| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
厄多司坦是一种口服粘液溶解药物，在许多慢性呼吸系统疾病中用作祛痰剂。通过阻止 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 的激活，优金斯坦可以减轻炎症。然而，厄多司坦不能阻止 LPS 引起的 Akt 和 MAPK 途径的磷酸化。评估细胞活力以评估厄多司坦对巨噬细胞的有害影响。 1、10 或 100 μg/mL 的厄多司坦不会引起任何可观察到的细胞毒性。在 RAW 264 中，LPS (1 μg/mL) 处理导致 IκBα 降解。7 个细胞，RAW 264，10 分钟后恶化程度最高。指定浓度的厄多司坦对 7 个细胞预处理 6 小时，之后，LPS 10 分钟后添加 (1 μg/mL)。 IκBα 的基线水平不受麦角毒素预处理的影响。 IκBα 的基线水平不受单独使用 DMSO 治疗的影响，DMSO 的体积相当于厄多司坦给药的体积。 LPS处理10分钟后，IκBα的数量下降。用厄多司坦按规定浓度和时间进行预处理可以成功抑制 IκBα 降解[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
创建了以下四组，每组 26 只雄性小鼠： 第 1-4 组：对照组；第2-4组：甲氨蝶呤（MTX）治疗；第 5-6 组：MTX + 厄多司坦治疗。试验第一天，第 2 组和第 4 组每天接受单次口服厄多司坦，持续 7 天，而第 3 组和第 4 组接受单次腹腔注射甲氨蝶呤。研究完成后，提取动物的睾丸并称重。甲氨蝶呤组与对照组相比，总抗氧化能力、总氧化应激水平和髓过氧化物酶活性存在显着差异（p<0.05）。甲氨蝶呤组和对照组之间，脂质过氧化水平没有差异。总之，厄多司坦可以有效预防甲氨蝶呤引起的睾丸毒性。通过引起生精小管中精子发生的发展，厄多司坦和甲氨蝶呤的共同给药可以治愈睾丸损伤[2]。
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| 动物实验 |
本研究使用了26只雄性C57BL/6小鼠（8周龄，20-30 g）。这些小鼠被随机分为四组。Erdosteine组（n=6）每天灌胃给予Erdosteine，剂量为10 mg/kg，连续7天。MTX + Erdosteine组（n=7）在第一天腹腔注射甲氨蝶呤（10 mg/kg），随后从当天开始每天灌胃给予Erdosteine（10 mg/kg），连续7天。实验结束时，通过颈椎脱臼处死动物，并取出睾丸进行生化和组织学分析。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
厄多司坦是一种N-酰基氨基酸。
厄多司坦是一种能分解黏液的药物，也称为黏液溶解剂。它是一种硫醇衍生物，用于治疗慢性阻塞性支气管炎及其感染性急性发作。该药物含有巯基，在厄多司坦经肝脏首过代谢后释放。代谢产物为三种活性代谢物，它们除了具有黏液溶解活性外，还具有清除自由基的活性。厄多司坦通过控制黏液生成和黏度来发挥作用，同时增强黏液纤毛清除功能。它还能对抗香烟烟雾产生的自由基。临床试验表明，厄多司坦安全且耐受性良好。每日两次服用300毫克厄多司坦可比安慰剂更快、更有效地减轻咳嗽（包括咳嗽频率和严重程度）和降低痰液黏稠度，并且比每日两次服用30毫克氨溴索更有效地降低痰液黏附性。在慢性支气管炎急性感染加重期患者中，厄多司坦与阿莫西林联合用药可使痰液中抗生素浓度更高，与安慰剂相比，临床症状的改善更快、更显著。厄多司坦不良反应发生率低，大多数为胃肠道反应，且通常较轻。 厄多司坦是一种同型半胱氨酸衍生的硫醇衍生物，具有黏液溶解和清除自由基的特性。厄多司坦及其代谢产物通过调节黏液的产生和黏稠度，促进黏液纤毛清除，从而改善痰液排出。该药物还能抑制化学物质诱发的咳嗽反射，并通过清除自由基保护肺组织免受吸烟造成的损伤。 药物适应症 用于治疗成人慢性支气管炎。 作用机制 厄多司坦是一种口服的黏液溶解剂。它属于硫醇衍生物，用于治疗慢性阻塞性支气管炎引起的症状。厄多司坦含有巯基，这些巯基在肝脏首过代谢后释放。其活性代谢物（共3种）具有黏液溶解活性和清除自由基的活性。厄多司坦通过调节气道黏液的产生和黏度，同时增强黏液纤毛清除功能，从而增加痰液排出。厄多司坦还能抑制香烟烟雾中自由基的作用。针对慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的临床研究表明，该药物总体安全且耐受性良好。每日两次服用300毫克厄多司坦，与安慰剂相比，能更快、更有效地减轻咳嗽（包括咳嗽频率和严重程度）和降低痰液粘稠度；与每日两次服用30毫克氨溴索相比，能更有效地降低痰液黏附性。在慢性支气管炎急性感染加重的患者中，厄多司坦与阿莫西林联合用药可提高痰液中抗生素的浓度，与安慰剂相比，可使临床症状更快、更明显地得到缓解。厄多司坦的不良反应发生率低，大多数为胃肠道反应，且通常较轻微。 |
| 精确质量 |
249.012
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|---|---|
| CAS号 |
84611-23-4
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| 相关CAS号 |
Erdosteine-13C4;Erdosteine-d4
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| PubChem CID |
65632
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
590.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
156-160°C
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| 闪点 |
310.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.615
|
| LogP |
-0.32
|
| tPSA |
134.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
282
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CSCC(NC1CCSC1=O)=O)O
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| InChi Key |
QGFORSXNKQLDNO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO4S2/c10-6(3-14-4-7(11)12)9-5-1-2-15-8(5)13/h5H,1-4H2,(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
2-[2-oxo-2-[(2-oxothiolan-3-yl)amino]ethyl]sulfanylacetic acid
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| 别名 |
Erdosteine PV144 PV 144 RV 144 RV144 PV-144
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~200.55 mM)
H2O : ~6.67 mg/mL (~26.75 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.67 mg/mL (26.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01176318 | WITHDRAWN | Drug: Erdosteine Drug: Placebo |
Chronic Obstructive Pulmonary Disease | Hull University Teaching Hospitals NHS Trust | 2010-08-10 | Phase 4 |
| NCT00338507 | COMPLETED | Drug: Erdosteine | Chronic Bronchitis Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Adams Respiratory Therapeutics | 2006-03 | Phase 2 |
| NCT01032304 | UNKNOWN STATUS | Drug: Erdosteine Drug: Placebo |
Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) | Edmond Pharma | 2009-08 | Phase 3 |
| NCT02332044 | COMPLETED | Drug: Erdos Drug: Talion Drug: Erdos, Talion |
Healthy | Daewoong Pharmaceutical Co. LTD. | 2014-04 | Phase 1 |
| NCT01435135 | UNKNOWN STATUS | Biological: ALVAC-HIV Biological: AIDSVAX B/E Biological: ALVAC-HIV Placebo Biological: AIDSVAX B/E Placebo |
HIV Infections | U.S. Army Medical Research and Development Command | 2012-04 | Phase 2 |
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