| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Esculentoside H targets the immune system to exert its effects. Its anti-tumor activity is mediated through the induction of TNF release. It also modulates cytokine production by increasing the gene transcription levels of IL-3 and IL-6. Its anti-inflammatory and immunomodulatory effects are likely due to its ability to modulate inflammatory and immune signaling, reducing cytokine production.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,七叶苷H可通过诱导TNF释放发挥抗肿瘤活性。它还能通过提高IL-3和IL-6的基因转录水平来调节免疫反应。其调节细胞因子产生的能力提示其具有显著的免疫调节和抗炎活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,七叶苷H的抗肿瘤和免疫调节活性提示其在癌症和炎症性疾病的治疗中具有潜在应用价值。然而,相关的体内研究仍然有限。其诱导TNF释放的能力可能是一把双刃剑,既可能产生抗肿瘤作用,也可能产生促炎作用。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定法并非检测七叶苷H的标准方法。其作用机制主要在细胞系统中进行研究。然而,可通过ELISA法检测细胞培养上清液中的TNF水平来评估其对TNF释放的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,七叶苷H的活性检测采用免疫细胞(例如巨噬细胞)或癌细胞系。用该化合物处理细胞后,通过ELISA检测TNF、IL-3和IL-6的释放。其对癌细胞的抗增殖作用可通过MTT或类似方法进行评估。
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| 动物实验 |
针对七叶苷H的体内动物研究很可能采用肿瘤异种移植模型来研究其抗肿瘤活性。将荷瘤小鼠用该化合物治疗,并监测肿瘤生长、存活率和血清细胞因子水平(包括TNF、IL-3、IL-6),以评估其疗效和作用机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
七叶皂苷H的分子量为989.10 g/mol,分子式为C₄₈H₇₆O₂₁。它是一种水溶性皂苷。应按照生产商的建议在适宜的条件下储存。其详细的药代动力学参数尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
七叶苷H的毒性特征尚未完全明确。其诱导TNF释放的能力可能导致显著的炎症副作用,这是TNF诱导剂普遍存在的问题。需要进行全面的毒理学研究来评估其安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,2-O-甲基4a-O-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基],(2S,4aR,6aR,6aS,6bR,8aR,9R,10R,11S,12aR,14bS)-10-[(2S,3R,4R,5R)-3,4-二羟基-5-[(2S,3R,4S,5S, [6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基]氧杂环己烷-2-基]氧杂环己烷-11-羟基-9-(羟甲基)-2,6a,6b,9,12a-五甲基-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-十四烷酰基-2,4a-二羧酸酯存在于八蕊商陆(Phytolacca octandra)、美洲商陆(Phytolacca acinosa)以及其他具有相关数据的生物体中。
另见:七叶苷H(注:已移至此处)。 七叶苷H是来自七叶商陆(Phytolacca esculenta)的一种具有生物活性的三萜皂苷,具有显著的抗肿瘤活性,其作用机制是通过诱导TNF释放。它还通过调节细胞因子产生而表现出免疫调节特性。它是研究癌症和免疫学的重要研究工具,也称为EsH。尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C48H76O21
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|---|---|
| 分子量 |
989.1045
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| 精确质量 |
988.487
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| CAS号 |
66656-92-6
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| PubChem CID |
101920412
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1042.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
295.3±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
1.78
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| tPSA |
342
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
69
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| 分子复杂度/Complexity |
1920
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| 定义原子立体中心数目 |
25
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| SMILES |
C[C@@]1(CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(C[C@@H]([C@@H]([C@@]5(C)CO)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H](CO6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O)O)O)O)C)C)[C@@H]2C1)C)C(=O)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O)C(=O)OC
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| InChi Key |
UQCUBQIHIKJPHI-PMUXBYKWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C48H76O21/c1-43(41(61)63-6)11-13-48(42(62)69-40-36(60)33(57)30(54)25(18-50)66-40)14-12-46(4)21(22(48)15-43)7-8-28-44(2)16-23(52)37(45(3,20-51)27(44)9-10-47(28,46)5)68-38-34(58)31(55)26(19-64-38)67-39-35(59)32(56)29(53)24(17-49)65-39/h7,22-40,49-60H,8-20H2,1-6H3/t22-,23-,24+,25+,26+,27+,28+,29+,30+,31-,32-,33-,34+,35+,36+,37-,38-,39-,40-,43-,44-,45-,46+,47+,48-/m0/s1
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| 化学名 |
2-O-methyl 4a-O-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (2S,4aR,6aR,6aS,6bR,8aR,9R,10R,11S,12aR,14bS)-10-[(2S,3R,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-11-hydroxy-9-(hydroxymethyl)-2,6a,6b,9,12a-pentamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-2,4a-dicarboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~101.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 41.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0110 mL | 5.0551 mL | 10.1102 mL | |
| 5 mM | 0.2022 mL | 1.0110 mL | 2.0220 mL | |
| 10 mM | 0.1011 mL | 0.5055 mL | 1.0110 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。