| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Erianin targets multiple molecular pathways. It is a small molecule inhibitor of CRAF and MEK1/2 kinases, and it inhibits the constitutive activation of the MAPK signaling pathway. Unlike some other inhibitors, it does not inhibit BRAF kinase activity. Erianin also potently inhibits pyruvate carboxylase (PC) with an IC50 of 5 nM. Furthermore, it inhibits indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)-induced tumor angiogenesis. This multi-targeted approach contributes to its diverse biological activities, including its antitumor, anti-inflammatory, and analgesic effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
艾瑞宁是一种常见的镇痛解热药。除其他作用外，艾瑞宁还具有抗病毒、抗菌和抗良性前列腺增生等特性。其结构为联苄衍生物。艾瑞宁对2LL-IDO细胞具有显著的损伤作用。人正常肝细胞系L02暴露于艾瑞宁后几乎不表现出细胞毒性，细胞活力保持在85%[1]。艾瑞宁以剂量和时间依赖的方式抑制HeLa细胞的增殖并诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞于G2/M期。艾瑞宁给药后，Bax和caspase-3的表达上调，而Bcl-2和磷酸化ERK1/2的水平下调[2]。体外实验表明，艾瑞宁具有显著的抗肿瘤活性。它调控多种癌症相关通路，包括细胞凋亡、细胞周期阻滞、侵袭、迁移和自噬。它通过抑制CRAF和MEK1/2激酶活性来抑制MAPK信号通路的组成型激活。Erianin还能抑制IDO诱导的肿瘤血管生成。此外，它还具有抗菌、抗病毒和抗良性前列腺增生的特性。该化合物的体外活性通常使用多种癌细胞系和生化分析方法进行评估。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，艾瑞宁具有潜在的抗炎、抗氧化和抗癌活性。它能够抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡，因此成为癌症研究的热点。在传统医学中，艾瑞宁被用作镇痛药。研究表明，艾瑞宁可导致广泛的肿瘤坏死和生长延迟。然而，公开文献中关于其体内疗效的详细数据并不多见。需要开展更多研究，包括癌症和炎症动物模型的研究，以全面阐明其治疗潜力。
|
| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，通过测量Erianin对CRAF、MEK1/2和丙酮酸羧化酶的抑制作用来评估其活性。激酶活性测定在ATP存在下，使用纯化的酶和适当的底物进行。MAPK信号通路的抑制作用通过Western blotting检测磷酸化ERK来确认。IDO活性可通过犬尿氨酸的生成量来测定。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，我们使用多种癌细胞系评估了Erianin的抗肿瘤活性。用该化合物处理细胞后，采用MTT或CCK-8法检测细胞活力。通过Annexin V染色、caspase活性检测或DNA片段化分析评估细胞凋亡。采用流式细胞术分析细胞周期分布。采用Transwell小室或划痕实验评估细胞侵袭和迁移能力。通过检测LC3-II和p62的水平研究该化合物对自噬的影响。
|
| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常采用口服或腹腔注射的方式，在啮齿动物癌症或炎症模型中给予Erianin。为了评估其抗肿瘤疗效，可以使用各种癌症的异种移植模型。将荷瘤小鼠用该化合物治疗，并监测肿瘤的生长和重量。为了评估其抗炎作用，可以使用急性或慢性炎症模型。该化合物的镇痛作用可以通过热板试验或福尔马林试验等疼痛模型进行评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
艾瑞宁的药代动力学特性：该化合物的分子式为C18H22O5，分子量为318.36。通常以粉末形式储存于-20℃。作为一种小分子亲脂性化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。然而，公开文献中关于其详细药代动力学参数（例如半衰期和组织分布）的信息并不多见。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于艾瑞宁的具体毒性数据有限。该化合物仅用作研究工具，不适用于人类治疗。作为一种强效的多靶点抑制剂，它可能具有脱靶效应。目前尚未发表全面的毒理学研究。应遵守标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
报告显示，石斛（Dendrobium nobile）和大花石斛（Dendrobium grandiflorum）含有赤藓酮，相关数据可供参考。
赤藓酮是一种研究化合物，尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它是一种从金毒石斛（Dendrobium chrysotoxum）中提取的天然产物，具有广泛的生物活性，包括抗肿瘤、抗炎和镇痛作用。目前仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。该化合物是癌症研究和天然产物药物发现领域的研究热点。 |
| 分子式 |
C₁₈H₂₂O₅
|
|---|---|
| 分子量 |
318.36
|
| 精确质量 |
318.146
|
| CAS号 |
95041-90-0
|
| PubChem CID |
356759
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
439.1±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
219.4±27.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.554
|
| LogP |
3.11
|
| tPSA |
57.15
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
323
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
UXDFUVFNIAJEGM-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H22O5/c1-20-15-8-7-12(9-14(15)19)5-6-13-10-16(21-2)18(23-4)17(11-13)22-3/h7-11,19H,5-6H2,1-4H3
|
| 化学名 |
2-methoxy-5-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl]phenol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~314.11 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1411 mL | 15.7055 mL | 31.4110 mL | |
| 5 mM | 0.6282 mL | 3.1411 mL | 6.2822 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5705 mL | 3.1411 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
