至重度血管舒缩症状。 作用机制 雌激素进入反应组织（例如，女性器官、乳房、下丘脑、垂体）的细胞，在那里与蛋白质受体相互作用，随后增加DNA、RNA和某些蛋白质的合成速率。雌激素可减少下丘脑促性腺激素释放激素的分泌，进而减少垂体卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的分泌。 药效学 马灵是普瑞马林（结合雌激素）的成分之一，普瑞马林是由雌酮、马灵、17α-二氢马灵和其他相关类固醇的硫酸酯水溶性盐组成的混合物，可能来源于妊娠马的尿液或山药和大豆植株。雌激素在女性生殖系统和第二性征的发育和维持中发挥着重要作用。它们促进阴道、子宫和输卵管的生长发育，以及乳房增大。雌激素间接参与骨骼的形成、泌尿生殖系统结构的张力和弹性的维持、长骨骨骺的变化（从而促进青春期生长突增及其终止）、腋毛和阴毛的生长以及乳头和生殖器的色素沉着。月经周期末期雌激素活性的下降可引发月经，尽管在成熟的排卵周期中，孕激素分泌的停止才是最重要的因素。然而，在排卵前或非排卵周期中，雌激素是月经来潮的主要决定因素。雌激素还会影响垂体促性腺激素的释放。结合雌激素的药理作用与内源性雌激素相似。 - 7-脱氢雌酮（Equilin）是从妊娠母马尿液中分离的一种天然雌激素，是结合雌激素（CEE，例如倍美力）的主要成分，用于雌激素替代疗法（ERT）[2][3]。 - 7-脱氢雌酮诱导皮层神经元生长的机制涉及NMDA受体的激活：它增加NMDA受体介导的Ca²⁺内流，从而激活下游存活信号通路（例如PI3K/Akt）[2]。 - 7-脱氢雌酮通过激活NF-κB促进单核细胞-内皮细胞黏附：它诱导NF-κB p65的磷酸化和核转位，从而上调黏附分子。 （例如，ICAM-1、VCAM-1）在内皮细胞上[3] - 在卵巢切除的大鼠中，马雌酮（7-脱氢雌酮）的雌激素活性弱于雌酮：0.5 mg/kg 的马雌酮引起的子宫重量增加约为 0.5 mg/kg 雌酮引起的子宫重量增加的 80%[1] |
| 分子式 |
C₁₈H₂₀O₂
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|---|---|
| 分子量 |
268.35
|
| 精确质量 |
268.146
|
| CAS号 |
474-86-2
|
| 相关CAS号 |
Equilin-d4;285979-79-5
|
| PubChem CID |
223368
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
459.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
238-240ºC(lit.)
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| 闪点 |
195.4±21.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.626
|
| LogP |
3.53
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| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
466
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
OC1C=C2CC=C3[C@@]4([H])[C@@](C(CC4)=O)(CC[C@]3([H])C2=CC=1)C
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| InChi Key |
WKRLQDKEXYKHJB-HFTRVMKXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20O2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(19)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17(18)20/h3-5,10,14,16,19H,2,6-9H2,1H3/t14-,16+,18+/m1/s1
|
| 化学名 |
(9S,13S,14S)-3-hydroxy-13-methyl-9,11,12,14,15,16-hexahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one
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| 别名 |
7-Dehydroestrone; Equilin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~372.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7265 mL | 18.6324 mL | 37.2648 mL | |
| 5 mM | 0.7453 mL | 3.7265 mL | 7.4530 mL | |
| 10 mM | 0.3726 mL | 1.8632 mL | 3.7265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CIMBA hydrochloride
SRC-1 NR box peptide acetate
ER ligand-12
Diethylstilbestrol diphosphate
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