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Esaxerenone

别名: Esaxerenone CS-3150 CS 3150 CS3150 XL-550 XL550 XL 550.
目录号: V20709 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Esaxerenone，原名CS-3150、XL-550，是一种非甾体抗盐皮质激素，由Exelixis发现，目前由第一三共公司开发，用于治疗高血压、原发性高血压、醛固酮增多症和糖尿病肾病。
Esaxerenone CAS号: 1632006-28-0
产品类别: Mineralocorticoid Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
Esaxerenone，原名CS-3150、XL-550，是一种非甾体抗盐皮质激素，由Exelixis发现，目前由第一三共公司开发，用于治疗高血压、原发性高血压、醛固酮增多症和糖尿病肾病。它作为盐皮质激素受体 (MR)（醛固酮受体）的高度选择性沉默拮抗剂，对该受体的选择性比其他类固醇激素受体高 1,000 倍以上，对 MR 的亲和力高出 4 倍和 76 倍相对于现有的抗盐皮质激素螺内酯和依普利酮。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
单次口服 0.1、0.3、1 和 3 mg/kg esaxerenone 后，最大血浆浓度 (Cmax) 和血浆浓度与时间曲线下面积 (AUC) 随着剂量增加而增加。 Esaxerenone 的最大血浆浓度 (Tmax) 可在 2.0–4.5 小时内达到。静脉注射 0.1、0.3、1 和 3 mg/kg 艾沙瑞酮后稳态时的全身清除率 (CL) 和分布容积 (Vss) 分别为 3.53 至 6.69 mL/min/kg 和 1.47 至 2.49 L/kg。分别。大鼠：2.79 至 3.69 mL/min/kg；食蟹猴：1.34至1.54L/kg；大鼠：2.79 至 3.69 mL/min/kg。给药168小时内，大鼠尿液和粪便中分别排出3.9%和91.4%的放射性物质，总计95.2%。在猴子中，168小时内排出的放射性物质有82.3%通过粪便排出，11.5%通过尿液排出，总计93.9%[1]。
参考文献

[1]. Pharmacokinetics, distribution, and disposition of esaxerenone, a novel, highly potent and selective non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist, in rats and monkeys. Xenobiotica. 2017 Dec;47(12):1090-1103.
其他信息
Esaxerenone is under investigation in clinical trial NCT02722265 (Long-term Study of CS-3150 as Monotherapy or in Combination With Other Antihypertensive Drug in Japanese Patients With Essential Hypertension).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H21F3N2O4S
分子量
466.4752
精确质量
466.117
CAS号
1632006-28-0
相关CAS号
1632006-28-0;880780-76-7;1072195-82-4 (+ isomer);1072195-83-5 (- isomer);
PubChem CID
25052023
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
581.3±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
305.4±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.581
LogP
3.15
tPSA
96.8
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
747
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NOSNHVJANRODGR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H21F3N2O4S/c1-14-18(21(29)26-15-7-9-16(10-8-15)32(2,30)31)13-27(11-12-28)20(14)17-5-3-4-6-19(17)22(23,24)25/h3-10,13,28H,11-12H2,1-2H3,(H,26,29)
化学名
1-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-5-(2-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-pyrrole-3-carboxamide
别名
Esaxerenone CS-3150 CS 3150 CS3150 XL-550 XL550 XL 550.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~214.38 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.46 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1437 mL 10.7186 mL 21.4371 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1437 mL 4.2874 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1437 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Effects of adding esaxerenone to calcium channel blocker in patients with essential hypertension.
CTID: UMIN000037721
Phase:    Status: Recruiting
Date: 2019-08-19
Safety and antihypertensive effect of switching from eplerenone to esaxerenone in hypertensive patients.
CTID: UMIN000037722
Phase:    Status: Recruiting
Date: 2019-08-19
Effects of mineralocorticoid receptor antagonists on sex hormones and body composition in patients with primary aldosteronism
CTID: UMIN000037657
Phase:    Status: Complete: follow-up continuing
Date: 2019-08-10
Impact of Esaxerenone on Left Ventricular Diastolic Function in Heart Failure Patients with Hypertension
CTID: UMIN000037358
Phase:    Status: Complete: follow-up complete
Date: 2019-08-01
A Bioequivalence Study of CS-3150 (esaxerenone) OD tablet
CTID: jRCT1080224760
Phase:    Status: completed
Date: 2019-07-02
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Comparative clinical trial of Esaxerenone for hypertension with moderate chronic kidney disease
CTID: UMIN000037124
Phase:    Status: Complete: follow-up complete
Date: 2019-06-20

A Double Blind Study of CS-3150 to Evaluate Efficacy and Safety Compared to Placebo in Japanese Type 2 Diabetic Patients with Microalbuminuria (ESAX-DN study)
CTID: jRCT2080223639
Phase:    Status: completed
Date: 2017-09-04
A Study of CS-3150 to Evaluate Safety in Japanese Type 2 Diabetic Patients with Macroalbuminuria
CTID: jRCT2080223640
Phase:    Status: completed
Date: 2017-09-04
A Phase 1 Study of CS-3150 Evaluation of Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics after Multiple Oral Administration in Japanese Healthy Adult Male Subjects
CTID: jRCT2080223421
Phase:    Status: completed
Date: 2016-12-22
A Phase 1 Study of CS-3150 Evaluation of Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics after Single Oral Administration in Japanese Healthy Adult Male Subjects
CTID: jRCT2080223418
Phase:    Status: completed
Date: 2016-12-22
Clinical Pharmacology Study of CS-3150 A single dose study to assess the absolute bioavailability and effect of food on the pharmacokinetics of CS-3150 in Japanese healthy subjects
CTID: jRCT2080223397
Phase:    Status: completed
Date: 2016-12-01
Clinical Pharmacology Study of CS-3150 Drug-drug interaction Study between CS-3150 and digoxin or rifampicin in healthy Japanese subjects.
CTID: jRCT2080223388
Phase:    Status: completed
Date: 2016-11-24
Clinical Pharmacology Study of CS-3150 Drug-drug interaction study between CS-3150 and amlodipine in healthy Japanese subjects
CTID: jRCT2080223324
Phase:    Status: completed
Date: 2016-09-20
A Double Blind Study of CS-3150 to Evaluate Efficacy and Safety Compared to Eplerenone in Patients With Essential Hypertension (ESAX-HTN study)
CTID: jRCT2080223293
Phase:    Status: completed
Date: 2016-08-17
A Study of CS-3150 to Evaluate Efficacy and Safety in Patients with Primary Aldosteronism
CTID: jRCT2080223294
Phase:    Status: completed
Date: 2016-08-17
Clinical Pharmacology Study of CS-3150 A single-dose study to assess the pharmacokinetics and safety of CS-3150 in Japanese subjects with varying degrees of hepatic function
CTID: jRCT2080223284
Phase:    Status: completed
Date: 2016-08-04
An Exploratory Study of CS-3150 to Evaluate the Relation between Antihypertensive Effect and Baseline Factors Compared to Olmesartan Medoxomil in Patients with Essential Hypertension
CTID: jRCT2080223269
Phase:    Status: completed
Date: 2016-07-22
A Study of CS-3150 to Evaluate Efficacy and Safety in Hypertensive Patients with Type 2 Diabetes and Albuminuria
CTID: jRCT2080223238
Phase:    Status: completed
Date: 2016-06-09
A Study of CS-3150 to Evaluate Efficacy and Safety to in combination with ARB or ACE inhibitor in Hypertensive Patients with Moderate Kidney Dysfunction
CTID: jRCT2080223233
Phase:    Status: completed
Date: 2016-06-06
A Study to Evaluate Efficacy and Safety of CS-3150 in Patients With Severe Hypertension (Grade III)
CTID: jRCT2080223232
Phase:    Status: completed
Date: 2016-06-06
Clinical Pharmacology Study of CS-3150 Evaluation of the effect of repeated dose of itraconazole orally administered to healthy Japanese adult male on the pharmacokinetics of CS-3150
CTID: jRCT2080223231
Phase:    Status: completed
Date: 2016-06-06
A Long-term Study of CS-3150 as monotherapy or in combination with other antihypertensive drug in Japanese Patients with Essential Hypertension
CTID: jRCT2080223121
Phase:    Status: completed
Date: 2016-03-01
A Phase 2 Exploratory Study to evaluate efficacy and safety of CS-3150 in Japanese Hypertensive Patients with Moderate Kidney Dysfunction
CTID: jRCT2080222831
Phase:    Status: completed
Date: 2015-04-24
A Phase 2 Study to Evaluate Efficacy and Safety of CS-3150 in Japanese Hypertensive Subjects
CTID: jRCT2080222720
Phase:    Status: completed
Date: 2015-01-16
Phase 2 Study to Evaluate Efficacy and Safety of CS-3150 in Patients with Essential Hypertension
CTID: jRCT2080221876
Phase:    Status: completed
Date: 2012-08-07

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