| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ercalcidiol is a precursor to the active form of vitamin D2, ercalcitriol (1α,25-dihydroxyvitamin D2). It binds to the vitamin D binding protein (DBP) in the circulation and is transported to the kidney, where it is converted to the active hormone by the enzyme CYP27B1 (1α-hydroxylase). The active hormone then binds to the vitamin D receptor (VDR) to regulate gene transcription involved in calcium and phosphate homeostasis, bone metabolism, and immune function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为维生素D的主要处方形式，必须将厄卡西醇（25(OH)D2）与25(OH)D3区分开来，才能正确监测维生素D治疗。由于厄卡西醇与维生素D结合蛋白的结合力较弱，且半衰期比25(OH)D3短，因此其疗效低于维生素D3，需要更高的剂量。在监测维生素D2治疗时，目前使用的某些检测方法对厄卡西醇的检测能力有限，可能导致严重的过量用药[2]。体外实验表明，厄卡西醇的半衰期比25(OH)D3短，且与维生素D结合蛋白的结合力较弱，因此其效力较低，需要比维生素D3高得多的剂量。可以通过细胞实验评估其活性，该实验测量用厄卡西醇处理的细胞中VDR介导的基因表达。可以通过 qPCR 定量分析该化合物诱导 VDR 靶基因（例如 CYP24A1）表达的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，厄卡西醇被用作生物标志物，用于监测维生素D水平和维生素D2疗法的疗效。它常用于治疗钙磷代谢紊乱。作为一种循环代谢物，其水平反映了体内维生素D的储存量。厄卡西醇在临床上用于评估维生素D缺乏症和监测维生素D补充剂的疗效。
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| 酶活实验 |
检测非细胞性艾卡西醇的方法通常属于分析性方法，例如采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）或高效液相色谱（HPLC）等技术对生物样品中的该化合物进行定量分析。其与维生素D结合蛋白的结合亲和力可通过竞争性结合试验进行评估。该化合物的理化性质可使用标准分析技术进行表征。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析中，对表达维生素D受体（VDR）的细胞进行厄卡地醇处理，并检测VDR介导的基因表达。细胞用不同浓度的厄卡地醇处理24-48小时后，通过qPCR或报告基因检测定量VDR靶基因（例如CYP24A1、骨钙素）的表达。将该化合物诱导VDR活化的能力与骨化三醇（1,25-二羟基维生素D3）进行比较。
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| 动物实验 |
通常情况下，不会在动物体内进行以厄卡地醇作为治疗药物的实验。它主要用作临床研究中的生物标志物。可以通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）或免疫测定法检测血清厄卡地醇水平来评估动物模型中的维生素D状态。在维生素D缺乏症或代谢性骨病模型中，研究人员正在探索该化合物在维持骨密度和钙磷稳态方面的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
厄卡西醇的分子量为412.66，分子式为C₂₈H₄₄O₂。它是一种固体粉末，纯度>98%。该化合物可溶于DMF（20 mg/ml）、DMSO（20 mg/ml）和乙醇（20 mg/ml）。通常储存于-20°C，避光防潮。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
厄卡西醇是一种仅供实验室使用的研究化合物，未经批准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究和分析用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
25-羟基维生素D2是一种羟基钙醇，其结构是维生素D2的衍生物，其中25位上的氢原子被羟基取代。它在维持骨密度、作为营养补充剂以及作为人体的外源性代谢物方面发挥作用。它是一种羟基钙醇、麦角甾醇，也是维生素D的一种形式。在功能上，它与维生素D2相关。9,10-麦角甾醇-5,7,10(19),22-四烯-3,25-二醇是维生素D2的一种生物活性代谢物，其治疗佝偻病的活性高于其母体化合物。据信，该化合物与维生素D2和25-羟基维生素D3结合于同一受体。
厄卡西二醇（25-羟基维生素D2；CAS 21343-40-8）是维生素D2的代谢产物，也是维生素D营养状况的生物标志物。它的半衰期比25(OH)D3短，与维生素D结合蛋白的结合力也较弱，因此其效力较低，需要比维生素D3更高的剂量。厄卡西二醇用于监测维生素D治疗效果以及治疗钙磷代谢紊乱。 |
| 分子式 |
C28H44O2
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|---|---|
| 分子量 |
412.65
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| 精确质量 |
412.334
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| CAS号 |
21343-40-8
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| 相关CAS号 |
Calcifediol-d6;78782-98-6;25-Hydroxy VD2-d6;1262843-46-8;Ercalcidiol-d3;1217467-39-4
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| PubChem CID |
5710148
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
542.3±38.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
45-51ºC
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| 闪点 |
225.9±21.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.543
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| LogP |
7.56
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
725
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H](/C=C/[C@H](C)C(C)(C)O)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](CCC3=C)O)C
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| InChi Key |
KJKIIUAXZGLUND-FOZBYKFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H44O2/c1-19-10-14-24(29)18-23(19)13-12-22-8-7-17-28(6)25(15-16-26(22)28)20(2)9-11-21(3)27(4,5)30/h9,11-13,20-21,24-26,29-30H,1,7-8,10,14-18H2,2-6H3/b11-9+,22-12+,23-13-/t20-,21+,24-,25-,26+,28-/m1/s1
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| 化学名 |
(R,Z)-3-(2-((1R,3aS,7aR,E)-1-((2R,5S,E)-6-hydroxy-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl)-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexan-1-ol
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| 别名 |
25-Hydroxyecalciferol 25-Hydroxyergocalciferol 25-Hydroxyvitamin D 25-Hydroxyvitamin D2 25-OH Vitamin D2.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (3). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~484.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4234 mL | 12.1168 mL | 24.2336 mL | |
| 5 mM | 0.4847 mL | 2.4234 mL | 4.8467 mL | |
| 10 mM | 0.2423 mL | 1.2117 mL | 2.4234 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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