Rineterkib (LTT-462; ERK-IN-1)

别名: ERK-IN 1; ERK IN-1; ERK-IN-1

目录号: V4794 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Rineterkib (LTT-462; ERK-IN-1; ERK-IN1) 是从 WO2018051306A1 中提取的化合物 B，是一种新型、有效的 RAF 和 ERK1/2 抑制剂，具有抗癌活性。

Rineterkib (LTT-462; ERK-IN-1) CAS号: 1715025-32-3
产品类别: ERK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Rineterkib盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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[1] Eur J Neurosci . 2022 Aug;56(4):4317-4332.

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产品描述

Rineterkib (LTT-462; ERK-IN-1; ERK-IN1) 是从 WO2018051306A1 中提取的化合物 B，是一种新型、有效的 RAF 和 ERK1/2 抑制剂，具有抗癌活性。它有潜力治疗以激活 MAPK 通路突变为标志的增殖性疾病。该活动的重点是治疗KRAS突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、BRAF突变的NSCLC、KRAS突变的胰腺癌、KRAS突变的结直肠癌（CRC）和KRAS突变的卵巢癌。

生物活性&实验参考方法

靶点	RAF; ERK1; ERK2 RAF and ERK1/2 inhibitor [2]
体外研究 (In Vitro)	Rineterkib 在多种 MAPK 激活的癌细胞系和异种移植模型中显示出临床前活性 [2]
体内研究 (In Vivo)	ERK-IN-1（化合物B）（50、75 mg/kg，po，qd/q2d，27天），在小鼠Calu-6人NSCLC皮下肿瘤异种移植模型中，治疗显着缩小了肿瘤体积。 Rineterkib 在多种 MAPK 激活的异种移植模型中显示出临床前活性 [2]
动物实验	Calu-6 NSCLC 异种移植瘤小鼠模型[1]。 50、75 mg/kg。每日（qd）或隔日（q2d）口服，持续 27 天。
参考文献	[1]. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1. [2]. Targeting RAS-RAF-MEK-ERK signaling pathway in human cancer: current status in clinical trials. Genes & Diseases, 2022.
其他信息	利奈替尼（Rineterkib）是一种细胞外信号调节激酶（ERK）抑制剂，目前正在NCT04097821（一项随机、开放标签、I/II期开放平台研究，旨在评估新型鲁索替尼联合疗法在骨髓纤维化患者中的安全性和有效性）中进行研究。利奈替尼是一种口服有效的细胞外信号调节激酶（ERK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，利奈替尼可与ERK结合并抑制其活性，从而阻止ERK介导的信号转导通路的激活。这最终导致ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活受到抑制。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)/ERK 通路在多种肿瘤细胞类型中上调，并在肿瘤细胞增殖、分化和存活中发挥关键作用。 Rineterkib 也称为 LTT-462 或 ERK-IN-1 [2] 在一项 I 期剂量探索研究 (NCT02711345) 中，Rineterkib 作为单药用于治疗包括卵巢肿瘤、非小细胞肺癌、黑色素瘤等在内的晚期癌症成人患者，结果显示其耐受性良好，但临床活性有限 [2] 目前正在进行 Ib 期和 II 期临床试验，探索 LTT462 与 RAF 抑制剂 (LXH254) 联合治疗非小细胞肺癌和黑色素瘤的疗效 (NCT02974725 和 NCT04417621) [2] 一项 Ib 期试验正在探索 LTT462 与不同 RAF 抑制剂联合治疗的疗效结直肠癌（NCT04294160）[2] 一项多臂临床试验正在探索LTT462联合JAK抑制剂（鲁索替尼）的疗效[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H27BRF3N5O2
分子量	578.4241
精确质量	577.13
元素分析	C, 53.99; H, 4.71; Br, 13.81; F, 9.85; N, 12.11; O, 5.53
CAS号	1715025-32-3
相关CAS号	Rineterkib hydrochloride;1715025-34-5
PubChem CID	118045847
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	3.1
tPSA	113
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	757
定义原子立体中心数目	4
SMILES	CNC[C@H](C1=CC(=CC(=C1)Br)F)NC(=O)C2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=CN=C3N)[C@H]4CC[C@@H]([C@H](C4)F)O)F
InChi Key	YFCIFWOJYYFDQP-PTWZRHHISA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H27BrF3N5O2/c1-32-11-21(15-6-16(27)10-17(28)7-15)35-26(37)18-4-2-14(9-19(18)29)24-25(31)33-12-22(34-24)13-3-5-23(36)20(30)8-13/h2,4,6-7,9-10,12-13,20-21,23,32,36H,3,5,8,11H2,1H3,(H2,31,33)(H,35,37)/t13-,20-,21+,23-/m0/s1
化学名	4-[3-amino-6-[(1S,3S,4S)-3-fluoro-4-hydroxycyclohexyl]pyrazin-2-yl]-N-[(1S)-1-(3-bromo-5-fluorophenyl)-2-(methylamino)ethyl]-2-fluorobenzamide
别名	ERK-IN 1; ERK IN-1; ERK-IN-1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~200 mg/mL (~345.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~200 mg/mL (~345.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7288 mL	8.6442 mL	17.2885 mL
	5 mM	0.3458 mL	1.7288 mL	3.4577 mL
	10 mM	0.1729 mL	0.8644 mL	1.7288 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04097821	Active Recruiting	Drug: NIS793 Drug: Rineterkib	Myelofibrosis	Novartis Pharmaceuticals	September 26, 2019	Phase 1 Phase 2